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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:索他洛爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

索他洛爾

索他洛爾副作用;別名:甲磺胺心安、心得怡、施泰羅、Betacordone;索他洛爾適應(yīng)癥:臨床用于各種心律失常,包括室性心律失常、室上性心律失常,各種癥狀性及危及生命的心律失常,以及心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)律后正常竇性節(jié)律的維持。也可用于高血壓及心絞痛。;索他洛爾藥理學(xué)作用:本品為兼有Ⅱ類(β-腎上腺素受體阻斷藥)和Ⅲ類(延長心肌動(dòng)作電位時(shí)程)電生理活性的抗心律失常藥。不具有內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性和膜穩(wěn)定作用。小劑量時(shí),表現(xiàn)為β受體阻斷作用,可延長竇房結(jié)周期和房室結(jié)不應(yīng)期,減慢房室傳導(dǎo);較大劑量時(shí),可延長心房、心室動(dòng)作電位時(shí)間和有效不應(yīng)期,在體表心電圖上表現(xiàn)為Q-T間期及心率校正Q-T間期延長,表現(xiàn)出Ⅲ類抗心律失常藥特征。本品與胺碘酮不同,不抑制心肌動(dòng)作電位0相除極速率,對QRS波和HV間期無影響。本品口服吸收完全,生物利用度在90%以上。口服后2~3h達(dá)血藥峰濃度,2~3天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度,藥物在中央室和周邊室均有分布。與血漿蛋白結(jié)合低,且首過效應(yīng)低。消除半衰期為10~20h,消除的主要途徑是由腎排出,80%~90%以原形從尿中排出。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:心血管擴(kuò)張藥物 三級分類:硝酸酯類藥 
 藥品英文名
Sotalol
 藥品別名
甲磺胺心安、心得怡、施泰羅、Betacordone
 藥物劑型
片劑(鹽酸鹽):80mg。
 藥理作用
本品為兼有Ⅱ類(β-腎上腺素受體阻斷藥)和Ⅲ類(延長心肌動(dòng)作電位時(shí)程)電生理活性的抗心律失常藥。不具有內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性和膜穩(wěn)定作用。小劑量時(shí),表現(xiàn)為β受體阻斷作用,可延長竇房結(jié)周期和房室結(jié)不應(yīng)期,減慢房室傳導(dǎo);較大劑量時(shí),可延長心房、心室動(dòng)作電位時(shí)間和有效不應(yīng)期,在體表心電圖上表現(xiàn)為Q-T間期及心率校正Q-T間期延長,表現(xiàn)出Ⅲ類抗心律失常藥特征。本品與胺碘酮不同,不抑制心肌動(dòng)作電位0相除極速率,對QRS波和HV間期無影響。本品口服吸收完全,生物利用度在90%以上?诜2~3h達(dá)血藥峰濃度,2~3天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度,藥物在中央室和周邊室均有分布。與血漿蛋白結(jié)合低,且首過效應(yīng)低。消除半衰期為10~20h,消除的主要途徑是由腎排出,80%~90%以原形從尿中排出。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn
 藥動(dòng)學(xué)
口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,有效血藥濃度為0.5~6.0μg/L,消除半衰期為5~8h,主要以原形(54%)從腎臟排出。
 適應(yīng)證
臨床用于各種心律失常,包括室性心律失常、室上性心律失常,各種癥狀性及危及生命的心律失常,以及心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)律后正常竇性節(jié)律的維持。也可用于高血壓心絞痛。
 禁忌證
1.支氣管哮喘或慢性阻塞性氣道病、心源性休克、引起心肌抑制的麻醉、癥狀性竇性心動(dòng)過緩、病竇綜合征、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯、未控制的充血性心衰、Q-T間期延長綜合征及腎衰竭、對本品過敏者禁用,對原有潛在竇房結(jié)功能障礙或房室傳導(dǎo)延緩患者慎用。2.本品可透入胎盤,進(jìn)入乳汁,對孕婦和哺乳期婦女應(yīng)慎用或不用。
 注意事項(xiàng)
低血鉀或與某些可延長Q-T間期藥物并用時(shí),即使小劑量索他洛爾也可能導(dǎo)致發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,應(yīng)當(dāng)避免。
 不良反應(yīng)
大部分患者耐受性良好,但有部分患者由于有不良反應(yīng)難以耐受而必須停藥,常見有疲倦、心動(dòng)過緩、呼吸困難、眩暈、頭痛、無力、發(fā)熱、低血壓等,最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速。
 用法用量
口服:抗心律失常,首次量每次80mg,每12小時(shí)1次,以后根據(jù)病情,逐漸調(diào)整劑量,常用量為每次80~160mg,每天2次。高血壓、心絞痛和心肌梗死后,每天160mg,每天分1~2次口服。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn根據(jù)病情可每周調(diào)整劑量一次,劑量范圍每天160~320mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.不宜與排鉀利尿劑、Ⅰ類抗心律失常藥、吩噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那定等合用。2.本品與地高辛合用,可引起心律失常,較為常見。3.本品與鈣拮抗劑合用,可產(chǎn)生相加作用,導(dǎo)致低血壓。4.本品與利舍平、胍乙啶及其他β受體激動(dòng)劑合用,可導(dǎo)致低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過緩,甚至昏厥。
 專家點(diǎn)評
本品原只認(rèn)為是一種β-受體阻斷劑,近來研究表明,還具有Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥特性。對心肌抑制作用較弱,不影響每搏量,不增加左室舒張末壓。臨床作為抗心律失常藥,抗心絞痛藥和降壓藥。另外,本品可降低心絞痛發(fā)作頻率及硝酸甘油用量,對急性心肌梗死存活患者,本品降低猝死發(fā)生率較安慰劑高,再梗死發(fā)生率明顯降低。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn
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