| 通用名 | 磷酸丙吡胺緩釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DISOPYRAMIDE PHOSPHATE SUSTAIND-RELEASE TABLETS |
| 拼音名 | LINSUAN BINGBI'AN HUANSHIPIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。 |
| 藥理毒理 | 本品屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血流動(dòng)力學(xué)類似奎尼丁，具有抑制快鈉離
子內(nèi)流作用，延長(zhǎng)動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，減低心房和附加束的傳導(dǎo)速度，降低心肌傳
導(dǎo)纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽
堿作用，故可能使竇房結(jié)頻率及房室交界區(qū)傳導(dǎo)速度加快，但原有病態(tài)竇房結(jié)綜合征或
房室傳導(dǎo)障礙者病情仍可加重。
|
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后緩釋片與常釋片生物利用度相似，吸收良好，可達(dá)90％。廣泛分布于全身，
表觀分布容積為3.0～5.7L／kg。蛋白結(jié)合率依血藥濃度而異，約為35％～95％。半衰
期約11.7±4.7小時(shí)，腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時(shí)為10～18小時(shí)�？诜�300mg后
30分鐘至3小時(shí)可達(dá)治療作用，4.9±1.4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血藥峰值按體重口服
300mg時(shí)3.2±0.6ug/ml。治療血藥濃度為2～4ug/m1�？诜笱帩舛惹�平穩(wěn)，一次
給藥可維持藥效12小時(shí)。在肝內(nèi)代謝脫去異丙基，其血漿濃度為原藥的1/10。主要經(jīng)
腎排泄，總排除達(dá)65％～96％，47％～67％為原形，11％～37％為代謝物�？诜�80
％在12～14小時(shí)內(nèi)排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8％～45％。中毒血藥濃
度在人體尚未確定，一般認(rèn)為超過(guò)10ug/m1就易出現(xiàn)不良反應(yīng)。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品曾用于治療各種心律失常，但由于其促心律失常作用，現(xiàn)僅推薦用于其他藥
物無(wú)效的危及生命的室性心律失常。 |
| 用法用量 | 口服成人常用量：緩釋片一次2片（0.2g），一日2次。
|
| 不良反應(yīng) | （1）心血管：
①過(guò)量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常，心電圖出
現(xiàn)P-R間期延長(zhǎng)、QRS波增寬及Q-T延長(zhǎng)，扭轉(zhuǎn)性室速及室顫；
②負(fù)性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭復(fù)發(fā)或加重，無(wú)
心力衰竭史者發(fā)生心力衰竭的機(jī)會(huì)少于5％，可致低血壓，甚至休克；
（2）抗膽堿作用：是本品最常見(jiàn)的副作用，有口干、尿儲(chǔ)留、尿頻、尿急、便秘、
視力模糊、青光眼加重等。
（3）胃腸：惡心、嘔吐、厭食、腹瀉。
（4）肝臟：肝臟膽汁郁積或肝功能不正常。
（5）血液：粒細(xì)胞減少。
（6）神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、精神抑郁或失常。
（7）其他：低血糖、陽(yáng)萎、水儲(chǔ)潴留、靜注時(shí)血壓升高、過(guò)敏性皮疹、光敏性皮
炎、潮紅及紫癲也偶有發(fā)生。
|
| 禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用：①II或III度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器）；
②病態(tài)竇房結(jié)綜合征；
③心源性休克；
④青光眼；
⑤尿潴留，以前列腺肥大為最常見(jiàn)發(fā)病原因；
⑥重癥肌無(wú)力。
|
| 注意事項(xiàng) | （1）首次服300mg后0.5～3小時(shí)可達(dá)治療作用，但不良反應(yīng)也相應(yīng)增加；
（2）心肌病或可能產(chǎn)生心功能不全者不宜用負(fù)荷量，并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓及心功能
情況；
（3）劑量應(yīng)根據(jù)療效及耐受性個(gè)體化給藥，并逐漸增量；肝、腎功能不全者及體
重輕者應(yīng)適當(dāng)減量；
（4）服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應(yīng)先停服硫酸奎尼丁6～
12小時(shí)或鹽酸普魯卡因胺3～6小時(shí)；
（5）血液透析可清除本品，故透析后可能需加一劑藥。
（6）腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
（7）對(duì)診斷的干擾：
①血糖減低（原因不明）；
②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長(zhǎng)。
（8）下列情況應(yīng)慎用：
①對(duì)本品過(guò)敏者；
②I度房室或室內(nèi)阻滯；
③腎功能衰竭；
④未經(jīng)治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；
⑤廣泛心肌損害，如心肌病等；
⑥低血壓；
⑦肝功能受損者；
⑧低鉀血癥。
（9）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
①血壓；
②心電圖：QRS增寬超過(guò)25％時(shí)應(yīng)停藥；
③心功能監(jiān)測(cè)；
④肝、腎功能；
⑤眼壓；
⑥血清鉀（治療前及治療中定期測(cè)定）。
|
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過(guò)胎盤，動(dòng)物研究未證實(shí)有致畸，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥
的臨床經(jīng)驗(yàn)也有限，已報(bào)道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動(dòng)物乳汁中藥物濃度
較血漿濃度高1～3倍。 |
| 兒童用藥 | 小兒常用量：尚未確定。需根據(jù)血藥濃度逐漸增量�？诜⻊┝�，1歲以下一般每日
按體重10～30mg/kg；1～4歲每日10～20mg/kg；4～12歲每日10～15mg/kg；12～18
歲每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述劑量?jī)H供參考。
|
| 老年患者用藥 | 老年人及腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
|
| 藥物相互作用 | （1）與其他抗心律失常藥合用時(shí)，可進(jìn)一步延長(zhǎng)傳導(dǎo)時(shí)間，抑制心功能。
（2）中至大量乙醇與之合用由于協(xié)同作用，低血糖及低血壓發(fā)生機(jī)會(huì)增多。
（3）與華法林合用時(shí)，抗凝作用可更明顯。
（4）與藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導(dǎo)本品的代謝，在
某些患者中本品可誘導(dǎo)自身的代謝。 |
| 藥物過(guò)量 | 口服丙吡胺過(guò)量可引起呼吸暫停、意識(shí)喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴(yán)重者
可致死。血清丙吡胺達(dá)中毒水平時(shí)，可發(fā)生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心
力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導(dǎo)異常，心動(dòng)過(guò)緩，最終導(dǎo)致心臟驟停。
①發(fā)生心臟停搏或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；
②心臟呈現(xiàn)異常激動(dòng)時(shí)，治療目的是減輕或終止心動(dòng)過(guò)速并防止發(fā)展成室顫，不宜
用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長(zhǎng)的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；
對(duì)Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速，可用異丙腎上腺素，補(bǔ)鉀補(bǔ)鎂，臨時(shí)起搏，
如仍不能終止，應(yīng)采用電除顫；
③低血壓時(shí)可靜滴異丙腎上腺素，應(yīng)同時(shí)注意糾正電解質(zhì)紊亂、酸中毒等；
④其他治療措施與一般藥物中毒及過(guò)敏反應(yīng)處理原則大致相似，首先應(yīng)停藥，對(duì)過(guò)
量者必要時(shí)洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
|
| 貯藏 | 遮光、密閉保存。 |
| 包裝 | 0.1g。 |
| 有效期 | |
