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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| 1.阿立哌唑片：2mg/片；5mg/片；10mg/片；15mg/片；20mg/片；30mg/片。 2.阿立哌唑口服液：1mg/ml。 | |
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| 本品是多巴胺和5-羥色胺系統(tǒng)的穩(wěn)定劑，是突觸后多巴胺受體的阻滯劑，同時(shí)又是突觸前自主受體的激動(dòng)劑，與D2和D3受體的親和力非常強(qiáng)。本品是D2受體的部分激動(dòng)劑，在活體多巴胺功能亢進(jìn)模型中顯示出較強(qiáng)的阻滯作用，而在多巴胺功能低下的模型中則表現(xiàn)出較強(qiáng)激動(dòng)作用；本品能夠抑制多巴胺激動(dòng)劑引起的垂體前葉催乳素的升高，這種抑制作用可以被氟哌啶醇完全阻滯，因此，本品作用特點(diǎn)不是阻斷而是穩(wěn)定多巴胺系統(tǒng)的作用。同時(shí)本品又是5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑和5-HT2A受體的阻滯劑。從而發(fā)揮抗精神分裂癥的焦慮、抑郁、認(rèn)知缺損和陰性癥狀。本品能透過血-腦屏障，而且與D2受體的結(jié)合隨劑量的增加而增加。 | |
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| 本品口服生物利用度為87%，達(dá)峰時(shí)間為3～5h，血漿蛋白結(jié)合率大于99%。藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代謝，代謝途徑包括脫氫和羥基化。其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占藥時(shí)曲線下面積(AUC)的40%，對(duì)多巴胺D2受體的親和力與母體化合物相似，并可能具有藥理活性。給藥量的25%經(jīng)腎排泄(其中原形藥物少于1%)，另有約55%隨糞便排出體外(原形藥物占18%)。藥物母體和脫氫阿立哌唑的半衰期分別為75h和94h，代謝減弱者半衰期可達(dá)146h。 | |
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| 用于治療精神分裂癥，對(duì)急性復(fù)發(fā)者、慢性患者及情感性精神分裂癥有效。 | |
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| 對(duì)本品過敏者禁用，孕婦及12歲以下兒童不建議使用。 | |
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| 1.本品可經(jīng)哺乳大鼠的乳汁分泌。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。2.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)檢查或監(jiān)測(cè)血常規(guī)、血壓、心率(尤其是對(duì)心血管疾病患者)和空腹血糖。3.進(jìn)食時(shí)服用本品，母體化合物和脫氫阿立哌唑的血藥濃度峰值及AUC均無(wú)顯著改變，但達(dá)峰時(shí)間分別延遲3h和12h。 | |
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| 本品不良反應(yīng)少且輕，主要包括以下幾方面。1.心血管系統(tǒng)：可出現(xiàn)心率增加或心動(dòng)過速，罕見QT間期延長(zhǎng)。有出現(xiàn)直立性低血壓的報(bào)道。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭痛、頭暈?zāi)垦！?a class="channel_keylink" href="http://m.zxtf.net.cn/tcm/2010/20100519233632_331145.shtml" target="_blank">失眠、嗜睡、靜坐不能等。每天30mg較低劑量更易引起嗜睡。另有研究表明，口服本品每天15mg或30mg，錐體外系不良反應(yīng)的總發(fā)生率與對(duì)照組相似。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可出現(xiàn)體重增加(發(fā)生率低于氟哌啶醇)和血清催乳素濃度升高。有報(bào)道，應(yīng)用非典型精神抑制藥可致高血糖，并可能導(dǎo)致酮癥酸中毒、高滲性昏迷甚至死亡，但由于本品尚在試驗(yàn)階段，因此尚不明確本品上市后是否有增加這種風(fēng)險(xiǎn)的可能。4.胃腸道：可出現(xiàn)惡心(4%)、嘔吐(5%)和便秘(2%)。5.其他：有資料提示，治療期間可能發(fā)生精神病藥惡性綜合征。6.有以下情況者慎用：①有自殺傾向者慎用。②老年精神病患者慎用。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn③精神病藥惡性綜合征者慎用。④可能出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙者慎用。⑤可能促使體溫升高的疾病患者慎用。⑥糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者慎用。⑦心血管病(如心肌梗死、缺血性心臟病、心力衰竭、傳導(dǎo)異常)或腦血管病患者慎用。⑧易發(fā)生低血壓(如脫水、血容量過低、降壓藥治療)者慎用。⑨有患吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)者慎用。⑩有癲癇發(fā)作史或癲癇發(fā)作閾降低(如阿爾茨海默病)者慎用。?同時(shí)服用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(包括酒精)者慎用。 | |
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| 口服：第1周，每天5mg，1次/d；第2周，增加為每天10mg，1次/d；用藥2周后，可根據(jù)患者的療效和耐受情況增加劑量為每次15mg，1次/d。每天最大劑量不應(yīng)超過30mg。 | |
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| 1.CYP2D6抑制劑(如氟西汀、帕羅西汀)可抑制本品的代謝，導(dǎo)致本品血藥濃度升高。2.酮康唑、奎尼丁分別抑制CYP3A4和CYP2D6介導(dǎo)的本品的代謝，均可使本品血藥濃度升高。建議合用時(shí)本品劑量減半；停用酮康唑或奎尼丁后，本品需加量。3.本品可能增強(qiáng)某些降壓藥的降壓作用。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn4.與卡馬西平合用，可降低本品血藥濃度。 | |
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