依那普利

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依那普利

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥

藥物名稱：

依那普利

英文名稱：

Enalapril

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	益壓利，恩納普利，伊那普利，依納普利，靈廣俐
2	苯丙脯酸，苯丁脂脯酸，苯丁酯脯酸，苯脂丙脯酸，苯酯丙脯酸，依拉普利，依那林	Enalaprilum，Enam，Innovace，Inovoril，Mk-421，Vasotec，Mkozl，Vascare

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	馬來酸依那普利片	5mg；10mg
2	馬來酸依那普利分散片	5mg
3	馬來酸依那普利膠囊	5mg；10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。本品對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

藥動(dòng)學(xué)：

依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解，轉(zhuǎn)化成它的有效代謝產(chǎn)物--依那普利拉來發(fā)揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時(shí)，血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5～4.5小時(shí)，依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值，半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩，依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài)，最終半衰期延長為30～35小時(shí)，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。

適應(yīng)癥：

用于治療原發(fā)性高血壓。

用法用量：

口服。開始劑量為一日5mg～10mg，分1～2次服，腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。根據(jù)血壓水平，可逐漸增加劑量。一般有效劑量為一日10～20mg，每日最大劑量一般不宜超過40mg，可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強(qiáng)，但不宜與潴鉀利尿劑合用。

不良反應(yīng)：

可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、胸悶、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面紅等。必要時(shí)減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少，需停藥。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1．個(gè)別病人，尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少者，可能會(huì)引起血壓過度下降，故首次劑量宜從2.5mg開始。
2．定期作白細(xì)胞計(jì)數(shù)和腎功能及血鉀測定。
3．對(duì)本品過敏者或雙側(cè)性腎動(dòng)脈狹窄患者忌用。孕婦、哺乳期婦女、兒童、腎功能嚴(yán)重受損者慎用。

療效評(píng)價(jià)：

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