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| 地亞凈、磺胺噠嗪、達凈磺胺、大安凈、SD、Sulfadiazinum | |
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| 1.片劑：0.5g；2.注射劑：2ml:0.4g，5ml:1g；3.注射劑(粉)：0.4g，1g；4.復(fù)方磺胺嘧啶片：每片含SD400mg、TMP50mg。 | |
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| 磺胺嘧啶屬全身應(yīng)用的中效磺胺類藥，為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸，進而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成而起抗菌作用。本藥是磺胺類藥中血漿蛋白結(jié)合率最低和血-腦脊液屏障透過率最高的藥物，對預(yù)防和治療流行性腦膜炎有突出療效；但由于本藥在尿中溶解度低，易出現(xiàn)結(jié)晶尿，故不適宜用于尿路感染的治療。本藥抗菌譜較廣，對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外，本藥對衣原體、放線菌和瘧原蟲等微生物也有一定作用。在革蘭陽性菌中，鏈球菌對本藥高度敏感；葡萄球菌對本藥中度敏感；炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌及部分李斯特菌對本藥較敏感。在革蘭陰性菌中，腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌對本藥高度敏感；大腸桿菌、傷寒桿菌，痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對本藥中度敏感。 | |
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| 磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上)，但吸收較緩慢。單次口服2g后，3～6h達血藥濃度峰值，游離血藥濃度峰值約為30～60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。本藥易透過血-腦脊液屏障，也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%～80%。本藥血漿蛋白結(jié)合率低，約為38%～48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h，腎衰竭者可達34h。藥物主要在肝臟經(jīng)過乙�；x而失效，其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結(jié)合而失效。本藥主要經(jīng)腎小球濾過排泄，給藥后48～72h內(nèi)以原形藥物經(jīng)尿中排出給藥量的60%～85%。此外，另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn血液透析可部分清除藥物，但腹膜透析不能清除本藥。 | |
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| 1.本藥為預(yù)防、治療腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)的首選用藥。2.本藥也適用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、腸道感染和局部軟組織感染。3.本藥還可用于諾卡菌病的治療，或與乙胺嘧啶合用弓形蟲病的治療。 | |
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| 1.對本藥或其他磺胺類藥過敏者。2.新生兒及2個月以下嬰兒。3.孕婦。4.哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者；(2)肝、腎功能損害者；(3)血卟啉癥患者。2.交叉過敏：(1)對一種磺胺類藥過敏者對其他磺胺類藥也可能過敏；(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者，對磺胺類藥也可能過敏。3.藥物對兒童的影響：由于本藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而早產(chǎn)兒、新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，游離血藥濃度增高，可能增加早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生膽紅素腦病的危險性。4.藥物對老人的影響：老年患者使用本藥后發(fā)生嚴重皮疹，骨髓抑制和血小板減少等不良反應(yīng)的機會增加。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊。5.藥物對哺乳的影響：本藥可經(jīng)乳汁分泌，藥物可能導(dǎo)致葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒發(fā)生溶血性貧血。6.長療程用藥者應(yīng)做全血象檢查；長療程或高劑量治療時應(yīng)做定期尿液檢查；用藥中應(yīng)進行常規(guī)肝、腎功能檢查。 | |
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| 1.腎臟損害：較為多見。本藥易引起結(jié)晶尿、血尿，嚴重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒癥。2.過敏反應(yīng)：較為常見。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn可表現(xiàn)為藥疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也可表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。3.血液系統(tǒng)反應(yīng)：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥后也可見粒細胞減少或缺乏癥，血小板減少癥及再生障礙性貧血。4.膽紅素腦�。河捎诒舅幣c膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素濃度增高，游離膽紅素進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)后可導(dǎo)致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發(fā)生。5.肝臟損害：偶可發(fā)生黃疸、肝功能減退等。6.胃腸道反應(yīng)：癥狀輕微。主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①一般感染：首次劑量為2g，以后每天2g，分2次服用；②預(yù)防流行性腦脊髓膜炎：每天2g，分2次服用，療程2天。③治療流行性腦脊髓膜炎：首次量為2g，維持量每次1g，每天4次。(2)靜脈給藥：①一般感染：每次1～1.5g，每天3～4.5g；②治療流行性腦脊髓膜炎：首次劑量為50mg/kg，維持量為每天100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或靜脈注射。2.兒童口服給藥：(1)用于治療2個月以上嬰兒及兒童的一般感染：首次劑量為50～60mg/kg(總量不超過2g)，以后每天50～60mg/kg，分2次服用；(2)預(yù)防流行性腦脊髓膜炎：每天0.5g，療程2～3天。 | |
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| 1.本藥與甲氧芐啶合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。2.與口服降糖藥同用可增加降血糖作用。3.與苯妥英或磷苯妥英同用可減少苯妥英在肝臟的代謝，加重苯妥英的不良反應(yīng)。4.與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應(yīng)。5.與酸性藥物如維生素C等藥物同用時易導(dǎo)致結(jié)晶尿、血尿。6.與環(huán)孢素同用可降低環(huán)孢素的作用。7.對氨基苯甲酸可代替本藥被細菌攝取，兩藥同用可發(fā)生拮抗作用。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn | |
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| 本品抗菌譜較廣，抗菌作用與SMZ相似。本藥血漿蛋白結(jié)合率低(約45%)，腦脊液屏障透過率最高的藥物易進入腦脊液中，對預(yù)防和治療流行性腦膜炎有突出療效，臨床常作為治療流行性腦膜炎的首選藥物。 | |
