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| 通用名 | 鹽酸美沙酮注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHADONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN MEISHATONG ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 1. 本品為阿片受體激動劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡 相似，鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時間也與嗎啡相當。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、 縮瞳的作用，鎮(zhèn)靜作用較弱，但重復給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點為口服 有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長，重復給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā) 生較慢，戒斷癥狀略輕，但脫癮較難。 2. 急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。 大鼠，口服95；腹腔24～40。 |
| 藥代動力學 | 本品皮下注射10分鐘后即可出現(xiàn)在血漿中。血漿蛋白結(jié)合率 87%～90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。皮下或肌注 后約1小時腦中達最高濃度。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時，治療 血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄， 少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 1. 本品起效慢、作用時效長，適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全； 對急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟急，故少用。 2. 采用替代遞減法，用于各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用于海洛因依 賴；也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。 |
| 用法用量 | 肌注或皮下注射 每次2.5～5mg，一日10～15mg。三角肌注射血 漿峰值高，作用出現(xiàn)快，因此可采用三角肌注射。極量：一次10mg，一日20mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1.不良反應(yīng)主要有性功能減退，男性使用后精液少，且可有乳腺增 生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進入昏迷，并出現(xiàn)右束支傳 導阻滯、心動過速或（和）低血壓。 2. 亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。 |
| 禁忌癥 | 呼吸功能不全者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴格遵守國家對麻醉藥品 的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各 級負責保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷癥狀輕微，但依賴性顯著， 所以弊多利少，多采用“美沙酮維持法”。 3．本藥僅供皮下或肌內(nèi)注射，不得靜注，能釋放組胺，忌作麻醉前和麻醉中 用藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變 異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒，常出現(xiàn)遲延的戒斷 癥狀，在出生后6～7天才發(fā)現(xiàn)，持續(xù)6～17日不等，這些新生兒尿內(nèi)藥濃度，可 10～16倍于血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁 用。 |
| 兒童用藥 | 嬰幼兒禁用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.與堿性液、氧化劑，碘化物，糖精鈉以及莧菜紅等接觸，藥液 顯混濁。 2．苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內(nèi) 的降解代謝加快，用量應(yīng)相應(yīng)增加。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸美沙酮 | ||||||||
| 化學名 | 4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN MEISHATONG | ||||||||
| 英文名 | METHADONE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 1095-90-5 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C21H27NO·HCl | ||||||||
| 分子量 | 345.91 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 1ml:5mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 鹽酸美沙酮口服液、鹽酸美沙酮片 |
