鹽酸司來吉蘭
          
        
    
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鹽酸司來吉蘭

藥物類別:
神經系統(tǒng)用藥
所屬類別:
震顫麻痹藥
藥物名稱:
鹽酸司來吉蘭
英文名稱:
Selegiline Hydrochloride
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
塞利吉林,司來吉林,優(yōu)麥克斯,咪多吡,丙炔苯丙胺, Deprenyl,Deprenalin,Jumex
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
片劑 5mg
成份/化學結構:
序號
成份 化學結構
1
Selegiline Hydrochloride
藥理作用:
鹽酸司來吉蘭為選擇性的單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑,能抑制多巴胺受體突觸前膜對多巴胺的再吸收,增加多巴胺的儲存,以加強腦中多巴胺能作用。本品生理作用是由于不可逆的抑制MAO-B,因而其作用時間大大地長于其在體內從吸收到代謝以及排出體外的時間,一日口服1次即可取得良好效果。
藥動學:
口服后迅速被吸收,并迅速通過血腦屏障,在腦內形成高濃度。本品在體內代謝迅速。
適應癥:
用于治療帕金森病及帕金森綜合征,且多與左旋多巴同使用。
用法用量:
當已確定左旋多巴的最佳劑量時,可在早晨加服本品5mg的起始劑量,如癥狀嚴重并有“開關”反應,而每日5mg效果不顯著,可在每晨增加至10mg。
不良反應:
可見口干、惡心、低血壓、肝臟轉氨酶暫時性增高等。偶有焦慮、幻覺、運動障礙等。與左旋多巴合用時易出現(xiàn)上述現(xiàn)象。
相互作用:
本品可增強左旋多巴的副作用,增加哌替啶和其他阿片類藥的毒性及氟西汀的作用。本藥與氟西汀同時服用有報告產生嚴重反應,例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化(激越、錯亂及幻覺),演變至譫妄及昏迷。本藥與其他兩種5-羥色胺再攝取抑制劑舍曲林帕羅西汀同時服用也有類似報道,并且相互作用機制并不清楚了解,這些藥物及本藥應避免同時服用。要留意本藥與間接擬交感神經藥相互作用所引起的理論上高血壓反應。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。本品與嗎氯貝胺不能同時服用。本藥及三環(huán)類抗抑郁藥同用時要小心,曾報道有嚴重中樞神經癥狀,出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報道同時服用本藥及三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應有:高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機制尚未清楚,故同時服用這些藥物時要謹慎。
注意事項:
.對本品過敏,非多巴胺缺乏的錐體外系綜合征禁用。
2.胃及十二指腸潰瘍、高血壓、心律失常、精神病患者慎用。
3.同期服用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及胺類物質(含酪胺食品,如發(fā)酵食品及飲料、香腸、腌肉類、野味、動物肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母制品),會輕度增加高血壓反應。
4.由于氟西汀及其代謝產物的半衰期較長,氟西汀停藥最少5星期后才可開始服用本藥。本藥及其代謝產物半衰期短,停藥2星期后即可開始服用氟西汀。
療效評價:
相關研究表明,該藥能夠延緩病情并能減少自由基,保護多巴胺能神經元,與左旋多巴合用有協(xié)同作用,早期應用可延遲左旋多巴的使用,減少左旋多巴的用量,中晚期應用可改善癥狀,尤其出現(xiàn)左旋多巴血藥濃度波動所致運動障礙。所以臨床上使用本品和左旋多巴或左旋多巴一外周脫羧酶抑制劑共同治療帕金森病及帕金森綜合征,特別適用于高劑量左旋多巴治療會產生“開-關”現(xiàn)象及其他運動障礙者。

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