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鹽酸格拉司瓊注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸格拉司瓊注射液
曾用名 
英文名GRANISETRON HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN GELASIQIONG ZHUSHEYE
藥品類別抗腫瘤輔助藥
性狀無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
藥理毒理是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和 嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì) 胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品 控制惡心和嘔吐的機(jī)制,是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的 5-HT3受體,從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高,無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò) 度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。
藥代動(dòng)力學(xué)健康受試者靜注本品20或40μg/kg后,平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8 μg/L,血漿清除半衰期約3.1~5.9小時(shí)。本品在體內(nèi)分布廣泛,血清蛋白結(jié)合 率約為65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后, 再共軛形成結(jié)合產(chǎn)物,本品通過(guò)糞便和尿液排泄。
適應(yīng)癥用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
用法用量靜脈注射: 成人:用量通常為3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注 射液稀釋后,于治療前30分鐘靜脈注射,給藥時(shí)間應(yīng)超過(guò)5分鐘。大多數(shù)病人 只需給藥一次,對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過(guò)24小時(shí),必要時(shí)可增加給藥 次數(shù)1~2次,但每日最高劑量不應(yīng)超過(guò)9mg。肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn) 移酶增加。上述反應(yīng)輕微,無(wú)須特殊處理。
禁忌癥1.對(duì)本品或有關(guān)化合物過(guò)敏者禁用。 2.胃腸道梗阻者禁用。
注意事項(xiàng) 
孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥 
老年患者用藥老年人無(wú)需調(diào)整劑量。
藥物相互作用尚不明確。
藥物過(guò)量 
貯藏遮光,密閉在30℃以下保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸格拉司瓊
化學(xué)名1-甲基-N-(內(nèi)向-9-甲基-9-氮質(zhì)雙環(huán)[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺鹽酸鹽
拼音名YANSUAN GELASIQIONG
英文名GRANISETRON HYDROCHLORIDE
CAS No.107007-99-8
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H34N4O·HCl
分子量348.88
規(guī)  格(以C18H24N4O計(jì)算)(1)1ml:1mg (2)3ml:3mg
相關(guān)說(shuō)明書(shū)
鹽酸格拉司瓊膠囊、鹽酸格拉司瓊片
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