強(qiáng)心甙(洋地黃)

　　正性肌力藥（強(qiáng)心藥)大多屬強(qiáng)心甙。目前國內(nèi)急診常用的強(qiáng)心甙有毛花甙丙、毒毛旋花子甙K、地高辛。

　　（一)藥理作用　強(qiáng)心甙作用性質(zhì)類同。

　　1．正性肌力作用　洋地黃抑制肌膜Na⁺-K⁺-ATP酶，增加Na⁺內(nèi)流，K⁺外流，細(xì)胞內(nèi)Na⁺堆積，促使Na⁺—Ca²⁺交換，Ca²⁺內(nèi)流增加，改變細(xì)胞內(nèi)[Ca²⁺]而增加心肌收縮力。強(qiáng)心甙使衰竭心臟的心排血量和心臟作功增加，左心室舒張末壓和舒張末容量增加，它對心功能降低者的作用較正常心臟顯著。

　　洋地黃有收縮血管作用。甚至發(fā)生在增強(qiáng)心肌收縮作用之前，對人冠狀動脈也有類似作用，但僅出現(xiàn)在快速給藥時，若給藥緩慢則可避免。

　　2．電生理作用　洋地黃提高迷走神經(jīng)活性，抑制竇房結(jié)，可減慢心率；通過減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度和延長其有效不應(yīng)期，可減慢心室反應(yīng)（房顫時)，中毒量強(qiáng)心甙可增高自律性，抑制傳導(dǎo)性而產(chǎn)生各種心律失常。

　�。ǘ�)藥代學(xué)　不同制劑在作用的強(qiáng)弱、快慢、久暫有差別。

　　西地蘭（毛花甙丙，Cedilanid,Lanatoside-C)口服吸收差，僅10%～40%，主要靜脈給藥。地高辛僅小部分與蛋白結(jié)合，主要由腎排泄，80%為原型，17%為主要代謝產(chǎn)物地高辛。T_1/2約36h。

　　地高辛（Digoxin)口服吸收60%～85%，25%與蛋白結(jié)合，60%～90%由腎排泄，T_1/2為33～36h。腎功能不全時延長。主要口服，也可靜脈給藥用于急診。

　　毒毛旋花子甙K（Strophanthine K)口服幾乎不吸收（2%～5%)、90%～100%由腎排泄，T_1/2為12～19h。

　　（三)臨床應(yīng)用　急診時宜選用靜脈給藥。

　　1．主要適應(yīng)證　①房顫或房撲，伴室率增快者；②急性心力衰竭或原有心力衰竭加重；③折返性室上性心動過速（首選用維拉帕米，W-P-W綜合征時不用)。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn

　　用法、劑量、劑型見表22-2。

表22-2　常用速效強(qiáng)心甙成人劑量與用法

　　2.禁忌證�、佗蚨然颌蠖�房室傳導(dǎo)阻滯或竇性心動過緩；②肥厚性梗阻性心肌病，洋地黃增加收縮性，可加重梗阻；③預(yù)激綜合征；④直接電轉(zhuǎn)復(fù)有發(fā)展嚴(yán)重室性心律失常危險；可能因鉀與兒茶酚胺耦聯(lián)，增加洋地黃毒性。轉(zhuǎn)復(fù)前應(yīng)先停地高辛24h，洋地黃毒甙72h。

　�。ㄋ�)不良反應(yīng)　洋地黃治療指數(shù)低，常需近中毒量的60%以產(chǎn)生治療效應(yīng)。以下多種因素可影響機(jī)體對洋地黃敏感性，甚至在治療劑量時也可能發(fā)生毒性反應(yīng)（表22-3)。

表22-3 洋地黃中毒易促因素

　�。ㄎ�)血濃度監(jiān)測的臨床意義　測定穩(wěn)態(tài)洋地黃甙血濃度（地高辛服后6h或下次給藥前取血標(biāo)本)，對洋地黃中毒的判斷有一定參考價值。治療病例，通常地高辛血濃度為0.5～2ng/ml，在此范圍，一般說血濃度測定對指導(dǎo)治療無大意義；因血清中的含量不一定可靠地反映心肌內(nèi)的含量。

　�。�六)用藥注意事項　①給藥前應(yīng)詳細(xì)了解近兩周內(nèi)使用洋地黃情況，如1周內(nèi)曾用過洋地黃或不詳者，不應(yīng)按通常給藥量，而應(yīng)將劑量減少和分次給予，以防過量；②急性心肌梗死最初1～2天，避免用洋地黃，因此時期心肌心電不穩(wěn)，易出現(xiàn)心律失常；③急診靜脈給藥后常需換用口服制劑，常用地高辛，在末次西地蘭后6h開始，0.125mg q6h，兩次，次日起0.25mg，每日1次。

　�。ㄆ�)藥物交互作用　其他藥物（如排鉀性利尿藥)產(chǎn)生的低鉀可增強(qiáng)洋地黃甙不良反應(yīng)。

　　奎尼丁同用時，可因減少地高辛腎清除率和改變組織分布容積而增高Digoxin血濃度，增加不良反應(yīng)發(fā)生；可增加Digoxin血濃度，從而增加中毒危險性的藥物尚有乙胺碘呋酮、維拉帕米、硝苯吡啶。