腎上腺素受體激動(dòng)藥
一、α受體激動(dòng)藥
【來(lái)源及化學(xué)】化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,易氧化失效。
【藥理作用】非選擇性激動(dòng)α1和α2受體,對(duì)心臟β1受體作用較弱,對(duì)β2受體幾無(wú)作用。
1.血管 主要是使小動(dòng)脈和小靜脈收縮。皮膚粘膜血管收縮最明顯。冠狀血管舒張,提高冠狀血管的灌注壓力,故冠脈流量增加。
2.心臟 使心肌收縮性加強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心搏出量增加。在整體情況下,心率可由于血壓升高而反射性減慢。過(guò)大劑量,心臟自動(dòng)節(jié)律性增加,也會(huì)出現(xiàn)心律失常,但較腎上腺素少見(jiàn)。
3.血壓 小劑量滴注時(shí)由于心臟興奮,收縮壓升高,舒張壓升高不多而脈壓加大。較大劑量時(shí),因血管強(qiáng)烈收縮使外周阻力明顯增高,故收縮壓升高的同時(shí)舒張壓也明顯升高,脈壓變小。
4.其他 其他作用都不顯著。
【臨床應(yīng)用】
1.休克 主張去甲腎上腺素與α受體阻斷劑酚妥拉明合用以拮抗其縮血管作用,保留其β效應(yīng)。
2.上消化道出血 口服,在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管,產(chǎn)生止血效果。
【不良反應(yīng)醫(yī)學(xué)全.在.線(xiàn).提供. m.zxtf.net.cn】
1.局部組織缺血壞死 用普魯卡因或酚妥拉明作局部浸潤(rùn)注射,擴(kuò)張血管。
2.急性腎功能衰退 用藥期間尿量至少保持在每小時(shí)25ml以上。
【禁忌證】高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病人禁用。
間羥銨
激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用弱。升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱。
常代替NA用于各型休克早期低血壓
去氧腎上腺素 (熟悉)
主要激動(dòng)α1受體,對(duì)β受體無(wú)作用,升壓作用持久。激動(dòng)瞳孔擴(kuò)大肌α1受體,作用比阿托品弱、時(shí)間短
【應(yīng)用】 擴(kuò)瞳檢查眼底
二、α,β受體激動(dòng)藥
腎上腺素
【藥理作用】腎上腺素能激動(dòng)α和β兩類(lèi)受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β型作用。
1. 心臟 作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體,加強(qiáng)心肌收縮性,加速傳導(dǎo),加速心率,提高心肌的興奮性。心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管。心肌氧耗量增加。如劑量大或靜脈注射快,可引起心律失常,出現(xiàn)期前收縮,甚至引起心室纖顫。
2.血管 皮膚粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈;內(nèi)臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢(shì),故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管。
3.血壓 低濃度靜脈滴注時(shí),由于心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高;舒張壓不變或下降;此時(shí)身體各部位血液重新分配。較大劑量靜脈注射時(shí),收縮壓和舒張壓均升高。腎上腺素尚能促進(jìn)腎素的分泌。
4.支氣管 能激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,發(fā)揮強(qiáng)大舒張作用。并能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)如組胺等,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管的通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫。
5. 代謝 能提高機(jī)體代謝,治療量下,可使耗氧量升高,能致肝糖原分解,升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。腎上腺素還能使血液中游離脂肪酸升高醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn).提供, m.zxtf.net.cn。
【臨床應(yīng)用】
1. 心臟驟停 對(duì)電擊所致的心臟驟停可用腎上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等除顫,一般用心室內(nèi)注射,同時(shí)必須進(jìn)行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。
2. 過(guò)敏反應(yīng) 對(duì)于急性的、嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)(變態(tài)反應(yīng)),除糖皮質(zhì)激素制劑外,腎上腺素也是一個(gè)重要藥物。本品也適用于過(guò)敏性休克。
3.支氣管哮喘 控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。
4. 與局麻藥配伍及局部止血 可延緩局麻藥的吸收。
【不良反應(yīng)和禁忌證】主要不良反應(yīng)為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等,老年人慎用。能引起心律失常,甚至心室纖顫。禁用于高血壓,器質(zhì)性心臟病。糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。
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