| 通用名 | 注射用琥珀氯霉素 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLORAMPHENICOL SUCCINATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG HUPOLUMEISU |
| 藥品類別 | 酰胺醇類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色粉末 |
| 藥理毒理 | 本品為氯霉素的琥珀酸酯，注射給藥后在肝內(nèi)緩慢水解
釋放出氯霉素而起抗菌作用。氯霉素具廣譜抗微生物作用，
包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、
螺旋體和衣原體屬。氯霉素對下列細(xì)菌具高度抗菌活性，具
殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。氯
霉素對以下細(xì)菌的抗菌活性較上述為低，僅具抑菌作用：金
黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性
鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒
沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。
下列細(xì)菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、
腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐
藥葡萄球菌和腸球菌屬。
本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性，通過彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)
胞內(nèi)，并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈
增長受阻（可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用），因此抑制了肽
鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品給藥后在肝內(nèi)水解釋放出氯霉素，肌內(nèi)注射吸收
慢，血藥濃度僅為口服等量氯霉素的一半，1/3為無活性的
酯化物，靜注后平均血藥濃度與口服氯霉素相近。氯霉素吸
收后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度高，
其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血-
腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液中。腦膜無炎癥時，腦脊液藥物濃度
為血藥濃度的21%～50%，腦膜炎癥時可達(dá)血藥濃度的45%～
89%，新生兒及嬰兒患者可達(dá)50%～99%。本品也可透過血-
胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的
30%～80%。藥物也可穿透血-眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液，
并可達(dá)治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸
水以及滑膜液中。表觀分布容積(Vd)為0.6～1L/kg。蛋白結(jié)
合率約為50%～60%。血消除半衰期(t1/2?)成人為1.5～3.5
小時，腎功能損害者3～4小時，嚴(yán)重肝功能損害者t1/2?
（4.6～11.6小時）；出生2周內(nèi)新生兒t1/2?為24小時，出
生2～4周者為12小時，大于1個月的嬰幼兒為4小時。在
肝內(nèi)游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉素單
葡萄糖醛酸酯。在24小時內(nèi)5%～10%以原形由腎小球濾過排
泄，80%以無活性的代謝物由腎小管分泌排泄。透析對氯霉
素的清除無明顯影響。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品全身應(yīng)用適用于：
1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、
副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用
本品，如病情嚴(yán)重，有合并敗血癥可能時仍可選用。
2．耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或?qū)η嗝顾?
過敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭
陰性桿菌腦膜炎，本品可作為選用藥物之一。
3．腦膿腫，尤其耳源性，常為需氧菌和厭氧菌混合感
染。
4．中輕度厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其
適用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)
合應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和
厭氧菌感染。
5．在無其他低毒性抗菌藥可替代時，治療敏感細(xì)菌所
致的各種嚴(yán)重感染如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭
陰性桿菌所致敗血癥及肺部感染等，常與氨基糖苷類合用。
6．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方
性斑疹傷寒等的治療。 |
| 用法用量 | 臨用前加滅菌注射用水使溶解。稀釋后靜脈滴注或靜脈
注射。以下劑量以氯霉素計算：成人一日劑量1.5～3g，每
6～8小時給藥1次。小兒每日按體重25～50mg/kg，每6～8
小時給藥1次。新生兒一日劑量不超過25mg/kg。但新生兒
用藥在條件許可時須監(jiān)測血藥濃度，根據(jù)結(jié)果調(diào)整給藥方
案，無監(jiān)測條件者不宜應(yīng)用本品。本品靜脈注射給藥時不宜
過快，每次注射時間至少1分鐘以上。本品亦可肌內(nèi)注射。 |
| 不良反應(yīng) | 1．對造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是本品最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。
有兩種不同表現(xiàn)形式：
(1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，其抑制程度與本品
應(yīng)用的劑量大小及療程長短均有關(guān)。常見于血藥濃度超過
25mg/L的患者，臨床表現(xiàn)為貧血，并可伴白細(xì)胞和血小板減
少。
(2)與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應(yīng)與個體特異質(zhì)反應(yīng)有
關(guān)，常表現(xiàn)為嚴(yán)重的、不可逆性再生障礙性貧血，在約25,000
至40,000個治療療程中可發(fā)生1次。病死率高，少數(shù)存活
者可發(fā)展為粒細(xì)胞性白血病。發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)
周至數(shù)月的潛伏期，不易早期發(fā)現(xiàn)，其臨床表現(xiàn)有血小板減
少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細(xì)胞
減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多
數(shù)再生障礙性貧血患者于口服氯霉素后發(fā)生。
2．溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫
氫酶不足的患兒。
3．灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時內(nèi)投
予高劑量的本品，治療持續(xù)3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合征，
