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| 通用名 | 復方磺胺嘧啶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | COMPOUND SULFADIAZINE TABLETS |
| 拼音名 | FUFANG HUANG'AN MIDING PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 品為磺胺嘧啶（SD）與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑， 兩者合用具有協(xié)同抗菌作用，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化 膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門 菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、 淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌 活性。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓 形蟲也有抗微生物活性。近年來細菌對本品的耐藥性普遍存 在，尤其如志賀菌屬等腸道菌科的細菌，故目前臨床上很少 使用。 本品作用機制為磺胺藥作用于二氫葉酸合成酶，干擾合 成葉酸的第一步，而甲氧芐啶作用于葉酸合成代謝的第二 步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，因此二者合用，可 使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，具有協(xié)同抗菌作用，較單 藥的耐藥菌株減少， |
| 藥代動力學 | 本品中的磺胺嘧啶和甲氧芐啶口服后自胃腸道吸收完 全，均可吸收給藥量的90％以上，吸收后二者均可廣泛分布 于全身組織和體液中。并穿透血腦屏障至腦脊液中，達治療 濃度，也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環(huán)。30%～40%的 磺胺嘧啶以及80%～90%的甲氧芐啶以原型自尿中排出�；前� 嘧啶的消除半衰期為8～13小時，甲氧芐啶的消除半衰期為 8～10小時。 |
| 適應癥 | 近年來由于許多臨床常見病原菌對本品耐藥，故治療細 菌感染需參考藥敏試驗結果，復方磺胺嘧啶的主要適應癥為 敏感菌株所致的下列感染： 1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿 菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的急性中耳炎。 3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管 炎急性發(fā)作。 |
| 用法用量 | 成人常用量 口服，一次2片，一日2次。 小兒常用量 2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體 重口服SD 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小時1次； 體重40kg以上的兒童劑量同成人常用量。 |
| 不良反應 | 1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲 出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等； 也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發(fā)生 再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸 脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較 成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生 急性肝壞死。 6.腎臟損害�？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般 癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎， 此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 10.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎、有頭痛、頸項強直、惡心 等。 磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出 性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā) 性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時即應 立即停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物和甲氧芐啶過敏者禁用； 2.孕婦、哺乳期婦女禁用； 3. 2個月以下嬰兒、早產(chǎn)兒禁用； 4.肝腎功能不良者、血液病患者（如白細胞減少、血小 板減少、紫癜癥等）禁用。 |
| 注意事項 | 1.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟 啉癥、葉酸缺乏性巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病、 失水、休克和老年患者。 2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺胺藥亦可能過敏。 3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐抑 制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 4.每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持 充足進水量，使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如 應用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。 5.治療中須注意： (1)定期周圍血象檢查，療程長、服用劑量大、老年、 營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象 中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。 (2)應定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn) 長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 6.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數(shù)感染疾患者游 離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml） 可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度， 不良反應發(fā)生率增高。 7.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防 蓄積中毒。 8.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在 腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生 素B以預防其缺乏。 9.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制 劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合 成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應即停用本品，并給予 葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至 造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量 葉酸并延長療程。 10.下列情況不宜應用本品： (1)中耳炎的預防或長程治療。 (2)A組溶血性鏈球菌刻扁桃體炎和咽炎，因不易清除細 菌。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.磺胺嘧啶和TMP都可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動 物實驗發(fā)現(xiàn)均有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜 避免應用。 2.磺胺嘧啶可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體 血藥濃度的50％～100％，藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響，特別 是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒導致溶血性貧血的可 能。TMP也可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干 擾哺乳嬰兒的葉酸代謝。鑒于上述原因，哺乳期婦女暫停應 用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位， 而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增 高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生 兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用磺胺藥時發(fā)生嚴重不良反應的機會增加， 如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。應用TMP易出現(xiàn)葉 酸缺乏癥。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利 弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.與尿堿化藥合用可增加磺胺藥在堿性尿中的溶解度， 使排泄增多。 2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑 菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。也不宜與含對氨苯甲 �；木致樗幦缙蒸斂ㄒ�、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉 和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品中的磺胺 嘧啶可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致 藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應。因此當這些藥物與本品 同時應用，或在應用本品后使用均需調(diào)整其劑量。 4.骨髓抑制藥與本品合用時可能增強此類藥物對造血 系統(tǒng)的不良反應，如白細胞、血小板減少，應嚴密觀察可能 發(fā)生的毒性反應。 5.與避孕藥(口服含雌激素者)長時間合用可導致避孕 的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。 6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。 對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測 肝功能。 8.與光敏藥物合用可能發(fā)生光敏作用相加。 9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。 10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺 胺形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶尿的危險性增加，因此兩 藥不宜同時應用。 11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者 合用時可增強保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好 避免與此類藥物同時應用。 13.與磺吡酮合用時可減少本品中的磺胺嘧啶自腎小管 的分泌，其血藥濃度升高而持久，易產(chǎn)生毒性反應，因此在 應用磺吡酮期間或應用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。 14.TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。 15.TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。 16.利福平與本品合用可明顯使TMP清除增加和血清半 衰期縮短。 17.TMP不宜與抗腫瘤藥、2,4－二氨基嘧啶類藥物同 時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用 本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。 18.與氨苯砜合用會致氨苯砜和TMP兩者血藥濃度均升 高，氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵 血紅蛋白血癥的發(fā)生。 19.與普魯卡因胺合用時本品中的TMP可減少普魯卡因 胺腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。 |
| 藥物過量 | 過量服用本品會出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、 神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理方法: (1)洗胃。 (2)同時給尿液酸化藥促進本品排泄。 (3)支持療法。 (4)血液透析。 長期服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的 減少和巨幼紅細胞性貧血。當出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時，患者應 立即停藥同時每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5～15mg，直至造 血功能恢復正常。 |
| 貯藏 | 遮光 ，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN MIDING | ||||||||
| 英文名 | SULFADIAZINE | ||||||||
| CAS No. | 68-35-9 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H10N4O2S | ||||||||
| 分子量 | 250.28 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.4g | ||||||||
| 通用名 | 甲氧芐啶 | ||||||||
| 化學名 | 5[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺 | ||||||||
| 拼音名 | JIAYANG BIANDING | ||||||||
| 英文名 | TRIMETHOPRIM | ||||||||
| CAS No. | 738-70-5 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C14H18N4O3 | ||||||||
| 分子量 | 290.32 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 50mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 復方磺胺甲噁唑分散片、復方磺胺甲噁唑片、磺胺嘧啶混懸液、磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶速釋片、甲氧芐啶片、聯(lián)磺甲氧芐啶片、小兒復方磺胺甲噁唑片、小兒復方磺胺甲噁唑片 |
