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藥 品 名 稱 | 左旋多巴 |
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英 文 藥 名 | Levodopa |
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其 他 名 稱 | Brocadopa、Dihydroxyphenylalanine、Dopa、Dopar、L-Dopa、Lar-odopa、左多巴。 |
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藥 理 作 用 | 本品為體內合成去甲腎上腺素、多巴胺等的前體物質，本身無藥理活性，通過血腦屏障進入中樞，經(jīng)多巴脫羧酶作用轉化成多巴胺，補充黑質紋狀體中多巴胺含量，而發(fā)揮作用，用于震顫麻痹(帕金森病及癥狀性帕金森綜合征)。另外本品被腎上腺素能神經(jīng)攝取，轉化為多巴胺和去甲腎上腺素后，通過調整腦內多巴胺含量，使神經(jīng)傳遞功能恢復，可將肝昏迷患者的假性神經(jīng)遞質自神經(jīng)末梢和受體部位排斥，從而改善腎上腺素能神經(jīng)功能，改善肝昏迷患者癥狀。本品對改善肌強直及運動遲緩有明顯效果，對震顫、流涎、姿勢不穩(wěn)及吞咽困難亦有效。尚可抑制乳汁分泌。口服在胃中不吸收，因被胃黏膜的芳香氨酸脫羧酶代謝，在小腸經(jīng)主動轉運而吸收。廣泛分布于體內各組織�？崭狗�1-2小時，血藥濃度達峰值。高蛋白、高脂肪食物同服可影響其吸收。80％吸收的左旋多巴在24小時內進一步代謝為高香草酸和苦杏仁酸。老年人的左旋多巴生物利用度比年輕人高。血漿半衰期為1-3小時。主要由腎臟排泄。左旋多巴易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但大部分左旋多巴在進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)前已被代謝和消耗，外周循環(huán)中左旋多巴僅有1％進入中樞轉化成多巴胺發(fā)揮作用，故目前較少單獨使用。 |
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臨 床 應 用 |
(1)常與外周多巴脫羧酶抑制藥聯(lián)合用于帕金森病和帕金森綜合征及中樞神經(jīng)系統(tǒng)一氧化碳與錳中毒后癥狀性帕金森綜合征。 (2)可用于急性肝功能衰竭引起的肝性腦病，但不能改善肝臟損害與肝功能。 (3)用于兒童，青少年屈光性弱視，斜視性弱視的傳統(tǒng)手術和遮蓋療法的輔助治療。 |
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禁 忌 癥 |
(1)對多巴類藥物過敏者。 (2)消化性潰瘍患者。 (3)嚴重心律失常及心力衰竭者。 (4)嚴重精神疾病患者。 (5)有驚厥史者。 (6)閉角型青光眼患者。 (7)孕婦。 (8)哺乳婦女 |
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不 良 反 應 |
1、常見：(1)嚴重或連續(xù)的惡心，嘔吐，以及食欲缺乏(2)直立性低血壓(3)異常不隨意運動。 2、較常見：(1)心律失常(2)精神抑郁(3)情緒或精神改變(4)排尿困難。 3、不常見：眼瞼痙攣或閉合，高血壓，胃痛，極度疲勞或無力，溶血性貧血。 4、長期使用本藥，部分病人可突然發(fā)生運動不能，震顫，強直，“開關“現(xiàn)象。 |
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制 劑 規(guī) 格 |
左旋多巴片 (1)50mg。(2)100mg。(3)125mg。(4)250mg。 左旋多巴膠囊 (1)100mg。(2)125mg。(3)250mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)宜飯后服。 (2)高血壓、心律失常、嚴重精神病、閉角型青光眼患者、孕婦或需用擬腎上腺素藥物的支氣管哮喘患者及哺乳期婦女禁用。 (3)內分泌失調、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、嚴重心血管疾病、肝腎功能不全、消化性潰瘍或有癲癇史患者慎用。 (4)禁與單胺氧化酶抑制劑合用。原使用這類藥物者應停用2周后才能使用本品。 (5)同時使用降壓藥，尤其是甲基多巴、利血平及神經(jīng)節(jié)阻滯劑應注意血壓變化。 (6)原用抗膽堿藥物治療者，需用本品時不宜突然停用前藥。 (7)禁與麻黃堿及擬腎上腺素類藥物合用。 (8)維生素B6(劑量＞10mg)及吩噻嗪類藥物(如氯丙嗪)可降低本品療效。 (9)與外肉多巴脫羧酶抑制劑(如卡比多巴)合用，可增強療效，減少副作用。 (10)出現(xiàn)舞蹈樣不自主異常運動時，要控制劑量。 (11)出現(xiàn)嚴重精神抑郁時，應減量甚至停藥。 (12)不良反應發(fā)生時，應注意調整劑量，必要時停藥。 (13)全麻時宜暫時停用本品。 (14)本品潮濕后漸氧化變色，若溶于水中服用，應盡快用完。 (15)長期服用應注意經(jīng)常檢查血象及肝、腎功能。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
