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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:美曲膦酯的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

美曲膦酯

美曲膦酯副作用;別名:敵百蟲、Bilarcil、Trichlorfon、Trichlorphon;美曲膦酯適應癥:本品曾與呋喃丙胺合用于日本血吸蟲的治療,因本品增加了日本血吸蟲的“肝移”,從而對呋喃丙胺的殺蟲作用有所加強。目前僅限于治療埃及血吸蟲病,在非洲以其價廉、有效、可耐受等特點成為一種重要的藥物。;美曲膦酯藥理學作用:本品為膽堿酯酶抑制劑,有較強的殺血吸蟲作用。在體內(nèi)生理pH值下代謝為敵敵畏,抑制血吸蟲的膽堿酯酶,使蟲體的內(nèi)源性乙酰膽堿積聚增多,蟲體麻痹,吸附力下降,隨血流移至肺或肝。肺移的埃及血吸蟲在肺部被殺滅;而肝移的日本血吸蟲在24小時后大部分又可返回至腸系膜,故療效不如對埃及血吸蟲病。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Metrifonate
 藥品別名
敵百蟲、Bilarcil、Trichlorfon、Trichlorphon
 藥物劑型
片劑:0.05g/片,0.1g/片,0.3g/片。粉針劑:100mg/支。栓劑:0.1g/枚,0.15g/枚,0.2g/枚。
 藥理作用
本品為膽堿酯酶抑制劑,有較強的殺血吸蟲作用。在體內(nèi)生理pH值下代謝為敵敵畏,抑制血吸蟲的膽堿酯酶,使蟲體的內(nèi)源性乙酰膽堿積聚增多,蟲體麻痹,吸附力下降,隨血流移至肺或肝。肺移的埃及血吸蟲在肺部被殺滅;而肝移的日本血吸蟲在24小時后大部分又可返回至腸系膜,故療效不如對埃及血吸蟲病。
 藥動學
本品以單劑10mg/kg的劑量口服給藥后,血藥濃度峰值(30µmol/L)和敵敵畏的血藥濃度峰值(0.3µmol/L)在1h內(nèi)到達。醫(yī)學全.在線m.zxtf.net.cn二者在血漿中的T1/2約為1.5h。原藥及代謝產(chǎn)物在1~2天內(nèi)被排泄。
 適應證
本品曾與呋喃丙胺合用于日本血吸蟲的治療,因本品增加了日本血吸蟲的“肝移”,從而對呋喃丙胺的殺蟲作用有所加強。目前僅限于治療埃及血吸蟲病,在非洲以其價廉、有效、可耐受等特點成為一種重要的藥物。
 禁忌證
嚴重心、肝、腎疾患以及潰瘍病、精神病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
 注意事項
服用本品48小時內(nèi),不能再服用琥珀膽堿等去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑;血漿膽堿酯酶活性低于正常值或新近接觸過有機磷殺蟲劑者,不宜使用本品;過量而出現(xiàn)嚴重膽堿能癥狀時,成人用硫酸阿托品1mg,每6小時注射1次以緩解癥狀;當膽堿酯酶嚴重受抑制而威脅生命時,可用解磷定解救。
 不良反應
本品在治療劑量時,能迅速完全地抑制血漿膽堿酯酶,停藥數(shù)周內(nèi)恢復正常。醫(yī)學全.在線m.zxtf.net.cn抑制紅細胞的膽堿酯酶程度較輕,但恢復較慢。常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉腹痛、頭痛、頭暈、乏力、多汗、胸悶、肌顫等,必要時給予適量硫酸阿托品緩解膽堿能癥狀。
 用法用量
口服:每次7.5~10mg/kg,間隔2周服1次,連服3次。肌注:成人每次肌注為150mg(3mg/kg),以注射用水稀釋,于呋喃丙胺療程第2、4、6天各注射1次,共3次。外用:肛栓每粒200mg,每次應用1粒塞肛,共3次。
 藥物相應作用
呋喃丙胺與美曲膦酯合用有協(xié)同作用。由于血吸蟲病患者的腸道病變以結(jié)腸下段最為嚴重,其腸系膜靜脈內(nèi)的血吸蟲也較多,故宜用直腸給藥。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn給藥后可促使腸系膜下及其分支內(nèi)的血吸蟲肝移,因而有利于呋喃丙胺發(fā)揮其抗血吸蟲的作用。聯(lián)合療法對心與肝臟無明顯損害。
 專家點評
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