巴洛沙星

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巴洛沙星副作用;別名:巴拉沙星、貝羅沙星、Baloxin、Neuroquinoron、Q-roxin、Q-35;巴洛沙星適應(yīng)癥:適用于對本品敏感的細(xì)菌和非典型病原體引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作及肺炎等呼吸系統(tǒng)感染；膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、附睪炎、淋球菌性尿道炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染；傷寒及沙門菌、細(xì)菌性痢疾等消化道感染；皮膚軟組織感染、骨感染、腹腔感染等。作為新一代喹諾酮類抗菌藥物，其療效完全可以與第四代頭孢類相媲美，但其效價要比頭孢類高很多。;巴洛沙星藥理學(xué)作用:本品是新一代氟喹諾酮類抗菌藥，通過阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ發(fā)揮作用，使細(xì)菌DNA無法形成超螺旋，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞無法分裂增殖。對細(xì)菌具有選擇性毒性作用，與頭孢類和青霉素類為代表的許多抗生素?zé)o交叉耐藥性�？咕V廣，對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌及厭氧菌都有作用，特別對耐甲氧西林金葡菌(MRSA)及臨床上難以治療的脆弱擬桿菌、艱難梭菌和消化鏈球菌等有效；對非典型病原體，如對支原體和衣原體的感染有特效，包括對紅霉素耐藥的支原體；對分枝桿菌、軍團(tuán)菌等也有良好的抗菌活性；對慢性感染還有抑制過度免疫反應(yīng)作用。對腸桿菌、流感嗜血桿菌、脆弱擬桿菌的抗菌活性較低，對銅綠假單胞菌不敏感。由于本品在8位引入甲氧基，因此可避免或減少光過敏性和光毒性。由于本品向腦脊液的移行率低，因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用弱。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：喹諾酮類三級分類：

藥品英文名

Balofloxacin

藥品別名

巴拉沙星、貝羅沙星、Baloxin、Neuroquinoron、Q-roxin、Q-35

藥物劑型

巴拉沙星片劑：100mg/片。巴拉沙星膠囊劑：100mg/粒。

藥理作用

本品是新一代氟喹諾酮類抗菌藥，通過阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ發(fā)揮作用，使細(xì)菌DNA無法形成超螺旋，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞無法分裂增殖。對細(xì)菌具有選擇性毒性作用，與頭孢類和青霉素類為代表的許多抗生素?zé)o交叉耐藥性�？咕V廣，對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌及厭氧菌都有作用，特別對耐甲氧西林金葡菌(MRSA)及臨床上難以治療的脆弱擬桿菌、艱難梭菌和消化鏈球菌等有效；對非典型病原體，如對支原體和衣原體的感染有特效，包括對紅霉素耐藥的支原體；對分枝桿菌、軍團(tuán)菌等也有良好的抗菌活性；對慢性感染還有抑制過度免疫反應(yīng)作用。對腸桿菌、流感嗜血桿菌、脆弱擬桿菌的抗菌活性較低，對銅綠假單胞菌不敏感。由于本品在8位引入甲氧基，因此可避免或減少光過敏性和光毒性。由于本品向腦脊液的移行率低，因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用弱。

藥動學(xué)

本品口服后在體內(nèi)吸收迅速完全，不受食物、牛奶、抑制胃酸分泌藥(如西咪替丁)等影響，生物利用度達(dá)82%，蛋白結(jié)合率為15%，藥代動力學(xué)類似于氧氟沙星，呈線性分布，能廣泛分布于痰液、唾液、汗液、皰液、淚液、前列腺液、女性性器官組織、耳鼻咽喉組織、皮膚組織，在肺和腎臟的藥物濃度超過相應(yīng)血藥濃度6～8倍，子宮藥物濃度與血藥濃度相當(dāng)，在前列腺液中的藥物濃度是血藥濃度的40%，在前房水和腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1/10。健康成人男子單劑量口服本品(100～400mg)，血藥濃度隨劑量相應(yīng)升高。100mg和200mg劑量組峰濃度(Cmax)分別為1μg/ml和2μg/ml，達(dá)峰時間(Tmax)為1.0～1.2h，半衰期為7.0～8.3h，分布容積約38L，在肝臟代謝很少，主要以原形從腎臟排出，腎臟清除率約9.5L/h(口服200mg)，總清除率為12L/h，主要經(jīng)尿排泄，少部分經(jīng)膽汁排泄，其余經(jīng)糞便排泄。老年人及腎功能不全者的腎清除率顯著降低，半衰期延長。

適應(yīng)證

適用于對本品敏感的細(xì)菌和非典型病原體引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作及肺炎等呼吸系統(tǒng)感染；膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、附睪炎、淋球菌性尿道炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染；傷寒及沙門菌、細(xì)菌性痢疾等消化道感染；皮膚軟組織感染、骨感染、腹腔感染等。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn作為新一代喹諾酮類抗菌藥物，其療效完全可以與第四代頭孢類相媲美，但其效價要比頭孢類高很多。

禁忌證

對本品過敏者禁用。

注意事項

以下患者慎用。對其他喹諾酮類藥物過敏者。有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者，特別是腦動脈硬化和癲癇患者。腎功能不全者。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者。正在使用含鋁的抗酸藥者。本品可能出現(xiàn)影響骨骼和軟骨生長的不良反應(yīng)，兒童慎用。1.老年人本品吸收減慢，排泄延遲，半衰期延長，腎清除率及總清除率下降，用藥時應(yīng)注意調(diào)整劑量。2.對妊娠的影響尚不明確。3.對哺乳的影響尚不明確。4.用藥后應(yīng)注意監(jiān)測白細(xì)胞計數(shù)和分類、肝腎功能。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn必要時做細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗，血藥濃度監(jiān)測。

不良反應(yīng)

本品耐受性好，少數(shù)患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，均為輕中度，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 約有5%的患者使用本品后出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂，感覺異常罕見。2.肝臟約13%的患者用藥后出現(xiàn)短暫的血氨基轉(zhuǎn)移酶升高，特別是丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3.胃腸道偶有惡心和其他胃腸道功能紊亂的報道。4.血液葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者使用本品有發(fā)生溶血的危險。5.皮膚偶有關(guān)于皮疹的報告，尚未發(fā)現(xiàn)本品具有光毒性。

用法用量

1.呼吸道感染、尿路感染 (單純性或復(fù)雜性)和婦產(chǎn)科感染：每日1～2次，每次100～400mg，呼吸道感染及尿路感染用藥3～14日，婦產(chǎn)科感染用藥3～9日。2.腸道感染 (主要是沙門菌、志賀菌和大腸埃希菌感染)：每日2次，每次200mg，療程為5日，傷寒療程為7日。3.本品主要以原形從尿中排出，腎功能不全者用藥應(yīng)調(diào)整劑量。老年人本品吸收減慢，排泄延遲，用藥時應(yīng)注意調(diào)整劑量。

藥物相應(yīng)作用

1.與丙磺舒合用時本品的腎臟排出受抑制，血藥濃度升高。2.與含氫氧化鋁的抗酸藥同時服用時本品療效降低，可能與減少本品吸收有關(guān)，在服用本品前后4h不宜服用含鋁的抗酸藥。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn3.與西咪替丁合用不影響本品的吸收。

專家點評

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