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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:噻氯匹定的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

噻氯匹定

噻氯匹定副作用;別名:噻氯匹啶、鹽酸噻氯匹定、力抗栓、齊洛、敵血栓、天新利博、邦解清、衛(wèi)達(dá)得可樂、得可樂、鹽酸噻氯匹定、抵克立得、防聚靈、利血達(dá)、氯芐噻定、氯芐噻唑定、氯芐噻哌啶、Caudaline、Ticlid、Tiklid、Ticlopidine Hydrochloride;噻氯匹定適應(yīng)癥:1.適用于預(yù)防心、腦血管及周圍動(dòng)脈硬化伴發(fā)的血栓栓塞、包括首發(fā)與再發(fā)腦卒中、短暫性大腦缺血性發(fā)作與單眼視覺缺失、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)及間歇性跛行等。預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動(dòng)脈的循環(huán)障礙疾患。2.可部分替代肝素,增加維持性血透的安全性。3.可用于體外循環(huán)心外科手術(shù)以預(yù)防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。;噻氯匹定藥理學(xué)作用:本藥為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)ADP與其特異性受體結(jié)合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者結(jié)合纖維蛋白原而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放ADP,導(dǎo)致血小板進(jìn)一步聚集(Ⅱ期聚集),且本藥對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強(qiáng)力而持久的抑制作用。此外,本藥還可降低纖維蛋白原濃度和血液黏滯性。上述作用有利于血管性疾病。本藥與阿司匹林、雙嘧達(dá)莫等傳統(tǒng)藥物不同,不僅抑制某一補(bǔ)血小板聚集激活因子,而且抑制了聚集過(guò)程本身。本藥被認(rèn)為是目前較好的廣譜血小板聚集抑制劑,是經(jīng)美國(guó)食品與藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)的能降低腦卒中危險(xiǎn)率的抗血小板聚集藥物。
 分類名稱
一級(jí)分類:血液系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗血小板藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ticlopidine
 藥品別名
噻氯匹啶、鹽酸噻氯匹定、力抗栓、齊洛、敵血栓、天新利博、邦解清、衛(wèi)達(dá)得可樂、得可樂、鹽酸噻氯匹定、抵克立得、防聚靈、利血達(dá)、氯芐噻定、氯芐噻唑定、氯芐噻哌啶、Caudaline、Ticlid、Tiklid、Ticlopidine Hydrochloride
 藥物劑型
1.片劑:250mg。2.膠囊:125mg,250mg。
 藥理作用
本藥為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)ADP與其特異性受體結(jié)合后,可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者結(jié)合纖維蛋白原而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放ADP,導(dǎo)致血小板進(jìn)一步聚集(Ⅱ期聚集),且本藥對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強(qiáng)力而持久的抑制作用。此外,本藥還可降低纖維蛋白原濃度和血液黏滯性。上述作用有利于血管性疾病。本藥與阿司匹林雙嘧達(dá)莫等傳統(tǒng)藥物不同,不僅抑制某一補(bǔ)血小板聚集激活因子,而且抑制了聚集過(guò)程本身。本藥被認(rèn)為是目前較好的廣譜血小板聚集抑制劑,是經(jīng)美國(guó)食品與藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)的能降低腦卒中危險(xiǎn)率的抗血小板聚集藥物。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服后80%以上由腸道迅速吸收,入血后其蛋白結(jié)合率高達(dá)98%,主要與血中白蛋白及脂蛋白結(jié)合?诜250mg本藥在血中達(dá)峰時(shí)間為2h,峰濃度為1.33~1.99mmol/L。其清除半衰期受年齡和用藥方式的影響:?jiǎn)未谓o藥250mg,20~43歲者為7.9h,65~76歲者為12.6h;多次給藥(每次250mg每天2次),20~43歲者約4天,65~76歲者約5天。本藥由肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。常規(guī)用藥2天后即可測(cè)得血小板聚集抑制,但臨床明顯見效(抑制大于50%)時(shí)間在4天之內(nèi),而達(dá)最強(qiáng)作用(抑制大于60%~70%)則需用藥8~11天。停藥后出血時(shí)間及其他血小板功能多于1~2周內(nèi)恢復(fù)正常。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn
 適應(yīng)證
1.適用于預(yù)防心、腦血管及周圍動(dòng)脈硬化伴發(fā)的血栓栓塞、包括首發(fā)與再發(fā)腦卒中、短暫性大腦缺血性發(fā)作與單眼視覺缺失、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)及間歇性跛行等。預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動(dòng)脈的循環(huán)障礙疾患。2.可部分替代肝素,增加維持性血透的安全性。3.可用于體外循環(huán)心外科手術(shù)以預(yù)防血小板丟失,慢性腎透析以增加透析器的功能。
