�。ㄈ�)普魯卡因胺（普魯卡因酰胺，Procainamide,Pronestyl，簡稱PA)
1．藥理作用 屬ⅠA型抗心律失常藥，似奎尼丁。降低心肌自律性，減慢房室傳導(dǎo)速度，延長動作電位時間和不應(yīng)期，α腎上腺素受體拮抗作用�？砂l(fā)生低血壓，可減弱心肌收縮力，增高左心室舒張期終末壓，也降低心排血量和增高肺動脈壓。
2．藥代學(xué) 口服后幾乎完全吸收。生物利用度為劑量的75%～95%�？诜�1h，肌注后30min，血濃度達(dá)高峰。靜脈單劑，符合開放式二室模型。平均T1/2α為5min；T1/2β為3h(2.2～5.0h),晚期腎功能不全顯著延長。PA約50%在肝代謝，經(jīng)乙�；纬芍饕x產(chǎn)物。肝疾病對PA代謝減弱，應(yīng)減小PA劑量。充血性心衰病人也應(yīng)相應(yīng)減少負(fù)荷與維持劑量。治療血濃度為4～8μg/ml(占85%病例)，另10%有效病例血濃度為8～12μg/ml。
3．適應(yīng)證 急、慢性房性或室性心律失常，特別對室性心律失常更有效，如室性早搏、室性心動過速效佳；用于洋地黃所致室上速不伴AV阻滯、室速效好。
4．禁忌證�、蚨然颌蠖華V阻滯、重癥肌無力、過敏反應(yīng)者（與普魯卡因可能產(chǎn)生交叉過敏反應(yīng))。
5．劑量、用法 緊急復(fù)律先用靜注或靜滴。靜注為3～5min內(nèi)靜注100mg，每隔5～10min重復(fù)一次，直至有效，或總量不超過10～15mg/kg；也可靜滴；0.5～1g溶于5%～10%葡萄糖液100～200ml，開始10～30min速度可適當(dāng)較快，于1h內(nèi)滴完，無效者，1h后可再給1次�？偭坎怀^2g/d。
6．不良反應(yīng)�、賽盒�、嘔吐、厭食，口服時常見。②心臟方面有低血壓，甚至休克，尤其靜脈用藥時；可發(fā)生室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、QT間期延長、室性心動過速、心室顫動、停搏、心衰等。③特異體質(zhì)病人可發(fā)生過敏反應(yīng)，可見皮疹、發(fā)熱、肌肉痛、粒細(xì)胞減少、血管神經(jīng)性水腫等。毒性處理為首先停藥。嚴(yán)重低血壓有時需用升壓藥。明顯QRS增寬伴心率減慢，可靜脈給予碳酸氫鈉。
7．藥物相互作用 可與心得安合用，兩藥劑量宜減少�？膳c洋地黃合用。不宜與延長QT間期的其他藥物如奎尼丁、胺碘達(dá)隆等合用。與利尿藥、降壓藥合用時可加重低血壓作用。PA可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯劑作用，合用時可產(chǎn)生嚴(yán)重呼吸抑制。
�。ㄋ�)雙異丙吡胺（Disopyramide,Rythmodan,Norpace)
1．藥理作用�、偎瓶岫�，具有Ⅰ類直接抑制細(xì)胞膜作用（屬Ⅰa類)，縮短、減低Vmax，抑制4相除極坡度，延長動作電位時間。②有較強(qiáng)的抗膽堿能作用。③有負(fù)性肌力作用，減弱左心室射血分?jǐn)?shù)和心排血量，心儲備功能降低時可誘發(fā)心力衰竭，尤易發(fā)生于靜脈用負(fù)荷量時。
2．藥代學(xué) 磷酸鹽口服吸收迅速、完全（90%)，峰濃度出現(xiàn)在2～3h后，血漿蛋白結(jié)合率50%～80%；表觀分布容積0.5L/kg；約50%以原型自尿排出，部分經(jīng)N-脫羥基作用代謝，代謝物具有突出的抗膽堿能作用。T1/26～10h，腎功能不全時延長。通常有效治療血濃度為3～5μg/ml，其蛋白結(jié)合率為濃度依賴性。游離血濃度對不良反應(yīng)呈線性關(guān)系，應(yīng)用時應(yīng)監(jiān)測游離型血濃度。
3．適應(yīng)證 可用于室性和室上性心律失常；對室性早搏、持續(xù)性和非持續(xù)性室性心動過速有效。長期口服，有效率50%以上。對自然發(fā)生的室速，靜注后75%～95%終止發(fā)作。對20%～66%程序刺激誘發(fā)的室速有預(yù)防作用。對室上速效果較差。
4．禁忌證 心源性休克；原有Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（未安裝起搏器者)；已知對本藥過敏者；病竇綜合征。前列腺肥大、輕度心力衰竭慎用。
5．劑量、用法 50～100mg稀釋后靜注，5～10min內(nèi)緩慢注完，必要時45～60min后可再給1次；靜滴，100～200mg以5%葡萄糖液500ml稀釋，速度不宜太快，一般0.5～1mg/kg·h（即20～30mg/h)，每支50mg(5ml)�？诜�100～150mg，每日3次。每個膠囊為100mg或150mg。緩釋膠囊（Norpace CR)為100mg或150mg，每12h一次。
6．不良反應(yīng)�、倏诟�、視力模糊、排尿困難常見（抗膽堿作用所致)。②主要副作用在心臟方面，可產(chǎn)生嚴(yán)重心力衰竭或心源性休克，慢性口服者也可發(fā)生。偶可引起多形性室性心動過速、室顫。發(fā)作前QRS增寬，QT間期延長。開始用藥即應(yīng)EKG監(jiān)測，一旦發(fā)現(xiàn)QRS增寬即應(yīng)停藥。③胃腸道可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉，可有肝功能損害，出現(xiàn)黃疸。④神經(jīng)系統(tǒng)有頭暈、乏力、倦怠等急性精神癥狀。⑤其他如低血糖。
7．藥物相互作用 與Ⅰ類抗心律失常藥合用時應(yīng)防其相加作用，發(fā)現(xiàn)QRS增寬，應(yīng)停藥。與β受體阻滯劑心得安等合用，可加重負(fù)性肌力作用，誘發(fā)心衰。與地高辛合用可改善本品負(fù)性肌力作用。與苯妥英鈉合用，可加速本品代謝，應(yīng)增大劑量。
