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格魯米特片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:格魯米特
漢語拼音:Gelumite Pian
英文名:Glutethimide Tablets
曾用名:導(dǎo)眠能片
.商品名:
本品的主要成分為格魯米特,其化學(xué)名稱為:3-乙基-3-苯基-2,6-哌啶二酮
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C13H15NO2
分子量:217.27

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
巴比妥類催眠藥。 作用機制尚不明確,一般認為與巴比妥類藥相似,具有催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥等中樞抑制作用。格魯米特尚有阿托品樣抗膽堿能作用和弱的鎮(zhèn)吐作用。因本品脂溶性高,過量中毒時不易透析,不易搶救。長期服用可成癮,突然停藥可引起撤藥癥狀。

【藥代動力學(xué)】
口服 胃腸道吸收不規(guī)則,口服30分鐘內(nèi)生效,作用持續(xù)時間約4~8小時。約50%與血漿蛋白結(jié)合。T1/2約為10~12小時。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化,代謝產(chǎn)物有藥理活性,主要經(jīng)腎臟排泄, 2%以原形隨尿排出,另有2% 隨糞便排泄。在體內(nèi)有蓄積作用。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn本藥能通過胎盤,可分泌入乳汁。

【適應(yīng)癥】
為中時作用的非巴比妥類催眠藥,可應(yīng)用于失眠癥的短期治療,但不適合長期應(yīng)用,因為催眠藥的應(yīng)用僅在3~7天內(nèi)有效,如需再給予本品治療,應(yīng)間隔一周以上,F(xiàn)已少用。

【用法與用量】
成人常用量:催眠,0.25~0.5g,睡前服,必要時可重復(fù)一次,但不要在起床前4小時服用。老年或虛弱者對本品常更為敏感,初量宜小。
12歲以下小兒常用量未定,須慎用。

【不良反應(yīng)】
1.常見的為白天嗜睡;罕見的有:皮疹、咽喉疼痛、發(fā)熱、異常出血、瘀斑、異常的乏力、反常的興奮反應(yīng)、視力模糊、動作笨拙不穩(wěn)、精神錯亂、頭暈、頭痛等。
2.慢性中毒體征:持久的精神錯亂,記憶障礙,言語含糊不清,行走不穩(wěn),震顫,注意力不集中。
3.本藥長期服用可成癮,突然停藥可引起撤藥綜合征,一般表現(xiàn)為:精神錯亂、幻覺、多夢、肌肉痙攣、惡心、嘔吐、夢魘、胃痛、震顫、睡眠困難、心率異常增快。

【注意事項】
本藥使用后可對以下診斷產(chǎn)生干擾:1.酚妥拉明試驗出現(xiàn)假陽性,試驗前至少24小時,最好48~72小時停藥;
2.尿類固醇測定:用改良的Glenn~Nelson法,本品可能干擾17-羥皮質(zhì)類固醇的吸收。
3.遵醫(yī)囑服用,不要隨便超過常用量,并定期隨訪。醫(yī)學(xué)全在線
4.長期服用大量可產(chǎn)生藥物依賴性或成癮,撤藥時且可出現(xiàn)撤藥綜合征,應(yīng)逐漸撤藥,可分階段的減少用量,如撤藥綜合征已經(jīng)發(fā)生,可再用本品或改用巴比妥過渡,逐漸停藥。
5.慎用: (1) 膀胱頸梗阻、心律失常、消化性潰瘍、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻等應(yīng)用本藥可使癥狀加重; (2) 有藥物濫用史或依賴史者;(3) 不能控制的疼痛;(4)血卟啉癥;(5 )嚴重的腎功能損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠:中長期應(yīng)用本品,可引起新生兒出現(xiàn)撤藥征象,宜慎用。哺乳期:能分泌入乳汁,通過母乳可致嬰兒鎮(zhèn)靜。

【藥物相互作用】
1.飲酒,全麻、中樞神經(jīng)抑制藥,中樞抑制性抗高血壓藥如可樂定、硫酸鎂,單胺氧化酶抑制藥,三環(huán)類抗抑郁藥與本品合用時均可增效,格魯米特的中樞性抑制作用也更明顯,應(yīng)減少用量。
2.與抗凝藥同用時,抗凝效應(yīng)減弱,這是由于本品能誘導(dǎo)肝微粒體酶,加快抗凝藥的代謝,應(yīng)及時調(diào)整后者的用量。

【藥物過量】
逾量出現(xiàn)急性中毒體征:皮膚呈藍色、發(fā)熱、低體溫、肌痙攣或抽搐,癲癎發(fā)作,呼吸短促、異常緩慢或困難,反射遲鈍或消失,心率異常緩慢,嚴重乏力。 搶救和治療:包括通氣道的維持,監(jiān)測生命體征及意識水平;連續(xù)心電圖監(jiān)護;補充血容量;對于昏迷患者應(yīng)給予洗胃,可用1∶1混合的蓖麻油與水灌洗,給予25%~40%的山梨醇或甘露醇溶液100~200ml腸道灌洗,以去除小腸內(nèi)尚未吸收的部分。維持血氣接近正常,必要時可作氣管切開。遇有重癥又伴有肝腎功能損害者,可進行血液透析。對于昏迷持久者,還應(yīng)防治肺部感染等并發(fā)癥。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn

【規(guī)格】
0.25g
說明 1995年版《臨床用藥須知》中藥動學(xué)為2%隨糞便排出,2000年版《臨床用藥須知》中藥動學(xué)為20%隨糞便排出,而其他文獻中均為2%隨糞便排出。 。

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