血藥濃度可高達(dá)40～200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、進(jìn)
行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規(guī)則。常
發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應(yīng)用大劑量本品（每日按體重超過
25mg/kg）時，類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應(yīng)用更
大劑量（約每日按體重100mg/kg）時。及早停藥、尚可完全
恢復(fù)。
4．用本品長程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、
腸道菌群受抑制，導(dǎo)致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延
長等有關(guān)。
5．周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎，常在長程治療時發(fā)生，及
早停藥�？赡�，也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。
6．消化道反應(yīng)，可有腹瀉、惡心、嘔吐等。
7．過敏反應(yīng)較少見�？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血
管神經(jīng)性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。局部應(yīng)用尚
可引起接觸性皮炎。
8．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色
葡萄球菌、真菌等引起的肺和胃腸道及尿路感染。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制毒性反應(yīng)，本品應(yīng)
避免重復(fù)療程使用。
2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用
時須減量應(yīng)用，條件許可時進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度
維持在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下,此濃度可抑制大
多敏感細(xì)菌的生長，如血藥濃度超過此范圍，可增加引起骨
髓抑制的危險.
3．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應(yīng)用本
品患者可產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
4．肝損害者，或肝、腎同時有損害者應(yīng)避免應(yīng)用本品，
確有指征應(yīng)用時，須權(quán)衡利弊后決定是否使用。條件許可時
在監(jiān)測血藥濃度下減量應(yīng)用。腎功能損害者亦應(yīng)慎用或避免
使用本品。
5．應(yīng)用本品的患者在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象，
長程治療者尚需檢查網(wǎng)織細(xì)胞計數(shù)，必要時作骨髓檢查，以
便及時發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但血象檢查不能
預(yù)測通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。
6．新生兒、肝功能或腎功能損害者，同時接受經(jīng)肝代
謝的其他藥物的患者如有指征應(yīng)用本品時，條件許可時應(yīng)進(jìn)
行血藥濃度監(jiān)測，使其峰濃度維持在25mg/L以下，谷濃度
在5mg/L以下。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．由于氯霉素可透過血-胎盤屏障，對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)
新生兒均可能引起毒性反應(yīng)，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此妊
娠期患者不宜應(yīng)用本品。
2．本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的
可能，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應(yīng)用時應(yīng)暫停哺
乳。 |
| 兒童用藥 | 新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能差，
藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血
藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(yīng)（灰嬰綜合征），故新生兒不宜
應(yīng)用本品，必須應(yīng)用本品時，條件許可時應(yīng)在監(jiān)測血藥濃度
條件下使用。 |
| 老年患者用藥 | 藥物所致不良反應(yīng)在老年人中多見，故老年患者應(yīng)慎
用。 |
| 藥物相互作用 | 1．抗癲癇藥（乙內(nèi)酰脲類）。由于氯霉素可抑制肝細(xì)胞
微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或氯霉素替代
該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒
性增加，故當(dāng)與本品合用時或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物的
劑量。
2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由于蛋白結(jié)
合部位被替代，可增強(qiáng)其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑
量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點受影響較其他口
服降糖藥為小，但同用時仍須謹(jǐn)慎。
3．長期口服含雌激素的避孕藥者合用本品時，可使避
孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。
4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)
腎排泄量增加，可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此本品與維生
素B6合用時后者的劑量宜增加。
5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同
用。
6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強(qiáng)骨髓抑制作用，
如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等。
同時進(jìn)行放射治療時，亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓
抑制劑或放射治療的劑量。
7．如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用時，由于本品對肝酶的抑制作
用，可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品合用時，
可增強(qiáng)其的代謝，致使血藥濃度降低。
9．與林可霉素類或紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可
發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 藥物過量 | 本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應(yīng)給予對癥和支持治
療，并大量飲水及補(bǔ)液等。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
