| 通用名 | 司帕沙星膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SPARFLOXACIN CAPSULES |
| 拼音名 | SIPASHAXING JIAONANG |
| 藥品類別 | 喹諾酮類 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理學(xué)
本品為喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥，對革蘭陽性細(xì)菌包括金黃色葡萄球菌、表皮
葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用；對革蘭陰性菌大腸埃
希菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞
菌屬、不動桿菌屬、奈瑟菌屬（淋病奈瑟菌等）亦具有很好的抗菌作用。本品還對支原體、
衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。
本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA合成過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶的作用而起殺菌作用。
2．毒理學(xué)
小鼠、大鼠按體表面積口服本品，劑量為人用劑量（400mg）的3.5～6.2倍，共104
周，未見致癌作用。本品對沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2
未見致突變作用，但對沙門菌株TA102有致突變作用，會引起大腸埃希菌DNA修補(bǔ)整理；
體外細(xì)胞毒濃度下可引起中國鼠肺細(xì)胞染色體失常。雌雄大鼠按體表面積口服本品為人用
劑量（400mg）的15.4倍，對其生育力、生殖力無明顯影響。 |
| 藥代動力學(xué) | 健康成人空腹單次口服本品0.4g，服藥后4小時左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，血消除半
衰期(t1/2?)約為16 小時左右，口服后主要在小腸吸收，在胃內(nèi)幾乎不吸收。本品血漿蛋白
結(jié)合率為42%～44%。高齡者單次口服150 mg，血藥峰濃度（Cmax）為1.72μg/mL， 平均
血消除半衰期(t1/2?)約為26 小時左右。本品口服吸收后體內(nèi)分布廣泛，主要分布于膽囊（約
為血藥濃度的7倍）； 其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列
腺液、尿液及乳汁中（約為血藥濃度的1.5倍）；再次為唾液、淚液（約為血藥濃度的0.7～
0.8倍）；最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服本品200 mg后72 小時，用藥量的
12%以原形藥物及29%以葡萄醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原形藥物從糞便中排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品可用于由敏感菌引起的輕、中度感染，包括：
1. 呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支
氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎等。
2. 腸道感染：如細(xì)菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。
3. 膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。
4. 泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非
淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原
體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
5. 皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂
窩組織炎、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術(shù)傷口感染等。
6. 口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、腭炎等。 |
| 用法用量 | 口服 成人 一次0.1 ～0.3g，最多不超過0.4g，一日1次，療程一般5～10日，可
據(jù)病種及病情適當(dāng)增減療程。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 消化系統(tǒng)反應(yīng)：如惡心、嘔吐、食欲缺乏、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便
秘、血便、口腔炎等。
2. 過敏反應(yīng)：如皮疹、發(fā)熱、局部發(fā)紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應(yīng)、充
血等。
3. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4. 實(shí)驗(yàn)室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ—CTP、血肌酐及總膽紅素升高，也
可致嗜酸性粒細(xì)胞增多及白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT輕度延
長的報告。
5. 其他：偶見肌腱炎、假膜性腸炎、間質(zhì)性肺炎、休克、過敏綜合征（呼吸困難、
浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢癥等）、眼粘膜綜合征（史蒂文斯-約翰遜綜合征）、低血糖、
麻木感、不舒服感、疲倦感等。 |
| 禁忌癥 | 對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.光敏患者慎用或禁用。
2.用藥期間，應(yīng)盡可能避免接觸日光、暴曬。若有光敏癥狀產(chǎn)生，如皮疹、瘙癢、水
皰等，必須立即停藥，并給予適當(dāng)治療。
3.肝、腎功能異常者應(yīng)慎用或適當(dāng)降低劑量。
4.有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用。
5.可能有QT延長的患者，如心臟病患者（心律失常、缺血性心臟病等）、低鉀血癥、
低鎂血癥，服用抗心律失常藥物者等，應(yīng)慎用本品。
6.高齡者慎用本藥，若使用應(yīng)適當(dāng)降低用量。
7.與牛奶、食物同服不影響本品的吸收。
8.服用本品后分枝結(jié)核桿菌檢查可能呈假陽性。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障，可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺
乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 氟喹諾酮類可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也
可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。 |
| 藥物相互作用 | 1. 同依諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星一樣，本品與非甾體抗炎藥（如聯(lián)苯丁酮酸、
丙酸衍生物等）合用時，罕有引起痙攣的報告。
2.本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時，可降低本品的吸收，從而降低療
效，若需服用應(yīng)間隔4小時。
3.本品與茶堿、咖啡因、法華林、西米替丁合用時不影響后者血漿濃度。
4.與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學(xué)。
5.服用本品4小時后才可服用含金屬離子的營養(yǎng)劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6.本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅霉素、噴他脒、吩噻嗪、三環(huán)類抗
憂郁藥、丙吡胺、胺碘酮合用。 |
| 藥物過量 | 本品過量無已知的解毒劑。若過量，醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測患者情況，并用ECG監(jiān)測QTc，5
天內(nèi)避免接觸日光、暴曬。
嚙齒動物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg后觀察14天未見死亡，但嚙齒
動物出現(xiàn)腹瀉，狗出現(xiàn)活動度降低、嘔吐、流涎、震顫。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
