| 通用名 | 酒石酸美托洛爾片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METOPROLOL TARTRATE TABLETS |
| 拼音名 | JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 藥理：
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。
它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-
受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1 -受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛
爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與
普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與
PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影
響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
毒理：
本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良
性及惡性贅生物。 |
| 藥代動力學(xué) | 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25%～
60%，故生物利用度（F）僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)
的一倍�？诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓
的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合
率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。
也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因
素的影響�？齑x型者的半衰期（t1/2）為3～4小時(shí)；慢代謝型者的半衰期（t1/2）
可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無明顯改變。
在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(〈5%〉為原形物。不能經(jīng)透析
排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、
甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有
經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 |
| 用法用量 | 治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。
急性心肌梗死 主張?jiān)谠缙�，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩?
的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn))。
在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死
亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，
共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48
小時(shí)，然后口服50～100mg/次，一日2次。
不穩(wěn)定性心絞痛 也主張?jiān)缙谑褂�，用法與用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。
心肌梗死后若無禁忌證應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，
包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般
25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。
心力衰竭 應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初
6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一
日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。
最大劑量不應(yīng)超過300～400mg/天。
|
| 不良反應(yīng) | 1. 心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致
的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象，
2. 因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占
10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3. 消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。
4. 其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
|
| 禁忌癥 | 低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末
梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管
疾病。
|
| 注意事項(xiàng) | 1. 普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這
一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯
作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過
程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受
體阻斷藥。
2. 長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至
少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗
死或室性心動過速。
3. 大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交
感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺
素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在
麻醉前48小時(shí)停用。
4. 用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。
5. 低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
6. 慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為
宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時(shí)加用β2受
體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
7. 對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美
托洛爾，具體用法參見 (用法用量)。
8. 不宜與維拉帕米同時(shí)使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
9. 在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。
|
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻
滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不
宜使用。
|
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度；與利血平合用
可增強(qiáng)本品作用，需注意低血壓與心動過速。 |
| 藥物過量 | 過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時(shí)可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之
后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
若靜脈注射β-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重心動過緩或低
血壓時(shí)，可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。
|
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | 50mg |
| 有效期 | |
