通用名 | 鹽酸格拉司瓊注射液 |
曾用名 | |
英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗腫瘤輔助藥 |
性狀 | 無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和
嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)
胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品
控制惡心和嘔吐的機(jī)制,是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的
5-HT3受體,從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高,無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)
度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 健康受試者靜注本品20或40μg/kg后,平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8
μg/L,血漿清除半衰期約3.1~5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛,血清蛋白結(jié)合
率約為65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后,
再共軛形成結(jié)合產(chǎn)物,本品通過(guò)糞便和尿液排泄。 |
適應(yīng)癥 | 用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 |
用法用量 | 靜脈注射:
成人:用量通常為3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注
射液稀釋后,于治療前30分鐘靜脈注射,給藥時(shí)間應(yīng)超過(guò)5分鐘。大多數(shù)病人
只需給藥一次,對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過(guò)24小時(shí),必要時(shí)可增加給藥
次數(shù)1~2次,但每日最高劑量不應(yīng)超過(guò)9mg。肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。 |
不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)
移酶增加。上述反應(yīng)輕微,無(wú)須特殊處理。 |
禁忌癥 | 1.對(duì)本品或有關(guān)化合物過(guò)敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。 |
注意事項(xiàng) | |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.孕婦除非必需外,不宜使用。
2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年人無(wú)需調(diào)整劑量。 |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密閉在30℃以下保存。 |
包裝 | |
有效期 | |