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甲硝唑片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名甲硝唑片
曾用名 
英文名METRONIDAZOLE TABLETS
拼音名JIAXIAOZUO PIAN
藥品類別抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥
性狀本品為白色或類白色片。
藥理毒理本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈 發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明,藥物濃度為1~2mg/L時(shí),溶組織阿米巴于6 ~20小時(shí)即可發(fā) 生形態(tài)改變,24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L的,72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。 本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)理未明。 甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作 用,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖,最終致細(xì)菌死亡。 對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結(jié)合率<5%,吸收后廣泛 分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、 乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血 藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者,每日服 用1.2~1.8g后,膿液的藥濃度(34~45mg/L)高于同期的血藥濃度(11~35mg/L)。耳內(nèi)感染 后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5 mg/L以上?诜1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,有效濃度能維 持12小時(shí)。口服0.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40 mg/L。本品經(jīng) 腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物, 14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。
適應(yīng)癥用于治療腸道和腸外阿米巴。ㄈ绨⒚装透文撃[、胸膜阿米巴病等)。還可 用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭 氧菌感染的治療。
用法用量1、成人常用量 ①腸道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,療程7日; 腸道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,療程20日。②賈第蟲病,一次0.4g,一日3 次,療程5~10日。③麥地那龍線蟲病,一次0.2g,療程7日。④小袋蟲病,一次0.2g,一 日2次,療程5日。⑤皮膚利什曼病,一次0.2g,一日4次,療程10日。間隔10日后重復(fù) 一療程。⑥滴蟲病,一次0.2g,一日4次,療程7日;可同時(shí)用栓劑,每晚0.5g置入陰道 內(nèi),連用7~10日。⑦厭氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日為一療程。 2、小兒常用量 ①阿米巴病,每日按體重35~50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。 ②賈第蟲病,每日按體重15~25mg/kg,分3次口服,連服10日;治療麥地那龍線蟲病、小 袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。③厭氧菌感染,口服每日按體重20~50mg/kg.
不良反應(yīng)15~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),以消化道反應(yīng)最為常見,包括惡心、嘔吐、 食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體 麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、 膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)。
禁忌癥有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。
注意事項(xiàng)(1)對(duì)診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。 (2)原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。 重復(fù)一個(gè)療程之前,應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8 小時(shí)延長至12小時(shí)。 (3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應(yīng)戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥 狀。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用本品能增強(qiáng)華法林等抗凝藥物的作用。與土霉素合用可干擾甲硝唑 清除陰道滴蟲的作用。
藥物過量大劑量可致抽搐。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名甲硝唑
化學(xué)名2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
拼音名JIAXIAOZUO
英文名2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL
CAS No.443-48-1
結(jié)構(gòu)式
分子式C6H9N3O3
分子量171.16
規(guī)  格0.2g
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