鹽酸格拉司瓊膠囊

來源：醫(yī)學全在線更新：2008-11-10 藥學論壇

通用名	鹽酸格拉司瓊膠囊
曾用名
英文名	GRANISETRON HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名	YANSUAN GELASIQIONG JIAONANG
藥品類別	抗腫瘤輔助藥
性狀	本品為膠囊劑。
藥理毒理	本品是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統(tǒng)內5－HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用�；煛� 放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5－HT， 5－HT可激活中樞或迷走神經的5－HT3受體，觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮(zhèn)靜等。止吐作用較恩丹西酮強盛倍。
藥代動力學	本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內分布廣泛，血清蛋白結合率為65％。主要代謝途徑為N－去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時，代謝不良者為42小時。劑量的8％～9 ％以原形、70％以代謝物的形式從尿中排出；15％從糞便中排出，幾乎全部為代謝物。老年人用藥后藥動學參數(shù)與年輕人無異。
適應癥	止吐藥。用于：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預防和治療手術后的惡性嘔吐。
用法用量	本品通過口服給藥，與靜脈、肌肉注射給藥配合使用，①成人：劑量一般為每次1mg，每天2次。②兒童：劑量為每次20μg／kg，每天2次。一般于化療前1小時服用，第二次為12小時后服用。
不良反應	常見的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性無癥狀肝轉氨酶增高。上述反應輕微，無須特殊處理。
禁忌癥	①對本品或有關化合物過敏者禁用；②胃腸道梗阻者禁用。
注意事項	①本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用，首劑在化療前1小時服用。② 本藥可減緩結腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻時，需嚴格觀察。③高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進一步升高。④致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時（50mg/kg）(大鼠劑量于第59周時降至25mg/kg/日)，發(fā)現(xiàn)有肝細胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn) 有肝細胞增生，而于低劑量時（1mg/kg）時此種藥物無誘發(fā)肝細胞增生的現(xiàn)象。 ⑤本品與食物同時服用時吸收略有延遲。
孕婦及哺乳期婦女用藥	多個體外及體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性。動物實驗證實無致畸胎性，但于人體則無此經驗。此外，本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此，下述規(guī)則應當遵循：①孕婦除非必需外，不宜使用；②哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
兒童用藥	對于兒童不推薦使用。
老年患者用藥	老年人無須調整劑量。
藥物相互作用	與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應適當增加劑量。
藥物過量	癥狀：一患者服用建議劑量之10倍后，只出現(xiàn)輕微頭痛而無其它后遺癥。治療：現(xiàn)仍無特異性解毒劑，若過量時，應予對癥治療。
貯藏	30℃以下貯藏，不可冷凍，遮光密閉保存
包裝
有效期	2年

主要成分
通用名	鹽酸格拉司瓊
化學名	1-甲基-N-(內向-9-甲基-9-氮質雙環(huán)[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺鹽酸鹽
拼音名	YANSUAN GELASIQIONG
英文名	GRANISETRON HYDROCHLORIDE
CAS No.	107007-99-8
結構式
分子式	C₁₈H₃₄N₄O·HCl
分子量	348.88
規(guī) 格	1mg

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