通用名 | 普伐他汀鈉片 |
曾用名 | |
英文名 | PRAVASTATIN SODIUM TABLETS |
拼音名 | PUFATATINGNA PIAN |
藥品類別 | 調(diào)節(jié)血脂藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色片。 |
藥理毒理 | 本品為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原 酶)的競爭性抑制劑,
HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的 限速酶,本品可逆性地抑制HMG-
CoA還原酶,從而抑制膽固醇的生物 合成。
本品從二方面發(fā)揮其降脂作用,第一是通過可逆性抑制HMG-CoA 還原酶的活性
使細胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導(dǎo)致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增
加,從而加強了由受體介導(dǎo)的LDL-C的分 解代謝及血液中LDL-C的清除;第二,是
通過抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在 肝臟中的合成從而抑制LDL-C的
生成。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服后迅速吸收。
本品經(jīng)首過效應(yīng)到達肝臟,肝臟是膽固醇合成、LDL-C清除的主要 器官,也是本
品發(fā)揮作用的主要部位,血中藥物約50%與血漿蛋白結(jié) 合,本品通過肝、腎兩條途徑
進行清除,所以肝或腎功能不全患者可通過代償性改變排泄途徑而清除,本品的血漿
清除半衰期為1.5~2小時。 |
適應(yīng)癥 | 適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯三酰甘油
血癥患者(IIa和IIb型)。
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用法用量 | 成人開始劑量為10mg~20mg,一日1次,臨睡前服用,一日最高劑量為40mg。 |
不良反應(yīng) | 可見輕度氨基轉(zhuǎn)氨酶升高,皮疹,肌痛,頭痛,胸痛,惡心,嘔吐,腹瀉,疲乏
等。 |
禁忌癥 | 對本品過敏者,活動性肝炎或肝功能試驗持續(xù)升高者, 以及妊娠及哺乳期的婦女
禁用。 |
注意事項 | 1. 對純合子家族性高膽固醇血癥療效差。
2. 治療期間,應(yīng)定期檢查肝功能,如SGPT和SGOT增高等于或超過正常上限三
倍且為持續(xù)性的,應(yīng)停止治療。
3. 有肝臟疾病史或飲酒史的病人應(yīng)慎用本品。
4. 使用HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高,如升高 值為正
常上限的10倍應(yīng)停止使用。使用過程中,病人如出現(xiàn)不明原 因的肌痛、觸
痛、無力,特別是伴有不適和發(fā)熱者,應(yīng)立即報告醫(yī) 生。
5. 其它HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥與環(huán)胞霉素,纖維酸衍生 物,煙酸等
同時服用,可增加肌炎和肌病的發(fā)生率,但本品與上述藥物同時使用,臨床試驗表
明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 在服用考來烯胺前一小時或后四小時給予本品或在服用考來替泊和標準膳食前一
小時給予本品,其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降,若同時服用上
述二藥中任一個品種,則本品生物利用度下降40%~ 50%。
與安替比林聯(lián)合應(yīng)用時,并不影響細胞色素P450系統(tǒng)對安替比林的清除,由于本
品無誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶作用,所以不會與其它由細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物(如
苯妥英鈉,奎尼丁) 產(chǎn)生明顯的相互作用。
與華法令合用,本品穩(wěn)態(tài)時的生物利用度參數(shù)不改變,本品不改變?nèi)A法令與血漿
蛋白的結(jié)合,較長期服用該二藥,對華法令的抗凝作用不產(chǎn)生任何改變。
與阿司匹林、制酸劑(在服用本品前一小時給予)、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙
丁酚相互作用的研究中,本品的生物利用度未見顯著差異,服用制酸劑及西米替丁后
可改變本品的血藥濃度,但并不影響療效。
與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、?-阻滯劑或硝酸
甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光、密封保存。 |
包裝 | 鋁箔包裝,5mg每盒14片;10mg每盒7片或 28片。 |
有效期 | |