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藥 品 名 稱 | 碘解磷定 |
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英 文 藥 名 | Pyraloxime Iodide |
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其 他 名 稱 | PAM、Pralidoxime、PralidoximeIodide、Pralidoximeiodide、Proto-pam lodide、Pyraloxime Methiodide、Pyridine α-Aldoxime Methiodide、碘解磷啶、碘磷定、甲醛肟吡啶、解磷、解磷定、解磷毒、磷敵、派姆、醛肟吡啶、甲磺酸解磷定。 |
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藥 理 作 用 |
本品系肟類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷酰化膽堿酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復原態(tài)。重新呈現(xiàn)活力。被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復能作用效果甚差。對慢性有機殺蟲劑中毒抑制的膽堿酯酶無復活作用。 本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蕈堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。 血藥濃度口服后15分鐘在血中即可測得，2-3小時達峰值，以后逐漸下降。T1/2為1.7小時，27％以原形在尿中排泄。應用10倍劑量，僅增加血漿濃度3.5倍。 本品靜脈注射后迅速分布全身，不與血漿蛋白結合，不透過血腦屏障：但中毒動物經(jīng)注射本品后，其腦組織和腦脊液中被抑制的膽堿酯酶活力有所恢復，且中毒患者經(jīng)本品治療后在數(shù)分鐘內自覺意識有清晰感，故對本品是否能通過血腦屏障尚有不同見解。 本品在肝臟迅速代謝，4小時內由腎臟排泄83％，在體內無蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄，維生素B1能延長本品半衰期。 報告對硫磷中毒患者靜脈注射本品，0.8g(16mg/kg),數(shù)分鐘后被抑制的血膽堿酯酶活力即有升高，15分鐘測定已由用藥前的正常值20％上升到50％-60％，臨床中毒癥狀亦有緩解，24-48小時的血膽堿酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分鐘血膽堿酯酶開始下降，2-4小時降至正常值的40％左右。6小時降至接近用藥前水平�；颊吲R床中毒癥狀 在1.5-8小時(平均5小時)又重現(xiàn)或加重。血膽堿酯酶水平與臨床中毒癥狀基本相符。 |
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臨 床 應 用 | 對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用， 用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox)丙胺氟磷（mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。 |
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禁 忌 癥 | 對本藥過敏者禁用。 |
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不 良 反 應 |
(1)有時可引起咽痛及腮腺腫大。 (2)注射過速可引起眩暈、視力模糊、惡心、嘔吐、心動過緩，嚴重時可發(fā)生陣攣性抽搐，甚至抑制呼吸，引起呼吸衰竭。 (3)毒副作用較氯磷定大，常出現(xiàn)碘反應、惡心、嘔吐及喉刺激感。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 注射劑0.4g，0.5g；2ml:50mg，10ml:0.4g，20ml:0.5g。 |
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注 意 事 項 |
(1)應用本品治療有機磷農(nóng)藥中毒時，早期、足量、反復給藥效果較好。 (2)對中、重度中毒必須合并應用阿托品。 (3)忌與堿性藥物配伍。 (4)粉針劑較難溶解，如有結晶析出，可加溫至40-50℃，并振搖溶解后應用。 (5)如變?yōu)辄S綠色或綠色即不可用。 (6)忌與堿性藥物配伍。 (7)半衰期約1.5-1.7小時。 (8)溶解度及穩(wěn)定性較氯磷定小而差。 (9)靜注時以葡萄糖注射液10-20ml稀釋后緩慢注人。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
