通用名 | 鹽酸乙胺丁醇片 |
曾用名 | |
英文名 | ETHAMBUTOL HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN YI'ANDINGCHUN PIAN |
藥品類別 | 抗結(jié)核病藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機理尚未完全闡明。本品可滲入分枝桿菌體內(nèi)干
擾RNA的合成,從而抑制細菌的繁殖,本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未
發(fā)現(xiàn)本品與其他抗結(jié)核藥物有交叉耐藥性。 |
藥代動力學(xué) | 口服后經(jīng)胃腸道吸收75%~80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。
紅細胞內(nèi)藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續(xù)24小時;腎、肺、唾液和尿內(nèi)
的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜,但結(jié)核性腦膜
炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/Kg。蛋白結(jié)合率約為20%~30%?诜2~
4小時血藥濃度可達峰值,半衰期(T1/2)為3~4小時,腎功能減退者可延長至8小時。
主要經(jīng)肝臟代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌
排出;給藥后約80%在24小時內(nèi)排出,至少50%以原形排泄,約15%為無活性代謝物。
在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當(dāng)于母血藥濃度。相當(dāng)量的乙胺丁醇
可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。 |
適應(yīng)癥 | 適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核桿菌所致的肺結(jié)核。亦可用于結(jié)核性腦膜炎及
非典型分枝桿菌感染的治療。 |
用法用量 | 1. 成人常用量 與其他抗結(jié)核藥合用,結(jié)核初治,按體重15mg/kg,每日一次頓服;
或每次口服25~30mg/kg,最高2.5g,每周3次;或50mg/kg,最高2.5g,每周2次。結(jié)
核復(fù)治,按體重25mg/kg,每日一次頓服,連續(xù)60天,繼以按體重15mg/kg,每日一次
頓服。非典型分枝桿菌感染,每日15~25mg/kg,一次頓服;
2. 小兒常用量 13歲以下不宜應(yīng)用本品;13歲以上兒童用量與成人相同。 |
不良反應(yīng) | 1. 發(fā)生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮。ㄒ暽窠(jīng)炎每
日按體重劑量25mg/kg以上時易發(fā)生)。視力變化可為單側(cè)或雙側(cè);
2. 發(fā)生率較少者為畏寒、關(guān)節(jié)腫痛(尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié))、病變關(guān)節(jié)表面皮膚
發(fā)熱拉緊感(急性痛風(fēng)、高尿酸血癥);
3. 發(fā)生率極少者為皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng);或麻木,針刺感、燒灼痛或手
足軟弱無力(周圍神經(jīng)炎)。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 1. 對診斷的干擾:服用本品可使血尿酸濃度測定值增高;
2. 下列情況應(yīng)慎用:痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、腎功能減退;
3. 治療期間應(yīng)檢查:
眼部,視野、視力、紅綠鑒別力等,在用藥前、療程中每日檢查一次,尤其是療程
長,每日劑量超過15mg/kg的患者;
血清尿酸測定,由于本品可使血清尿酸濃度增高,引起痛風(fēng)發(fā)作。因此在療程中應(yīng)
定期測定;
4. 如發(fā)生胃腸道刺激,乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達不到有效
血藥濃度,因此本品一日劑量宜一次頓服;
5. 乙胺丁醇單用時細菌可迅速產(chǎn)生耐藥性,因此必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。本
品用于曾接受抗結(jié)核藥的患者時,應(yīng)至少與一種以上藥物合用;
6. 鑒于目前尚無切實可行的測定血藥濃度方法,劑量應(yīng)根據(jù)患者體重計算。肝或腎
功能減退的患者,本品血藥濃度可能增高,半衰期延長。有腎功能減退的患者應(yīng)用時需
減量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 乙胺丁醇可透過胎盤,胎兒血藥濃度約為母親血藥濃度的30%。本品在小鼠實
驗中高劑量可引起腭裂、腦外露和脊柱畸形等;大鼠中本品高劑量可引致輕度頸椎畸形;
在家兔中本品高劑量可引起獨眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。雖然在人類中未證實,
孕婦應(yīng)用仍須充分權(quán)衡利弊。本品和其他藥物合用時對胎兒的影響尚不清楚;
2. 乙胺丁醇可分布至乳汁,濃度與血藥濃度相近,雖然在人類中未證實有問題,哺
乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。 |
兒童用藥 | 13歲以下兒童尚缺乏臨床資料。由于在幼兒中不易監(jiān)測視力變化,故本品不推薦用
于13歲以下兒童。 |
老年患者用藥 | 老年人往往伴有生理性腎功能減退,故應(yīng)按腎功能調(diào)整用量。 |
藥物相互作用 | 1. 與乙硫異煙胺合用可增加不良反應(yīng);
2. 與氫氧化鋁同用能減少本品的吸收;
3. 與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品神經(jīng)毒性,如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |