通用名 | 注射用維庫溴銨 |
曾用名 | |
英文名 | VECURONIM BROMIDE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYEYONG WEIKUXIUAN |
藥品類別 | 麻醉輔助藥 |
性狀 | 為白色凍干粉末。 |
藥理毒理 | 本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥, 結(jié)構(gòu)與泮庫溴銨相似,通過與乙酰膽堿
競爭位于橫紋肌運動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)
肌肉阻斷藥,如琥珀酰膽堿不同,本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08~0.1mg/kg1
分鐘內(nèi)顯效,3~5分鐘達(dá)高峰,維持時間30~90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強3倍;
無阻斷迷走神經(jīng)作用,由于維庫溴銨不引起心率增快,故適用于心肌缺血及心臟病人,但應(yīng)
用興奮迷走神經(jīng)藥及?-受體阻斷劑容易產(chǎn)生心動過緩。本品組胺釋放作用弱,也有支氣管痙
攣及過敏反應(yīng),但很少見。本品不通過胎盤。 |
藥代動力學(xué) | 靜脈注射后體內(nèi)迅速分布,主要分布于細(xì)胞外液,T1/2a(分布半衰期)大約2分鐘。主
要經(jīng)肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%,保留部分活性(約為原形藥物的50%),藥物原形和代
謝物主要由膽汁排泄。大約40%~80%以單季銨形式經(jīng)膽汁排泄,15%~30%經(jīng)腎排泄。T1/2a
(消除半衰期)約30~80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償。心血管疾病、高齡、
水腫等導(dǎo)致分布容量增加,均可延長起效時間。
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適應(yīng)癥 | 主要作為全麻輔助用藥, 用于全麻時的氣管插管及手術(shù)中的肌肉松弛。 |
用法用量 | 本品僅供靜脈注射或靜脈滴注,不可肌注。溶劑:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml
濃度供用,滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖
氯化鈉注射液;稀釋劑:本品用滅菌注射用水溶解后,可用下列注射液混合稀釋40mg/L濃
度供用,0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。
(1)成人常用量 ①氣管插管時用量0.08~0.12mg/kg,3分鐘內(nèi)達(dá)插管狀態(tài);②肌肉
松弛維持在神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛麻醉時為0.05mg/kg,吸入麻醉為0.03mg/kg。最好在顫搐高度恢
復(fù)到對照值的25%時再追加維持劑量。
(2)1歲以下嬰兒對本品較敏感,應(yīng)試小量,肌張恢復(fù)所需時間比成人長1.5倍。特別
是對4個月以內(nèi)嬰兒,首次劑量0.01~0.02mg/kg即可。如顫搐反應(yīng)未抑制到90%~95%,
可再追加劑量。5個月至1歲的嬰幼兒所需劑量與成人相似,但由于作用和恢復(fù)時間較成人
和兒童長,維持劑量應(yīng)酌減。與成人類似,在小兒患者中。當(dāng)顫搐度恢復(fù)至對照值的25%
時,重復(fù)追加初始劑量的1/4作為維持用藥,不會有蓄積作用發(fā)生。
(3)肥胖病人用量酌減;剖腹產(chǎn)和新生兒手術(shù)不應(yīng)超過0.1mg/kg。
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不良反應(yīng) | (1)過敏反應(yīng):①神經(jīng)肌肉阻斷藥過敏反應(yīng)已有報道,本品雖罕見,但應(yīng)引起注意;
②神經(jīng)肌肉阻斷藥之間可發(fā)生交叉過敏反應(yīng),故對曾有過敏史者使用維庫溴銨應(yīng)特別慎重。
(2)組胺釋放與類組胺反應(yīng):臨床可偶發(fā)局部或全身的類組胺反應(yīng)。
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禁忌癥 | 對維庫溴銨或溴離子有過敏史者禁用。 |
注意事項 | (1)須在有使用本品經(jīng)驗的醫(yī)師監(jiān)護(hù)下使用;
(2)本品可致呼吸肌肉松弛,使用時應(yīng)給病人機械通氣,直至自主呼吸恢復(fù);
(3)與吸入麻醉藥同用時,本品應(yīng)減量15%;
(4)在可能發(fā)生迷走神神反射的手術(shù)中(如,使用剌激迷走神經(jīng)的麻醉藥、眼科手術(shù)、
腹部手術(shù)、肛門直腸手術(shù)等),麻醉前或誘導(dǎo)時,應(yīng)用迷走神經(jīng)阻斷藥,如阿托品等有一定
意義;
(5)ICU中重癥病人長時間使用維庫溴銨,會導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯延長。在持續(xù)神經(jīng)阻
滯時,應(yīng)給予病人足夠的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛劑,連續(xù)監(jiān)測神經(jīng)肌肉的傳導(dǎo),調(diào)節(jié)本品的用量,以維
持不完全阻滯;
(6)對脊髓灰質(zhì)炎病人、重癥肌無力或肌無力綜合癥患者,對神經(jīng)肌肉阻斷藥反應(yīng)均
敏感,使用本品應(yīng)慎重;
(7)膿毒癥、腎衰的患者慎用;
(8)肝硬化、膽汁郁積或嚴(yán)重腎功能不全者,持續(xù)時間及恢復(fù)時間均延長;
(9)本品在低溫下手術(shù)時,其神經(jīng)肌肉阻斷作用會延長;
(10)下列情況可使本品作用增強:①低鉀血癥、高鎂、低鈣血癥,②低蛋白血癥、脫
水、酸中毒、高碳酸血癥、惡液質(zhì);
(11)對嚴(yán)重電解質(zhì)失衡、血液的pH的改變和脫水均應(yīng)盡力糾正;
(12)使用本品完全恢復(fù)后的24小時內(nèi),不可進(jìn)行有潛在危險的機器操作或駕駛車輛。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)妊娠婦女使用本品尚無足夠資料證明對胎兒有潛在的危害,但應(yīng)權(quán)衡利弊決定是
否使用;
(2)研究證明在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用臨床劑量的本品,對胎兒并未顯示不良反應(yīng)。
(3)因妊娠毒血癥使用硫酸鎂的病人,能增加維庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷效應(yīng),應(yīng)減少維
庫溴銨用量,并應(yīng)根椐顫搐反應(yīng)慎重滴注;
(4)維庫溴銨能否進(jìn)入乳汁中,尚不清楚,哺乳期婦女慎用。
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兒童用藥 | 7周至1歲的嬰兒,對本品的敏感性比成人高,用量按mg/kg計,其肌張力的恢復(fù)時
間也延長1.5倍;在氟烷麻醉下兒童的ED90比成人的高(≈32?g/kg),其作用和恢復(fù)時間
分別減少30%和20%~30%;新生兒和嬰兒的ED90與成人的大致相同(≈28?g/kg),其起
效時間較兒童和成人短,而作用和恢復(fù)時間較成人長。
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老年患者用藥 | 老年患者可延長起效時間。
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藥物相互作用 | (1)下列藥物可增強本品效應(yīng):①吸入麻醉藥如,氟烷、安氟醚、異氟醚、等;②大
劑量硫賁妥鈉、氯胺酮、芬太尼、g--羥基丁酸、伊托咪酯、異丙酚;③其他非去極化類肌肉
松弛劑以及琥珀酰膽堿;④抗生素,如氨基糖苷類、多肽類、酰脲青霉素類以及大劑量甲硝
唑;⑤其他如利尿劑、b-腎上腺素能阻滯劑、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼汀、魚精蛋白、
a-腎上腺素能阻滯劑、鎂鹽等。
(2)下列藥物可使本品作用減弱:①新斯的明、依酚氯胺(騰喜龍)、吡啶斯的明、
氨基吡啶衍生物;②長斯使用皮質(zhì)甾類藥物或酰胺咪嗪后;③去甲腎上腺素、硫唑嘌呤(僅
有短暫、有限的作用)、茶堿、氯化鈣。
(3)下列藥物可使本品作用變異:使用維庫溴銨后,再給以去極化肌肉松弛藥,如琥
珀酰膽堿,可能加強或減弱其神經(jīng)肌肉阻斷作用。
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藥物過量 | 在用藥過量的情況下,病人應(yīng)給予機械通氣,并給予適當(dāng)?shù)哪憠A酯酶抑制劑(如新斯的
明、吡啶斯的明、騰喜龍)作為拮抗劑。當(dāng)使用膽堿酯酶抑制劑不能恢復(fù)本品的神經(jīng)肌肉作
用時,機械通氣應(yīng)持續(xù)至自主呼吸恢復(fù)。反復(fù)使用膽堿酯酶抑制劑是危險的。 |
貯藏 | |
包裝 | (1)2mg (2)4mg (3)10mg |
有效期 | |