 禁忌證
本藥禁用于下列情況:近期出血者、近期患潰瘍病伴出血時(shí)間延長(zhǎng)者、對(duì)本品過(guò)敏者、白細(xì)胞總數(shù)減少、血小板減少或有粒細(xì)胞減少病史者、孕婦及哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.本藥宜在進(jìn)餐時(shí)服用,可提高本藥的生物利用度并減低胃腸道的不良反應(yīng)。2.服用本藥時(shí)若患者受傷并導(dǎo)致繼發(fā)性出血時(shí),應(yīng)暫停服藥。3.為避免加重出血,擇期手術(shù)(包括拔牙)前10~14天應(yīng)停用本藥。急診手術(shù)時(shí)按需要補(bǔ)充血小板以防術(shù)中或術(shù)后出血。4.用藥過(guò)程中若發(fā)生出血并發(fā)癥,輸血小板可幫助止血,也可靜脈注射甲潑尼龍20mg,使出血時(shí)間在2h內(nèi)恢復(fù)正常。5.因本藥的預(yù)防作用及不良反應(yīng)均較阿司匹林強(qiáng),故常用于對(duì)阿司匹林不能耐受或應(yīng)用阿司匹林中又出現(xiàn)血栓栓塞的患者。6.藥物對(duì)哺乳的影響:目前尚不清楚本藥可經(jīng)乳汁分泌,故哺乳期婦女不宜使用。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)嚴(yán)重腎功能損害的患者,由于腎臟清除率降低導(dǎo)致血藥濃度升高,會(huì)加重腎功能損害,故用本藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能,必要時(shí)須減量;(2)用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血象,最初3個(gè)月內(nèi)每2周1次,一旦出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板下降即應(yīng)停藥,并繼續(xù)監(jiān)測(cè)至恢復(fù)正常。8.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥對(duì)人類妊娠的影響尚無(wú)充分地研究,故孕婦不宜使用。9.無(wú)血象檢查及肝腎功能監(jiān)測(cè)條件時(shí),用藥的安全性將受影響。
 不良反應(yīng)
1.本藥引起的不良反應(yīng)多出現(xiàn)于用藥后3個(gè)月內(nèi)。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn2.最常見的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞減少(粒細(xì)胞少于1.0×109/L)或粒細(xì)胞缺乏(粒細(xì)胞少于0.2×109/L)、血小板減少、胃腸功能紊亂(如惡心、嘔吐、腹瀉,一般為輕度,無(wú)須停藥,1~2周后常可恢復(fù))及皮疹。3.偶見用藥數(shù)年后發(fā)生粒細(xì)胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜(TTP)的報(bào)道。嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏或TTP甚至有致命的危險(xiǎn)。4.罕見肝炎、膽汁淤積性黃疸、血管神經(jīng)性水腫、脈管炎、狼瘡綜合征及過(guò)敏性腎病等。少數(shù)患者可有氨基轉(zhuǎn)移酶及膽固醇輕度上升,停藥可恢復(fù)正常。
 用法用量
常用劑量為每次250mg,每天1~3次,進(jìn)餐時(shí)服。
 藥物相應(yīng)作用
1.與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導(dǎo)致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用,均可加重出血。若臨床確有必要聯(lián)合用藥,須密切觀察并進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。2.與茶堿合用時(shí),會(huì)降低茶堿的清除率,使其血藥濃度升高并有過(guò)量的危險(xiǎn)。故用本藥期間及之后應(yīng)調(diào)整茶堿的用量,必要時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿血藥濃度。3.與地高辛合用時(shí)可使后者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會(huì)影響地高辛的臨床療效。4.偶見報(bào)道,本藥可降低環(huán)孢素的血藥濃度,故二者合用時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為血小板膜穩(wěn)定劑、抗炎劑,具有抑制血小板聚集,阻止血栓形成的作用。作用機(jī)制為阻斷血小板上纖維蛋白原受體,使凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2(TXA2)等血小板聚集因子同時(shí)失活,抑制血小板聚集、血栓形成。尚有降低血液黏度、改善微循環(huán)的作用,對(duì)血小板內(nèi)及血管壁上的前列腺素合成無(wú)抑制作用。噻氯匹定可能減低心肌梗死危險(xiǎn)性和不穩(wěn)定型心絞痛患者的死亡率,且可減低血管成形術(shù)后立即發(fā)生血栓的并發(fā)癥。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn另外本品對(duì)嚴(yán)重血管栓塞患者的血流和凝血系統(tǒng)的異,F(xiàn)象具有明顯的改善和治療作用。
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