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作為抗肥胖藥劑的哌嗪基吡啶衍生物

公開(公告)號 CN101080392A  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(專利)號 CN200580042997.6  
申請日期 2005.12.07  
專利名稱 作為抗肥胖藥劑的哌嗪基吡啶衍生物  
主分類號 C07D213/74(2006.01)I  
分類號 C07D213/74(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.16 EP 04106620.0  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馬蒂亞斯·海因里!(nèi)特科文;奧利維耶·羅什;羅莎·瑪麗亞·羅德里格斯-薩爾米恩托  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-12-07 PCT/EP2005/013072  
進(jìn)入國家日期 2007.06.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的化合物: 其中 R為氫或者低級烷基; R1選自:氫,低級烷基,C3-C7-鏈烯基, C3-C7-炔基,低級鹵代烷基,低級羥烷基,低級烷氧基烷基, C3-C7-環(huán)烷基和低級C3-C7-環(huán)烷基烷基; X為N和Y為C,或者 Y為N和X為C; m為0或者1; Z為C(O)或者SO2; R2選自:低級烷基,C3-C7-鏈烯基,C3-C7-炔基,低級鹵代烷基,低級羥烷基,低級烷氧基烷基, C3-C7-環(huán)烷基或者被苯基或者低級烷基取代的C3-C7-環(huán)烷基,低級C3-C7-環(huán)烷基烷基, 未取代的苯基或者被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的苯基, 低級苯基烷基,其中所述的苯環(huán)是未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的, 未取代的吡啶基或者被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的吡啶基,以及 -NR3R4, 或者,在Z為C(O)的情況下,R2也可以為低級烷氧基或者低級烷氧基烷氧基; R3為氫或者低級烷基; R4選自: 低級烷基,C3-C7-鏈烯基,C3-C7-炔基, 低級烷氧基烷基, C3-C7-環(huán)烷基,被苯基取代的C3-C7-環(huán)烷基, 低級C3-C7-環(huán)烷基烷基, 未取代的苯基或者被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的苯基,或者 低級苯基烷基,其中苯基是未取代的或被以下基團(tuán)單或雙取代的:低級烷基,低級烷氧基,鹵素或者低級鹵代烷基;或者 R3和R4與它們連接的氮原子一起形成任選含有另外的選自氮、氧或硫的雜原子的4-、5-、6-或7-元雜環(huán),所述的雜環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的:低級烷基,低級烷氧基,氧代基,鹵素和鹵代烷基,或者是與苯基或環(huán)己基環(huán)稠合的,所述的苯基或者環(huán)己基環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的:低級烷基,低級烷氧基,鹵素和鹵代烷基;及其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽,其中R1、R2、X、Y、Z和m如說明書和權(quán)利要求書中定義,還涉及包含這些化合物的藥物組合物和它們的制備方法。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防與H3受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。  
國際公布 2006-06-22 WO2006/063718 英  
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