什么是氨基糖苷類(lèi)抗生素?氨基糖苷類(lèi)抗生素有哪些共同特征?
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氨基糖苷類(lèi)抗生素,因其分子結(jié)構(gòu)中都有一個(gè)氨基環(huán)醇環(huán)和一個(gè)或多個(gè)氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名。包括兩大類(lèi):一類(lèi)為來(lái)自鏈霉菌的
鏈霉素、卡那霉素、
妥布霉素、
大觀霉素、
新霉素等和來(lái)自小單孢菌的
慶大霉素、西索米星、小諾霉素、阿司米星等天然氨基糖苷類(lèi);另一類(lèi)為
阿米卡星、
奈替米星等半合成氨基糖苷類(lèi)。獸醫(yī)臨床上常用的有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素等。它們具有以下的共同特征:(1)均為有機(jī)堿,能與酸形成鹽。常用制劑為硫酸鹽,易溶于水,性質(zhì)比
青霉素穩(wěn)定,在堿性環(huán)境中作用增強(qiáng)。(2)內(nèi)服吸收很少,可作為腸道感染用藥。全身感染時(shí)常注射給藥。大部分以原形從尿中排出,適用于泌尿道感染,腎功能下降時(shí),消除半衰期明顯延長(zhǎng)。(3)抗菌譜較廣,對(duì)需氧革蘭氏陰性桿菌及結(jié)核桿菌有強(qiáng)大作用,但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用較弱。(4)作用機(jī)理均為抑制蛋白質(zhì)的生物合成,在低濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)殺菌,對(duì)靜止期細(xì)菌的殺滅作用較強(qiáng),為一靜止期殺菌劑。(5)主要不良反應(yīng)是對(duì)第八對(duì)
腦神經(jīng)的毒性及
腎損傷。(6)細(xì)菌對(duì)本類(lèi)藥物易產(chǎn)生耐藥性,其發(fā)生方式為躍進(jìn)式,各藥間有部分或完全交叉耐藥性。
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