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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:地高辛的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

地高辛

地高辛副作用;別名:狄戈辛、強心素、異羥洋地黃毒甙;地高辛適應癥:低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速。;地高辛藥理學作用:在治療時,對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過神經機制實現(xiàn)的。增強心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導系統(tǒng),使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心功能不全藥物 三級分類:強心苷類藥 
 藥品英文名
Digoxin
 藥品別名
狄戈辛、強心素、異羥洋地黃毒甙
 藥物劑型
1.片劑:0.25mg;2.注射劑:0.25mg(1ml),0.5mg(2ml)。
 藥理作用
在治療時,對心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過神經機制實現(xiàn)的。增強心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導系統(tǒng),使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。
 藥動學
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/ml,血漿蛋白結合率達97%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環(huán)后,由尿排出。
 適應證
低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速
 禁忌證
Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、竇性心動過緩肥厚型梗阻性心肌病、預激癥后群(預激綜合征)、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重的二尖瓣狹窄高鈣血癥等。
 注意事項
1.嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。2.2周內用過洋地黃制劑者應減量使用。醫(yī)學全.在線m.zxtf.net.cn3.靜脈注射時必須以5%~25%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注入,不可漏出血管外,以免局部刺激。
 不良反應
本品的治療應用強調劑量個體化,推廣使用地高辛維持量的給藥方案,即每天給予0.25~0.375mg,約經6~7天(4~5個半衰期)的維持療法,即可達到治療性血清水平。本品每天自體內清除約35%。本品中毒量約為致死量的60%,中毒的臨床表現(xiàn)有:厭食、流涎、惡心、嘔吐腹瀉、腹痛頭痛、失眠、憂郁、眩暈、定向障礙、精神錯亂、幻覺、畏光、黃視、視力減退。任何類型的心律失常皆可發(fā)生,最常見為室性早搏二聯(lián)律或三聯(lián)律等。
 用法用量
1.口服:每次0.125~0.5mg,每天1~2次。全效量1~1.5mg,于24h內分服,6~8小時1次。維持量每天0.125~0.5mg,分1~2次用。小兒全效量,2歲以下為0.06~0.08mg/kg,2歲以上為0.04~0.06mg/kg,新生兒為0.03~0.05mg/kg。維持量為全效量的1/4。2.靜脈注射:首劑0.5mg,每隔2~4小時注射1次,每次0.25mg,共2~3次,后改口服維持量。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn臨用時以5%~25%葡萄糖注射劑稀釋,緩慢靜脈注射,不少于5min。小兒2歲以下為0.04~0.06mg/kg,2歲以上為0.02~0.04mg/kg,亦可肌內注射。
 藥物相應作用
1.與新霉素同用可形成絡合物而降低本品吸收。2.螺內酯氨苯蝶啶可使地高辛腎清除率下降而致其血藥濃度上升,且螺內酯通過地高辛正性肌力作用有抑制作用。3.呋塞米可使地高辛濃度在短期內下降,多次給藥后又可使地高辛血藥濃度升高,且易致毒性反應。4.維拉帕米、硝苯地平、地爾硫均可影響地高辛腎清除而使其血藥濃度升高,維拉帕米還可增加患者對地高辛的易感性,有增加地高辛毒性反應的可能。5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血藥濃度,增加地高辛中毒危險。6.與抗生素類合用可引起腸道菌群變化而影響地高辛腸道內代謝,從而使其吸收增加,血藥濃度升高;與利福平合用可增加其在膽汁中的排泄,降低地高辛血藥濃度。7.禁止與鈣注射劑合用。
 專家點評
在強心劑中,洋地黃最獨特的作用為在增強心肌收縮力的同時可減慢心率,而且無耐藥性,服用方便,價格低廉,經受200余年的臨床實踐的考驗。特別是最近完成的DIG試驗均肯定了洋地黃療效,它不僅可增加心搏量和心排血量,使心功能升級,增加運動耐量,減少住院次數(shù),與利尿劑、ACF抑制劑合用,有相加的療效,因此,洋地黃為當前美國FDA批準的唯一可長期口服的強心劑。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn
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