【藥品名稱】
通用名：氨甲環(huán)酸注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Tranexamic Acid Injection
漢語拼音：Anjiɑhuɑnsuɑn Zhusheye
本品化學(xué)名稱為：(?)-4-氨甲基環(huán)己烷甲酸。
結(jié)構(gòu)式：（參見氨甲環(huán)酸膠囊)
分子式：
分子量：
【性狀】
【藥理毒理】
血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin)等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸（1,5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
【藥代動力學(xué)】
按體重靜脈注射15mg/kg，1小時后血藥濃度可達(dá)20?g/ml；
4小時后血藥濃度為5?g/ml。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)有效藥物濃度水平（1?g/ml)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內(nèi)可維持17小時。靜注量的90%于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
【適應(yīng)癥】
1．本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般不用本品。
2．用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血。
3．用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
4．用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多癥。
5．用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應(yīng)用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。
6．用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度。
7．血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應(yīng)用本藥。
8．用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血。
【用法用量】
靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血時，劑量可酌情加大。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)較6-氨基己酸為少。
1．偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn
2．可有腹瀉、惡心及嘔吐。
3．較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。
4．由于本品可進(jìn)入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。
【禁忌】
【注意事項】
1．慎用
（1)對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死)慎用。
（2)由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。
2．本品與其他凝血因子（如因子Ⅸ)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當(dāng)。
3．本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。
4．宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。
5．慢性腎功能不全時，本品用量應(yīng)酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。
6．治療前列腺手術(shù)出血時，本品用量也應(yīng)減少。
7．本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。
8．必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。
【藥物過量】
【規(guī)格】
（1)2ml：0.1g （2)5ml：0.25g （3)2ml：0.2g （4)5ml：0.5g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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