阿吡坦

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阿吡坦副作用;別名:Ananxyl;阿吡坦適應(yīng)癥:用于各種急性焦慮癥、慢性焦慮癥。;阿吡坦藥理學(xué)作用:本品為咪唑吡啶類衍生物。對(duì)GABA受體的特殊位點(diǎn)有明顯的選擇性結(jié)合，親和力高，對(duì)缺乏中樞抑制功能的病人產(chǎn)生抗焦慮樣作用，作用強(qiáng)度與氯氮卓相似。其特點(diǎn)為不產(chǎn)生苯二氮卓樣內(nèi)感受性刺激作用，提高覺(jué)醒水平的作用比對(duì)自發(fā)性行動(dòng)的抑制作用強(qiáng)，耐受性好，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和損害運(yùn)動(dòng)功能的可能性很小，無(wú)肌松作用，無(wú)依賴性。對(duì)健康受試者研究表明，本品對(duì)睡眠結(jié)構(gòu)無(wú)影響。服藥后第二天未見(jiàn)腦電圖、認(rèn)識(shí)能力或精神運(yùn)動(dòng)異常。本品還具有廣譜抗驚厥作用，不良反應(yīng)發(fā)生率低。

分類名稱

一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：抗焦慮藥物三級(jí)分類：其他

藥品英文名

Alpidem

藥品別名

Ananxyl

藥物劑型

片劑：50mg。

藥理作用

本品為咪唑吡啶類衍生物。對(duì)GABA受體的特殊位點(diǎn)有明顯的選擇性結(jié)合，親和力高，對(duì)缺乏中樞抑制功能的病人產(chǎn)生抗焦慮樣作用，作用強(qiáng)度與氯氮卓相似。其特點(diǎn)為不產(chǎn)生苯二氮卓樣內(nèi)感受性刺激作用，提高覺(jué)醒水平的作用比對(duì)自發(fā)性行動(dòng)的抑制作用強(qiáng)，耐受性好，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和損害運(yùn)動(dòng)功能的可能性很小，無(wú)肌松作用，無(wú)依賴性。對(duì)健康受試者研究表明，本品對(duì)睡眠結(jié)構(gòu)無(wú)影響。服藥后第二天未見(jiàn)腦電圖、認(rèn)識(shí)能力或精神運(yùn)動(dòng)異常。本品還具有廣譜抗驚厥作用，不良反應(yīng)發(fā)生率低。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收迅速，t_max90～120min，t_1/218h。生物利用度30%～50%，血漿蛋白結(jié)合率為99%。本品在體內(nèi)廣泛代謝，可發(fā)現(xiàn)3種活性代謝物(其藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)與母體相似)。代謝后隨膽汁和糞便排出。老年和肝腎功能不全者服藥后t_l/2延長(zhǎng)，母體和三種代謝物的血漿水平較高。

適應(yīng)證

用于各種急性焦慮癥、慢性焦慮癥。

禁忌證

注意事項(xiàng)

室溫，密閉，干燥保存。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn

不良反應(yīng)

神經(jīng)系統(tǒng)可見(jiàn)嗜睡、乏力、頭痛、頭暈。消化系統(tǒng)可見(jiàn)惡心、嘔吐、消化不良。

用法用量

口服，每日3次，每次25～50mg。老年患者，每日2次，每次25mg，逐漸調(diào)整劑量。

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評(píng)

本品經(jīng)對(duì)2034例不同程度的焦慮癥患者進(jìn)行臨床試用，經(jīng)3周至12個(gè)月的治療，結(jié)果表明本品不改變患者的精神運(yùn)動(dòng)，也不影響呼吸和肝功能。病人對(duì)本品有很好的耐受性，幾乎未見(jiàn)對(duì)精神運(yùn)動(dòng)和認(rèn)識(shí)能力的損害。對(duì)1500例焦慮患者的研究結(jié)果表明，單次劑量50～70mg的解焦慮作用明顯優(yōu)于安慰劑(P＜0.001)；100～150mg/d，連續(xù)1～3個(gè)月，其作用顯著優(yōu)于安慰劑或?qū)φ账幬?地西泮、氯氮卓、氯羥去甲安定)(P＜0.003)。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn

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