【藥品名稱】
通用名:注射用鹽酸洛美沙星
曾用名:
商品名:
英文名:Lomefloxacin Hydrochloride for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ
本品主要成份為:鹽酸洛美沙星。其化學(xué)名為:(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸洛美沙星滴耳液)
分子式:C17H19F2N3O3?HCl
分子量:387.81
【性狀】
本品為白色粉末或疏松塊狀物。
【藥理毒理】
藥理
本品為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性;流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現(xiàn)高度敏感;對不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌作用。
毒理
本品僅在用CHO/HGPRT方法進(jìn)行的體外致突變試驗(yàn)中,濃度≥226?g/ml時(shí)有微弱的陽性反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜脈滴注后血藥峰濃度(Cmax)為9.00±2.72mg/L。本品體內(nèi)分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達(dá)到或高于血藥濃度,血消除半衰期(t1/2?)約為7~8小時(shí)。本品主要通過腎臟排泄,給藥后48小時(shí)約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%~80%,僅少量(5%)在體內(nèi)代謝,膽汁排泄約10%。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染:
(1)呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
(2)泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。
(3)胃腸道細(xì)菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
(4)腹腔、膽道、傷寒等感染。
(5)骨和關(guān)節(jié)感染。
(6)皮膚軟組織感染。
(7)敗血癥等全身感染。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
(8)其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
【用法與用量】
靜脈滴注 一次0.2g,一日2次。
尿路感染 一次0.1g,一日2次,療程7~14天。
臨用前將本品溶于5%~10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250ml中緩慢滴注。
【不良反應(yīng)】
(1)胃腸道反應(yīng):較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
(3)過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。
(4)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血像白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。
(5)偶可發(fā)生:
①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
③結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
④關(guān)節(jié)疼痛。
⑤靜脈炎。
【禁忌】
(1)對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
(2)孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)腎功能減退者慎用,若使用,需根據(jù)減退程度調(diào)整劑量。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
(2)肝功能不全者慎用,若使用,應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。
(3)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
(4)喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應(yīng),對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
(5)本品靜滴時(shí)間應(yīng)不少于60分鐘。
(6)只有在由多重耐藥菌引起的感染,細(xì)菌僅對喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí),小兒可充分權(quán)衡利弊后應(yīng)用本品。
(7)患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿,故每日進(jìn)水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
(8)本品可引起光敏反應(yīng),至少在光照后12小時(shí)才可接受治療,治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長時(shí)間暴露于明亮光照下。
(9)當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時(shí)應(yīng)停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
(1)本品對茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。
(2)與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
(3)丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
(4)可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。
(5)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn
(6)與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
【藥物過量】
【規(guī)格】
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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