【藥品名稱】
通用名：注射用普魯卡因青霉素
商品名：
英文名： Procaine Benzyl penicillin for
Injection
漢語拼音：Zhusheyong Pulukayinqingmeisu
本品為普魯卡因青霉素與青霉素鈉(鉀)加適宜的懸浮劑與緩沖劑制成的無菌粉末,其化學(xué)名為對氨基苯甲�；�2-（二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)－青霉烷酸鹽一水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C13H20N2O2 . C16H18N2O4S . H2O
分子量：588.72
【性狀】
本品為白色粉末。
【藥理毒理】
本品為青霉素的普魯卡因鹽，其抗菌活性成分為青霉素。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產(chǎn)黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌抗菌作用差。
青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。
【藥代動力學(xué)】
普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射后，青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內(nèi)注射30萬單位，血藥峰濃度(Cmax)2小時到達(dá)，約為1.6mg/L，24小時后仍可測得微量。醫(yī)學(xué)全在線出生1周內(nèi)新生兒按體重肌內(nèi)注射5萬單位/Kg后，2～12小時平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生兒相同劑量時，血藥濃度則較低，4小時為5～6mg/L，24小時為0.4mg/L。約60%～90%的給藥量經(jīng)腎排出。
【適應(yīng)癥】
由于本品血藥濃度較低，故其應(yīng)用僅限于青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
【用法用量】
本品供肌內(nèi)注射，臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液，每次40萬～80萬單位，每日1～2次。
【不良反應(yīng)】
1．過敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)較少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵�，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補(bǔ)相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。
3．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。
【禁忌癥】
有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗陽性患者禁用。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【注意事項】
1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素、普魯卡因皮膚試驗。
2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。
4．應(yīng)用本品須新鮮配制。
5．應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺
乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【藥物相互作用】
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可
增強(qiáng)華法林的抗凝作用。
【藥物過量】
藥物過量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時
停藥并予對癥、支持治療。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn血液透析可清除青霉素。
【規(guī)格】
(1)40萬單位 [普魯卡因青霉素30萬單位, 青霉素鈉(鉀)10萬單位]
(2)80萬單位 [普魯卡因青霉素60萬單位, 青霉素鈉(鉀)20萬單位]
【貯藏】
密閉，在干燥處保存。
【有效期】
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