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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：青霉素類 三級(jí)分類： | |
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| 羧芐青、羧芐青霉素鈉、羧芐西林鈉、卡比西林、羧比西林、Pyopen、Geopen | |
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| 羧芐西林為廣譜半合成青霉素，屬羧基青霉素類。其抗菌作用機(jī)制同青霉素G。本藥作用特點(diǎn)是：對(duì)銅綠假單胞菌和吲哚陽性的變形桿菌作用較強(qiáng)，但對(duì)青霉素敏感的革蘭陽性菌的作用不及青霉素，對(duì)氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用不及氨芐西林�？咕V：本藥對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌(產(chǎn)青霉素酶奇異變形桿菌除外)、多數(shù)大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌和奈瑟菌屬有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)厭氧菌，包括脆弱擬桿菌也有一定抗菌作用。本藥不耐青霉素酶，對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌無效。 | |
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| 本品對(duì)胃酸不穩(wěn)定，不能口服給藥。肌內(nèi)注射1g后，tmax為1h，Cmax為20～30μg/ml。以每小時(shí)1g的速度靜脈滴注，平均血清濃度為150μg/ml�？焖凫o脈注射(15～30min)5g藥物，峰值血藥濃度可達(dá)到500μg/ml，蛋白結(jié)合率為50%。與其他青霉素相似，羧芐西林主要分布于細(xì)胞外液。羧芐西林主要以腎小球分泌的形式排泄。95%的給藥劑量以原形從尿中排出，75%～85%在前9h排出，僅不是5%的藥物被代謝。腎功能正常者消除半衰期為1h，腎功能減退的患者其半衰期延長(zhǎng)(無尿患者為13～16h)，應(yīng)注意給藥劑量的調(diào)整。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn | |
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| 用于全身銅綠色假單胞菌感染，如菌血癥、肺部感染、尿道感染、燒傷創(chuàng)面感染等，對(duì)治療兒童銅綠色假單胞菌性腦膜炎、乳突炎也有很好的療效。對(duì)變性桿菌屬、大腸桿菌屬感染亦有效。對(duì)肺炎鏈球菌感染無效。擬桿菌屬感染需用大劑量。 | |
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| 1.交叉過敏：對(duì)一種青霉素類藥過敏者可能對(duì)其他青霉素藥過敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素過敏。2.慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女慎用；(2)羧芐西林鈉為二鈉鹽，含鈉量較高，每1g羧芐西林鈉含4.7～5.3mmol(180～122mg)鈉，因此對(duì)限制鈉鹽攝入的患者應(yīng)考慮這一因素；(3)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。3.大劑量用藥時(shí)，對(duì)腎功能減退者要常規(guī)監(jiān)測(cè)出血時(shí)間、凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間；長(zhǎng)期大劑量用藥應(yīng)定期檢查肝、腎功能；長(zhǎng)期大劑量用藥應(yīng)檢測(cè)血清鈉及血清鉀濃度。 | |
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| 1.過敏反應(yīng)：以皮疹較為多見，偶見過敏性休克。2.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶及乳酸脫氫酶升高。偶有出現(xiàn)惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎癥狀，肝活檢顯示點(diǎn)狀肝細(xì)胞壞死的報(bào)道。3.腎毒性：據(jù)報(bào)道，用藥后偶可致間質(zhì)性腎炎。4.血液系統(tǒng)：腎功能損害者大劑量(每天24g)用藥時(shí)可導(dǎo)致血小板功能異常或干擾其他凝血機(jī)制，發(fā)生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手術(shù)操作出血等。也有報(bào)道使用本藥后可出現(xiàn)可逆性中性粒細(xì)胞減少伴骨髓細(xì)胞抑制。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn5.神經(jīng)系統(tǒng)：靜脈注射大劑量羧芐西林鈉時(shí)可出現(xiàn)抽搐、癲癇發(fā)作等神經(jīng)毒性反應(yīng)。6.其他：本藥呈弱酸性。血藥濃度過高時(shí)可發(fā)生急性酸中毒，發(fā)生高鈉和低鉀血癥。大劑量使用本藥時(shí)對(duì)心功能不全的患者可能導(dǎo)致急性肺水腫。此反應(yīng)尤多見于腎病患者且已有酸中毒者。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：尿路感染：(1)成人：每天4～8g，每6小時(shí)1次；(2)兒童：每天50～200mg，每4～6小時(shí)1次。2.靜脈注射：(1)尿路感染：①成人，每天4～8g，每6小時(shí)1次，對(duì)重癥感染，每天200mg/kg持續(xù)性或間歇靜脈滴注；②兒童：每天50～200mg/kg，每4～6小時(shí)1次或持續(xù)性靜脈滴注，每天最大劑量可達(dá)600mg/kg；(2)銅綠假單胞菌系統(tǒng)感染：①成人：每天量為400～500mg/kg，分次滴注或連續(xù)滴注；②兒童：每天量為300～500mg/kg，分次滴注成連續(xù)滴注。 | |
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| 1.本藥與慶大霉素合用在體外對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌、不動(dòng)桿菌、產(chǎn)堿桿菌有協(xié)同抗菌作用。2.本藥與慶大霉素、妥布霉素或阿米卡星聯(lián)用對(duì)耐羧芐西林或耐氨基糖苷類藥的沙雷菌有協(xié)同抗菌作用。3.乙酰半胱氨酸可加強(qiáng)本藥在體外對(duì)銅綠假單胞菌的抑菌作用。4.本藥與丙磺舒合用可阻止藥物從腎臟排泄，提高羧芐西林鈉血藥濃度。5.大劑量羧芐西林鈉與肝素、華法林等抗凝血藥、血栓溶解藥、水楊酸類藥、磺吡酮或血小板聚集抑制藥同用可增加出血危險(xiǎn)性。6.本藥與多黏菌素B同用可出現(xiàn)輕度拮抗作用。 | |
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| 本品適用于銅綠假單胞菌所致的泌尿系統(tǒng)、膽道、腦膜、肺以及燒傷創(chuàng)面感染，也適用于部分變形桿菌和大腸桿菌所致的感染，與氯唑西林聯(lián)合治療混合感染效果好。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn國(guó)內(nèi)曾報(bào)道，對(duì)64例銅綠假單胞菌所致的泌尿系統(tǒng)感染者應(yīng)用本品，有效率達(dá)80.4%。 | |
