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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:替坦異貝莫單抗的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替坦異貝莫單抗

替坦異貝莫單抗副作用;別名:替伊莫單抗、澤娃靈、Zevalin;替坦異貝莫單抗適應(yīng)癥:用于治療非霍奇金淋巴瘤(NHL)和B細(xì)胞單克隆抗體治療失敗的NHL。;替坦異貝莫單抗藥理學(xué)作用:異貝莫(Ibritumomab)是從中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中產(chǎn)生的一種鼠類IgG1,本品是異貝莫單克隆抗體通過(guò)硫脲共價(jià)鍵結(jié)合成的免疫交聯(lián)物。該物質(zhì)具有與111銦(111In)或90釔(90Y)高度親和的結(jié)構(gòu)限制性螯合位點(diǎn)?梢砸允髥慰寺】贵w為載體,運(yùn)載同位素111 In或90Y。放射同位素111In或90Y以異貝莫抗體為載體,與非霍奇金淋巴瘤(NHL)癌變的B淋巴細(xì)胞表面的CD20抗原結(jié)合,殺死癌細(xì)胞。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:其他 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ibritumomab Tiuxetan
 藥品別名
替伊莫單抗、澤娃靈、Zevalin
 藥物劑型
111In-澤娃靈藥盒:為111In放射標(biāo)記的澤娃靈,含3.2mg澤娃靈的0.9%氯化鈉溶液2.0ml,50mmol/L的醋酸鈉,氯化銦(111InCl)溶液。90Y-澤娃靈藥盒:為90Y放射標(biāo)記的澤娃靈,含3.2mg澤娃靈的0.9%氯化鈉溶液2.0ml,50mmol/L的醋酸鈉,氯化釔(90YCl)溶液。
 藥理作用
異貝莫(Ibritumomab)是從中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中產(chǎn)生的一種鼠類IgG1,本品是異貝莫單克隆抗體通過(guò)硫脲共價(jià)鍵結(jié)合成的免疫交聯(lián)物。該物質(zhì)具有與111銦(111In)或90釔(90Y)高度親和的結(jié)構(gòu)限制性螯合位點(diǎn)?梢砸允髥慰寺】贵w為載體,運(yùn)載同位素111 In或90Y。放射同位素111In或90Y以異貝莫抗體為載體,與非霍奇金淋巴瘤(NHL)癌變的B淋巴細(xì)胞表面的CD20抗原結(jié)合,殺死癌細(xì)胞。
 藥動(dòng)學(xué)
不使用澤娃靈,單獨(dú)使用111In(111In 5mCi),腫瘤部位僅18%有放射活性,先使用澤娃靈1.0mg/kg或2.5mg/kg,再使用111In,平均放射活性分別為56%和92%90Y-澤娃靈的平均血漿消除半衰期為30h,平均活性持續(xù)時(shí)間為39h,使用本品7天后,7.2%的給藥劑量以活性形式從尿中排出。本品可引起循環(huán)中的B細(xì)胞減少,使用本品4周后,循環(huán)中的B細(xì)胞降為0,約12周后開(kāi)始恢復(fù),9個(gè)月時(shí)恢復(fù)至正常范圍(32~340/mm3)。血漿IgG、IgA水平保持正常,IgM水平下降至正常水平以下,但6個(gè)月后恢復(fù)正常。
 適應(yīng)證
用于治療非霍奇金淋巴瘤(NHL)和B細(xì)胞單克隆抗體治療失敗的NHL。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn
 禁忌證
1.對(duì)本品及其中成分(包括利妥昔單抗、氯化釔、氯化銦)過(guò)敏者禁用。2.對(duì)鼠類蛋白有Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)者禁用。3.生殖毒性分級(jí)為D,孕婦禁用。生殖期婦女使用本品期間應(yīng)避免懷孕。
 注意事項(xiàng)
1.本品原包裝無(wú)放射活性,但在使用時(shí)尤其放射標(biāo)記后應(yīng)注意放射防護(hù)。2.尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。3.兒童用藥安全性尚未研究。4.避光,2~8℃保存,避免劇烈搖晃。
 不良反應(yīng)
本品副作用明顯,常見(jiàn)不良反應(yīng)包括:血小板減少、嗜中性粒細(xì)胞減少、貧血、淤斑、胃腸道反應(yīng)、咳嗽加重、呼吸困難、頭暈、關(guān)節(jié)痛、食欲減退、焦慮等。嚴(yán)重不良反應(yīng)包括:嚴(yán)重輸液反應(yīng)(低血壓、血管性水腫、缺氧、支氣管痙攣、呼吸窘迫綜合征、室顫、心梗、心源性休克)、血小板減少(61%)、中性粒細(xì)胞減少(57%)、嚴(yán)重皮膚黏膜反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn1.全身反應(yīng):虛弱、感染、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、腹痛、疼痛、頭痛、背痛、咽喉刺激、面部發(fā)紅。2.心血管系統(tǒng):低血壓。3.消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、腹瀉、食欲減退、腹脹、便秘。4.血液及淋巴系統(tǒng):血小板減少、嗜中性粒細(xì)胞減少、貧血、淤斑。5.代謝:外周水腫、血管性水腫。6.肌肉骨骼:關(guān)節(jié)痛、肌痛。7.呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咳嗽加重、鼻炎、支氣管痙攣。8.皮膚:瘙癢、皮疹。
 用法用量
靜注:首先單劑量輸注利妥昔單抗250mg/m2,然后使用111In-澤娃靈,劑量為5.0mCi(6mg總抗體量),靜注10min。7~9天后,首先單劑量輸注利妥昔單抗250mg/m2,然后使用90Y-澤娃靈0.4mCi/kg,10min靜注。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
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