通用名 | 尼索地平片 |
曾用名 | |
英文名 | NISOLDIPINE TABLETS |
拼音名 | NISUODIPING PIAN |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為棕色薄膜衣片,除去膜衣后顯黃色。 |
藥理毒理 | 尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流,對血管平滑肌有高度選擇性作用,擴
張周圍血管與冠狀血管,由于冠狀動脈擴張而改善氧供,減少后負荷而減少氧耗。治療劑
量無心肌負性作用并不影響心臟產(chǎn)生激動和傳導(dǎo),并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產(chǎn)
生耐受性。
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藥代動力學(xué) | 口服幾乎完全吸收,有明顯肝臟首過效應(yīng),生物利用度為4%~8%,口服后99%與蛋
白結(jié)合,口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內(nèi)代謝,70%由尿排出,10%~15%原形和代
謝產(chǎn)物由糞便排出。半衰期(t1/2)在病人間變異較大,單劑量口服半衰期(t1/2)為11.4
小時,而反復(fù)給藥為14小時。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。
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適應(yīng)癥 | 原發(fā)性輕、中度高血壓癥。 |
用法用量 | 口服,成人每次5~10mg,每日1 次。
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不良反應(yīng) | 1. 循環(huán)系統(tǒng):有時出現(xiàn)心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
2. 精神神經(jīng)系統(tǒng):有時出現(xiàn)無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力,較少數(shù)可有胸痛。
2. 消化系統(tǒng):有時出現(xiàn)惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
3. 肝臟:有時出現(xiàn)GOT、GPT、ALP的異常。
4. 腎臟:有時出現(xiàn)BUN異常。
5. 過敏癥:有時出現(xiàn)皮疹。
6. 偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。
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禁忌癥 | 1. 孕婦及哺乳期婦女禁用。動物試驗,大量可致指(趾)畸形,在孕婦的安全性不能
確定。
2. 休克患者禁用。
3. 對本品過敏者禁用。 |
注意事項 | 1.血壓過度低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應(yīng)慎用。
2.停藥時應(yīng)逐漸減量。
3.個別患者開始治療或合并飲酒,可能影響駕駛或操縱機器的能力。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協(xié)同作用,應(yīng)注意體位性低血壓。
2.與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高,作用加強。
3.奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積(AUC)輕度減少,可能需要調(diào)整本品劑量。
4.利福平由于誘導(dǎo)本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用,需調(diào)整本品
劑量。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | 鋁塑包裝。 |
有效期 | 暫定2年。 |