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| 通用名 | 磺胺甲噁唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFAMETHOXAZOLE TABLETS |
| 拼音名 | HUANG'AN JIA 'E ZUO PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 磺胺甲噁唑屬中效磺胺類藥物，具廣譜抗菌作用,對非 產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克 雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋 球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體 外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲也有 抗微生物活性。但近年來細菌對本品的耐藥性增高 顯著，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。 磺胺類藥物為廣譜抑菌劑，在結構上類似對氨基苯甲酸 (PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成 酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了 具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、 胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制 了細菌的生長繁殖。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后易被胃腸道吸收，吸收完全，約可吸收給藥 量的90%以上。但其吸收較緩慢，給藥后2～4小時血藥濃度 達高峰，單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80～100mg/l。 本品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織，在胸膜 液、腹膜液和房水等體液中可達較高藥物濃度，也可穿透血 -腦脊液屏障，在腦脊液中達治療濃度，腦膜無炎癥時，可 達同時期血藥濃度的50%；本品也易進入胎兒血循環(huán)。 本品分布容積為0.15L／kg。蛋白結合率為60%～70%。 由于磺胺類藥物與膽紅素競爭血紅蛋白的結合，可使血中游 離膽紅素增高，有引起早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生核黃疸的可能。 嚴重腎功能損害者本品的蛋白結合率可降低。本品的消除半 衰期在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者增至20～ 50小時。肝功能不全者藥物代謝作用減退。 本品主要自腎小球濾過排泄，部分游離藥物可經(jīng)腎小管 重吸收，藥物排泄與尿pH值有關，在堿性尿中排泄增多， 少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出。本品給藥后24小時內(nèi) 自尿中以原形排出給藥量的20％～40％。腹膜透析不能排 出本品，血液透析亦僅中等度清除該藥。 |
| 適應癥 | 磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原 菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生 物所致感染。 磺胺甲惡唑(不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑)的 適應癥為： 1.敏感細菌所致的急性單純性尿路感染。 2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺 炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。 3.星形奴卡菌病。 4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 5.與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。 6.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。 7.治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物。 8.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次 選藥物。 9.敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時 可作為預防用藥。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量：用于治療一般感染首劑2g，以后每日 2g，分2次服用。 2．小兒常用量：用于治療2個月以上嬰兒及小兒的一 般感染。首劑按體重每日50～60mg／kg（總劑量不超過2g/ 日），以后每日按5O～60mg／kg，分2次服用。 |
| 不良反應 | 1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲 出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等； 也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙 性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脫氫 酶患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多 見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生 急性肝壞死。 6.腎臟損害。可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般 癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎， 此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出 性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā) 性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時即應 立即停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.小于2個月以下嬰兒禁用。 4.巨幼細胞性貧血患者禁用。 |
| 注意事項 | 1.下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥： (1)A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎。 (2)志賀菌感染。 (3)立克次體病。 (4)結核病。 (5)放線菌病。 (6)支原體感染。 (7)真菌感染。 (8)病毒感染。 2.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功 能不全、腎功能不全、血卟啉癥、失水、艾滋病、休克和 老年患者。 3.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺胺藥可能過敏。 4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 5.每次服用本品時應飲用足量水分（約240ml），餐前1 小時或餐后2小時服用。服用期間也應保持充足進水量，使 成人每日尿量至少維持在1200～1500ml。如應用本品療程 長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。 6.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以 發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 7．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數(shù)感染性疾患 游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml） 可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度， 不良反應發(fā)生率增高。 8．新生兒患者和2個月以內(nèi)嬰兒除治療先天性弓形蟲 病時可作為乙胺嘧啶聯(lián)合用藥外，全身應用屬禁忌。 9．不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以 防蓄積中毒。 10．由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素 在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維 生素B以預防其缺乏。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有 致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃 度的50％～100％，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄 糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血 發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位， 而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增 高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生 兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如 嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應 中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利 弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排 泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品 被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲�；木� 麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉 和硫噴妥鈉同用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取 代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用 時間延長或毒性發(fā)生。 4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng) 的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能 發(fā)生的毒性反應。 5.與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠 性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。 6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。 對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測 肝功能。 8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分 解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶 尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用 時可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好 避免與此類藥物同時應用。 13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌， 導致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應用磺吡酮期 間或應用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。 |
| 藥物過量 | 磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良 反應發(fā)生率增高，毒性增強。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺甲噁唑 | ||||||||
| 化學名 | 3-對氨基苯磺酰胺基-5-甲基惡唑 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN JIA'E ZUO | ||||||||
| 英文名 | SULFAMETHOXAZOLE | ||||||||
| CAS No. | 723-46-6 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C10H11N3O3S | ||||||||
| 分子量 | 253.27 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.5g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 復方磺胺甲噁唑分散片、復方磺胺甲噁唑片、聯(lián)磺甲氧芐啶片、小兒復方磺胺甲噁唑片、小兒復方磺胺甲噁唑片 |
