替米沙坦

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替米沙坦

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張素II受體拮抗藥

藥物名稱：

替米沙坦

英文名稱：

Telmisartan

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	特米沙坦	Timisartan

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	替米沙坦片	20mg；40mg；80mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

作用機(jī)制：本品為血管緊張素II受體拮抗劑，通過(guò)選擇性的同血管緊張素II受體結(jié)合，阻止血管收縮，從而產(chǎn)生血管松弛作用，使血壓降低。
急性毒性：對(duì)小鼠口服給藥2000mg/kg后，沒(méi)有導(dǎo)致小鼠死亡或出現(xiàn)毒理學(xué)現(xiàn)象。狗口服2000mg/kg后的實(shí)驗(yàn)結(jié)果與小鼠相同。小鼠靜注給藥后出現(xiàn)明顯的毒理學(xué)臨床現(xiàn)象，包括流涎，鎮(zhèn)靜，上瞼下垂，呼吸不足和蒼白。靜注給藥的LD50=200mg/kg。
長(zhǎng)期毒性：
小鼠：在104周口服給藥100mg/kg/day的劑量下，替米沙坦對(duì)小鼠沒(méi)有導(dǎo)致毒理學(xué)的臨床現(xiàn)象和對(duì)生存造成不良影響。
大鼠：在24個(gè)月的研究中，1000mg/kg/天的劑量下，替米沙坦沒(méi)有誘發(fā)毒理學(xué)的臨床現(xiàn)象。
狗：口服52周、劑量高達(dá)500mg/kg/天和靜注4周、劑量高達(dá)50mg/kg/天的替米沙坦，沒(méi)有出現(xiàn)與口服或靜注給藥有關(guān)的死亡現(xiàn)象。
致突變性：研究表明，替米沙坦沒(méi)有顯示出具有致基因突變或基因分解的活性。
生殖毒性：在交配之前或在交配過(guò)程中給予100mg/kg/天劑量的替米沙坦，對(duì)于交配、生殖能力及生殖率沒(méi)有影響。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服易吸收，單劑量40mg的Tmax平均為1小時(shí)，Cmax為44.7ug/ml，約7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，其絕對(duì)生物利用度為43%，蛋白結(jié)合率大于99%，主要分布在肝臟，其次為血液，腎上腺皮質(zhì)和心臟，腦內(nèi)極少。本品t1/2約24h，84%以原形，少量以代謝物從糞便與尿中排除，約5天后全部排除。

適應(yīng)癥：

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用法用量：

口服，常用劑量40mg，可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)將劑量增加，最大可增至80mg，每日1次。

不良反應(yīng)：

患者對(duì)本品能很好地耐受。較常見(jiàn)的副反應(yīng)是頭痛、上呼吸道損傷、肌骨骼疼痛、頭暈和疲勞。較少見(jiàn)的副反應(yīng)有水腫、咳嗽。

相互作用：

本品與地高辛合用，增加地高辛的最大血漿濃度，但對(duì)于最低血漿濃度沒(méi)有重要影響，這對(duì)于安全性和耐受性沒(méi)有影響。本品與氫氯噻嗪合用，對(duì)各自的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有重要的影響，并可增強(qiáng)降壓作用。對(duì)于健康志愿者，本品與華法令合用具有很好的耐受性并且對(duì)于凝血酶原時(shí)間沒(méi)有藥效學(xué)上的不良影響。本品與退熱凈或布洛芬合用，對(duì)于彼此的藥代動(dòng)力學(xué)均無(wú)影響。本品與氨氯地平合用對(duì)彼此的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，并且無(wú)須調(diào)整劑量。

注意事項(xiàng)：

1. 肝功能受損病人使用：
本品對(duì)于肝功能受損的患者是安全的，耐受性良好。口服本品可使得Cmax和AUC有所增加，總的清除率有所減少，生物利用率有所增加，半衰期沒(méi)有本質(zhì)的變化。建議肝功能受損的高血壓患者使用本品時(shí)選用低劑量。
2. 腎功能不全患者使用：腎功能不全患者使用本品是安全的，耐受性良好，并且無(wú)須調(diào)整劑量。
3. 患有心臟病及胃痛的患者，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。
4. 請(qǐng)按醫(yī)囑要求每日服用，若發(fā)現(xiàn)漏服，第二天不需要加量，仍要按常規(guī)服用(非常重要)。
5. 以下患者禁用：
(1)雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者。
(2)對(duì)替米沙坦或本品中的任一輔料過(guò)敏者。
(3)懷孕或計(jì)劃懷孕以及哺乳期婦女。
(4)膽道梗阻患者。
(5)嚴(yán)重的肝臟或腎臟疾病患者。

療效評(píng)價(jià)：

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