異丙腎上腺素

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異丙腎上腺素副作用;別名:喘息定、氣喘、治喘靈、異丙腎、異丙基腎上腺素、異丙基去甲腎上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel;異丙腎上腺素適應癥:用于支氣管哮喘，緩解支氣管哮喘發(fā)作，舌下含化或噴霧吸入療效顯著但可引起心動過速而出現(xiàn)心悸等不良反應。臨床用于房室傳導阻滯、心臟驟停及抗休克。;異丙腎上腺素藥理學作用:本品為β-腎上腺素受體激動藥。對β1、β2受體均有強大的激動作用，而對α受體幾無作用。其主要作用為：1.興奮心臟β1受體，使心肌收縮力增強，心率加快，傳導加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能擴張冠脈，增加冠脈流量，但劑量過大可引起血管強烈擴張，反而使灌注量下降。加快心率及傳導的作用較強。對正位起搏點的作用比對異位起搏點的作用強，與腎上腺素相比，不易引起心律失常。2.本品興奮β2受體，主要是使骨骼肌血管擴張，對腎和腸系膜血管也有較弱的擴張作用。其心血管作用使收縮壓升高、舒張壓降低，脈壓變大。3.作用于支氣管平滑肌β2受體，對支氣管平滑肌有較強的舒張作用，解除支氣管痙攣，作用強于腎上腺素。但與腎上腺素不同，本品不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫。4.其他方面的作用包括促進糖原分解及游離脂肪酸釋放，使組織耗氧量增加。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：心肺復蘇及抗休克藥物三級分類：

藥品英文名

Isoprenaline

藥品別名

喘息定、氣喘、治喘靈、異丙腎、異丙基腎上腺素、異丙基去甲腎上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel

藥物劑型

1.注射劑：0.5mg(0.5ml)，1mg(1ml)；2.片劑：10mg；3.氣霧劑：0.25%(20ml)。

藥理作用

本品為β-腎上腺素受體激動藥。對β₁、β₂受體均有強大的激動作用，而對α受體幾無作用。其主要作用為：1.興奮心臟β₁受體，使心肌收縮力增強，心率加快，傳導加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能擴張冠脈，增加冠脈流量，但劑量過大可引起血管強烈擴張，反而使灌注量下降。加快心率及傳導的作用較強。對正位起搏點的作用比對異位起搏點的作用強，與腎上腺素相比，不易引起心律失常。2.本品興奮β₂受體，主要是使骨骼肌血管擴張，對腎和腸系膜血管也有較弱的擴張作用。其心血管作用使收縮壓升高、舒張壓降低，脈壓變大。3.作用于支氣管平滑肌β₂受體，對支氣管平滑肌有較強的舒張作用，解除支氣管痙攣，作用強于腎上腺素。但與腎上腺素不同，本品不能收縮支氣管黏膜血管和消除支氣管黏膜水腫。4.其他方面的作用包括促進糖原分解及游離脂肪酸釋放，使組織耗氧量增加。

藥動學

本品口服吸收完全，但首過代謝廣泛，故口服無效。舌下給藥，能擴張局部黏膜血管，經(jīng)舌下靜脈叢迅速吸收后15～30min起效，作用維持1～2h。氣霧劑也可迅速吸收，吸入2～5min起效，生物利用度約為80%～100%，作用可維持0.5～2h。靜脈注射作用維持不到1h。吸收后在肝、肺及其他組織內(nèi)迅速被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶及少量單胺氧化酶代謝破壞，代謝物經(jīng)尿排泄。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝物。靜脈注射給藥后，尿中排泄物原形藥及甲基化物各約占50%。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn

適應證

用于支氣管哮喘，緩解支氣管哮喘發(fā)作，舌下含化或噴霧吸入療效顯著但可引起心動過速而出現(xiàn)心悸等不良反應。臨床用于房室傳導阻滯、心臟驟停及抗休克。

禁忌證

1.冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進及心率大于120次/min、小兒心率大于每分鐘160次者禁用。2.對異丙腎上腺素或產(chǎn)品中的其他成分過敏。3.心動過速。4.室性心律失常需要改善心肌收縮力者。5.心絞痛、心肌梗死、嗜鉻細胞瘤和心房顫動患者禁用。

注意事項

1.慎用：(1)冠狀動脈供血不足；(2)糖尿病；(3)心絞痛；(4)高血壓；(5)驚厥。2.藥物對妊娠的影響：美國FDA認為本藥應屬妊娠C類。3.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測：使用本藥時應監(jiān)測血鉀濃度。4.過多、反復應用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性，此時，不僅腎上腺素β受體激動劑之間有交叉耐受性，而且對內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性，使支氣管痙攣加重，療效降低，甚至增加病死率。5.舌下含服時，宜將藥片嚼碎，含于舌下，否則達不到速效。6.已有明顯缺氧的哮喘患者，若用量過大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心動過速及心室顫動。7.氣霧吸入時，應限制吸入的次數(shù)和吸入量。8.霧化吸入在12h內(nèi)已噴藥3～5次而療效不明顯時，應換藥。9.本藥可與腎上腺素交替使用，但不能同時應用，交替使用時須待前藥作用消失后才可用后藥。10.本藥遇酸堿破壞，忌與氧化物和堿性物質(zhì)配伍，否則療效降低。11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后機械性梗阻及低血容量患者慎用。支氣管哮喘患者已有明顯缺氧者，用量過大可使心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至室性心動過速及心房顫動。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn成人心率超過每分鐘120次，兒童心率超過每分鐘140次時，應慎用。12.使用前宜先補充血容量及糾正酸中毒；用藥期間須進行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時或連續(xù)監(jiān)測。

不良反應

常見心悸、頭痛、頭暈、喉干、惡心、軟弱無力及出汗等，或由于增加心肌耗氧量而致心前區(qū)痛，或由于舒張壓下降引起冠狀動脈供血不足等，應減量或停藥。

用法用量

1.成人常用量：0.25%氣霧劑每次吸入1～2撳，每天2～4次；舌下含服，每次10～15mg，每天3次。極量每次20mg，每天60mg。2.小兒常用量：0.25%噴霧吸入；舌下含服，每次2.5～10mg，每天3次。3.靜脈滴注：每次0.5～1mg，以5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋后滴入，每分鐘0.5～2μg，根據(jù)心率調(diào)整滴速。4.心室內(nèi)注射或靜脈注射：每次0.5～1mg。

藥物相應作用

1.與其他擬交感胺類藥有交叉過敏現(xiàn)象。2.與全麻藥合用，可增加發(fā)生室性心律失常的可能性。3.β受體阻滯劑可拮抗本品對β₁受體的作用，而使α受體作用占優(yōu)勢，外周血管總阻力加大。4.與硝普鈉同用，可使心排血量微增，肺楔壓略降。5.與其他擬腎上腺素藥有相加作用。6.三環(huán)抗抑郁藥可能增強其作用。

專家點評

本品常用吸入劑量，吸入后1min見效，作用維持2.5h，主要用于支氣管急性發(fā)作搶救時使用，很少作常規(guī)治療用。本品兼有β₁受體和β₂受體興奮作用。可興奮心臟高位起搏點。又可擴張周圍血管，使外周阻力降低。適用于感染性休克和心源性休克，也用于竇性心動過緩及心跳驟停首選藥物。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn其氣霧劑可用于支氣管哮喘。

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