巴尼地平

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巴尼地平

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

鈣拮抗藥

藥物名稱：

巴尼地平

英文名稱：

Barnidipine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	美洛地平	Barnidipine Hydrochloride，Mepirodipine，Mepirodipine Hydrochloride

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	鹽酸巴尼地平緩釋膠囊	10mg ；15mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品通過特異性地作用細(xì)胞膜膜電位依賴性鈣離子通道，抑制鈣離子流入細(xì)胞內(nèi)，選擇性地使外周血管及冠狀血管的平滑肌松弛。
藥理作用
1、降壓作用
在各種高血壓模型中(自發(fā)高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠及DOCA=食鹽負(fù)荷高血壓大鼠)，本品顯示出持久的、顯著降壓作用。長(zhǎng)期給藥也沒有出現(xiàn)耐藥性。
原發(fā)性高血壓患者服用本品后，不影響血壓的晝夜變化節(jié)律，一天服藥一次，不過度降低夜間血壓，且降壓作用可以持續(xù)24小時(shí)。另外，已經(jīng)證實(shí)本品對(duì)次日晨起血壓的升高也有抑制作用。
2、血管擴(kuò)張作用
對(duì)于麻醉狗，隨著用量的增加降低外周血管和冠狀血管阻力的作用增強(qiáng)。另外，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、椎動(dòng)脈、股動(dòng)脈及腎動(dòng)脈等血管，使這些臟器的血流量增加。
在原發(fā)性高血壓患者中，可顯著降低全部外周血管、腎血管及肝臟血管阻力。
３、對(duì)腎功能的作用
在生理鹽水負(fù)荷自發(fā)高血壓大鼠，本品可使尿量及尿中電解質(zhì)排泄量增加，同時(shí)尿中鈉／鉀比值升高。
麻醉狗的腎動(dòng)脈給藥試驗(yàn)中，在低劑量下，本品可以抑制腎小管的鈉再吸收；高劑量下，可增加腎血流量和腎小球?yàn)V過率。
４、對(duì)高血壓病變的作用
在無麻醉腦卒中易發(fā)高血壓大鼠試驗(yàn)中，本品可抑制腎臟及血管的高血壓性病變。

非臨床毒理研究

試驗(yàn)項(xiàng)目	動(dòng)物	給藥方法	試驗(yàn)結(jié)果
急性毒性	小鼠	經(jīng)口	LD₅₀：雄108mg/kg，雌13lmg／kg
	小鼠	靜脈	LD₅₀:雄3．4mg/kg，雌3．9mg/kg
	大鼠	經(jīng)口	LD₅₀：雄105mg/kg，雌113mg/kg
	大鼠	靜脈	LD₅₀：雄5．3mg／kg，雌5．1mg／kg
	狗	經(jīng)口	給藥30mg／kg以上死亡
長(zhǎng)期毒性	大鼠	經(jīng)口	最大無毒性反應(yīng)劑量8mg/kg
長(zhǎng)期毒性	狗	經(jīng)口	最大無毒性反應(yīng)劑量0．2mg／kg
致癌性	小鼠	經(jīng)口	各臟器未見腫瘤發(fā)生增加
致癌性	大鼠	經(jīng)口	未見致癌性
生殖毒性	大鼠	經(jīng)口	不影響生殖功能，且未見致畸性
生殖毒性	家兔	經(jīng)口	未見致畸性
致突變性	傷寒沙門氏菌，大腸桿菌	體外	未見基因突變誘發(fā)性
	CHO細(xì)胞	體外	未見誘發(fā)染色體異常作用
	ICR小鼠	腹腔內(nèi)	未見微核誘發(fā)性

藥動(dòng)學(xué)：

血藥濃度

	AUC_0-24 (ng·h／mL)	T_max1 (h)	T_max2 (h)	C_max1 (ng／mL)	C_max2 (ng／mL)	t_1／2 (h)
第1天	3.34	1.0	6.5	0.28	0.40	11.0
第7天	4.11	2.8	6.0	0.27	0.64	9.4

