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氟哌啶醇/Haloperidol

 藥
 品
 名
 稱
氟哌啶醇
 英
 文
 藥
 名
Haloperidol
 其
 他
 名
 稱
Duraperidol、Haldol、Halperon、R-13672、Serenase、氟哌醇、氟哌丁苯、氟哌啶苯、哈爾都得卡挪司、鹵吡醇、乳酸氟哌啶醇、癸氟哌啶醇、氟哌啶醇癸酸酯、安度利可、長安靜、氟哌啶醇-D、哈力多(Haridol-D)、哈力多-長效。
 藥
 理
 作
 用
為丁酰苯類抗精神病藥物,作用與氯丙嗪相似?梢种破べ|下、腦干網狀結構,有抗GABA(γ-氨基丁酸)、多巴胺能作用,微弱的抗中樞膽堿能作用。本品抗焦慮癥、抗精神病作用強而持久,能較好地控制躁狂幻覺妄想等癥狀,對精神分裂癥與其它精神病的躁狂癥狀都有效;對退縮癥狀有振奮活躍作用;鎮(zhèn)吐作用強;鎮(zhèn)靜作用和對心血管的影響較弱;降溫作用不明顯?诜樟己谩I锢枚葹60%?诜2-6小時后血漿濃度達高峰。肌注后10-20分鐘達血藥峰濃度。分布全身脂肪組織內,然后緩慢釋放。血藥峰值可持續(xù)6-7日。半衰期一般為21小時(13-35小時)。血漿蛋白結合率為90%。在肝內代謝,單劑口服后約40%在5日內由尿排出,15%從糞便排出,可從乳汁排出微量。
 臨
 床
 應
 用
用于興奮、躁動、緊張焦慮、幻覺妄想等精神障礙患者,如急、慢性精神分裂癥,焦慮性神經官能癥,兒童多發(fā)抽動穢語綜合征等,也用于嘔吐及頑固性呃逆
 禁
 忌
 癥
(1)孕婦及哺乳婦女禁用。
(2)妊娠早期及3歲以下小兒禁用。
 不
 良
 反
 應
多見錐體外系癥狀(發(fā)生率約80%),有低血壓、心動過速、口干、失眠、惡心、嘔吐、頭暈、尿潴留、肝功能異常等。偶可致白細胞減少及粒細胞缺乏、皮疹等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑2mg,4mg。
 注
 意
 事
 項
(1)心絞痛、青光眼、癲癇、肝腎功能不全、甲亢或中毒性甲狀腺腫大、心功能不全者和有抑郁史者慎用。老年人宜從小劑量用起,然后逐漸調整劑量,避免副作用發(fā)生。
(2)能強化催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥作用,合用時應減量。與哌替啶合用增加其鎮(zhèn)靜作用。
(3)出現低血壓時禁用腎上腺素
(4)有錐體外系癥狀時可用鹽酸苯海索或減量。
(5)本品可能降低驚厥閾,必要時并用止痙劑。
(6)小兒用藥時,一日增加劑量不超過0.5mg。
(7)氟哌啶醇癸酸酯,為氟哌啶醇的長效酯類制劑,在體內水解出氟哌啶醇而發(fā)揮作用。作用時間比氟哌啶醇長9-20倍。一般注射后24-72小時發(fā)生作用,6天內作用明顯,在體內可維持3-4周。適用于急、慢性精神分裂癥的維持治療。注射劑2ml:50mg,2ml:1OOmg;肌內注射;起始劑量輕癥者一次50-100mg,中度癥者一次100-200mg,重癥者一次250-300mg,根據病情凋整劑量,一般每4周1次。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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