| 公開(公告)號(hào) | CN101048412A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580036064.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.23 |
| 專利名稱 | 哌啶基氨基-噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.23 US 10/947,995;2005.3.8 US 11/075,565 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | EPIX特拉華公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·S·達(dá)諾阿;O·貝克;S·諾伊曼;S·R·埃拉;R·E·梅林德斯;A·沙拉登杜;陳東立;Y·馬蘭茨;S·沙查姆;A·海費(fèi)茨;B·尹巴爾;V·凱瑟文;S·巴爾-海姆;S·R·切魯庫(kù) |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-23 PCT/US2005/034862 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或酯 其中 ■R1選自鹵素、低級(jí)烷基、氰基和三鹵代甲基； ■各R2獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、三鹵代甲基、低級(jí)烷氧基、羧酸酯、酰胺或磺酰基；并且 ■n是1或2，條件是當(dāng)n是1時(shí)，R2不是氫，并且當(dāng)n是2時(shí)，兩個(gè)R2基團(tuán)都不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及5-HT受體調(diào)節(jié)劑，特別是5-HT2B拮抗劑。提供了新的哌啶基氨基-噻吩并[2，3-d]嘧啶化合物，以及其用于治療病況的用途，該病況包括肺動(dòng)脈高血壓、充血性心力衰竭、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙例如偏頭痛、胃腸道的障礙、再狹窄、哮喘、阻塞性氣道疾病、前列腺增生和陰莖異常勃起、焦慮癥、抑郁癥、精神分裂癥、神經(jīng)損傷和中風(fēng)。還提供了其制備方法及其新的中間體和藥物鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-30 WO2006/034511 英 |