代謝、排泄
健康人口服本品后，尿中沒有原形藥物，主要代謝產(chǎn)物是側(cè)鏈酯的水解產(chǎn)物，二氫吡啶環(huán)氧化物。

適應(yīng)癥：

原發(fā)性高血壓、腎性高血壓

用法用量：

通常，成人早飯后口服鹽酸巴尼地平10mg或15mg，一日一次。但應(yīng)從一日10mg開始服用，可根據(jù)需要增加用量至15mg。

不良反應(yīng)：

嚴(yán)重不良反應(yīng)(發(fā)生率不明)
1．過敏樣癥狀：因偶爾出現(xiàn)過敏樣癥狀(呼吸困難、皮膚發(fā)紅、血管水腫、蕁麻疹等)，應(yīng)給予充分觀察，出現(xiàn)異常應(yīng)停藥，并給予適當(dāng)處置。
2．肝功能障礙、黃疸：偶發(fā)AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP升高等肝功能異常及黃疸，應(yīng)仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)給予及時(shí)停藥等適當(dāng)處置。

其他不良反應(yīng)

	發(fā)生率為0.1～5%	發(fā)生率不明
肝臟	AST(GOT)；ALT(GPT)升高等
腎臟	尿酸、BUN；肌酐升高等
消化系統(tǒng)	惡心、嘔吐、便秘等
循環(huán)系統(tǒng)	心悸、顏面潮紅、熱感、頭脹、浮腫、乏力、胸悶等	血壓過低、心動(dòng)過速
精神神經(jīng)系統(tǒng)	頭痛、頭重、眩暈、蹣跚感等
過敏	皮疹、瘙癢感、皮膚發(fā)紅等
口腔		牙齦肥厚
其他	耳鳴、CK(CPK)升高

相互作用：

藥物名稱等	臨床癥狀、處置方法	機(jī)制、危險(xiǎn)因素
其他降壓藥	增加降壓作用	由藥理學(xué)上的相加作用引起。
地高辛	增強(qiáng)地高辛的作用，出現(xiàn)中毒癥狀(惡心、嘔吐、頭暈、心動(dòng)過緩、心律不齊等)。應(yīng)根據(jù)需要減少地高辛的用量。	主要是腎臟清除率下降，地高辛血藥濃度升高所致。
苯妥英	(1)增強(qiáng)苯妥英的作用，出現(xiàn)中毒癥狀(神經(jīng)性)。應(yīng)根據(jù)需要減少苯妥英的用量。 (2)可能降低本品的作用，應(yīng)根據(jù)需要增加本品的用量。	(1)由于本品的蛋白結(jié)合率高，與血漿蛋白競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，導(dǎo)致游離型苯妥英增加。 (2)誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶P450,促進(jìn)本品的代謝。
利福平	降低本品的作用，應(yīng)根據(jù)需要增加本品的用量。	誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶P450，促進(jìn)本品的代謝。
西米替丁	增強(qiáng)本品的作用，發(fā)生血壓降低、心動(dòng)過速。根據(jù)需要減少本品的用量。	抑制肝臟藥物代謝酶P450，使本品的血藥濃度升高。
葡萄柚汁	有增強(qiáng)本品作用的可能性。	抑制肝臟藥物代謝酶P450，使本品的血藥濃度升高。

注意事項(xiàng)：

1．有嚴(yán)重肝、腎功能低下的患者應(yīng)慎重服用。
2．因有報(bào)告稱，有的患者突然停用鈣離子拮抗劑病情加重，所以在停用本品時(shí)，應(yīng)緩慢減量，并給予充分的觀察。另外，患者應(yīng)注意沒有醫(yī)生的指示，不能隨便停藥。
3．因?yàn)榻祲鹤饔每赡芤痤^暈等不適，所以從事高空作業(yè)、汽車司機(jī)等危險(xiǎn)工作的人，服用本品時(shí)應(yīng)注意。
4．服用時(shí)請(qǐng)不要咬破或打開膠囊，因?yàn)樗幬锏捏w內(nèi)過程可能發(fā)生改變。
5．將藥品交給患者時(shí)，應(yīng)指導(dǎo)患者從PTP包裝中取出膠囊后服用，因有誤服PTP包裝，被銳角刺破食管黏膜發(fā)生穿孔及縱隔炎的報(bào)道。
6．孕婦或可能妊娠的婦女禁服本品。

療效評(píng)價(jià)：

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