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| 通用名 | 磺胺嘧啶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFADIAZINE TABLETS |
| 拼音名 | HUANG'AN MIDING PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色或微黃色片；遇光色漸變深。 |
| 藥理毒理 | 本品屬中效磺胺,對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺 炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬 等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有 抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲 和弓形蟲也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。 但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球 菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。 磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸 (PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成 酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了 具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、 胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制 了細菌的生長繁殖。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70％以 上，但吸收較緩慢，給藥后3～6小時血藥濃度達峰值，單 次口服2g后游離血藥峰濃度約為30～60mg/L。本品在體內(nèi) 分布與磺胺異唑相仿，可透過血-腦脊液屏障，腦膜無炎 癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50％，腦膜有炎癥 時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50％～80％。該藥 的消除半衰期在腎功能正常者約為8～13小時，腎功能衰竭 者消除半衰期延長，給藥后48～72小時內(nèi)以原形自尿中排 出給藥量的60%～85％。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶 尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析僅中等度清除該藥。 本品的蛋白結(jié)合率為38％～48％。 |
| 適應(yīng)癥 | 磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原 菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生 物所致的感染。 磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧芐啶的復(fù)方制劑)的適 應(yīng)癥為： 1.敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和 預(yù)防。 2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺 炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。 3.星形奴卡菌病。 4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 5.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。 6.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結(jié)膜炎的次選 藥物。 |
| 用法用量 | 1.治療一般感染 成人常用量 口服，一次1g，一日2 次，首次劑量加倍。 2個月以上嬰兒及小兒常用量 口服，按體重一次25～ 30mg/kg，一日2次，首次劑量加倍（總量不超過2g）。 2.預(yù)防流行性腦脊髓膜炎 成人常用量 口服，一次1g，一日2次，療程2日。 2個月以上嬰兒及小兒常用量 口服，每日0.5g，療 程2～3日。 |
| 不良反應(yīng) | 1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲 出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等； 也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應(yīng)。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙 性貧血�；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫 酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多 見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結(jié)合部位�？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生 急性肝壞死。 6.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應(yīng)。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般 癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎， 此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 本品所致的嚴重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性 多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性 肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應(yīng)嚴密觀察，當皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng) 立即停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.小于2個月以下嬰兒禁用。 4.肝、腎功能不良者禁用。 |
| 注意事項 | 1.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟 啉癥、失水、休克和老年患者。 2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺胺藥可能過敏。 3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 4.每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持 充足進水量，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如 應(yīng)用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。 5.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以 發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 6.嚴重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游 離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml） 可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度， 不良反應(yīng)發(fā)生率增高。 7.由于本品在尿中溶解度低，出現(xiàn)結(jié)晶尿機會增多。 故一般不推薦用于尿路感染的治療。 8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防 蓄積中毒。 9.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在 腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生 素B以預(yù)防其缺乏。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有 致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃 度的50％～100％，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄 糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導致溶血性貧血 的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位， 而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增 高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生 兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用本品發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴 重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應(yīng)中 常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊 后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使 排泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品 被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲�；木� 麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉 和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這 些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間 延長或毒性發(fā)生。 4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物潛在的毒副 作用。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴密觀察可能發(fā)生的 毒性反應(yīng)。 5.與避孕藥（口服含雌激素者）長時間合用可導致避孕 的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。 6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。 對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)進行 嚴密的監(jiān)測。 8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合時用，因烏洛托品在酸性尿中可 分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié) 晶尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用 時可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好 避免與此類藥物同時應(yīng)用。 13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌， 導致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期 間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。 |
| 藥物過量 | 磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良 反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN MIDING | ||||||||
| 英文名 | SULFADIAZINE | ||||||||
| CAS No. | 68-35-9 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H10N4O2S | ||||||||
| 分子量 | 250.28 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.5g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 復(fù)方磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶混懸液、磺胺嘧啶速釋片、聯(lián)磺甲氧芐啶片 |
