門冬酰胺酶

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門冬酰胺酶

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

其他抗腫瘤藥

藥物名稱：

門冬酰胺酶

英文名稱：

L-Asparaginase

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	左旋門冬酰胺酶

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	1000IU；2000IU

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

腫瘤細(xì)胞不能合成生長(zhǎng)所必需的氨基酸一門冬酰胺，必須依賴宿主供給。ASP能使血清中門冬酰胺分解，使腫瘤細(xì)胞缺乏門冬酰胺，而發(fā)生蛋白質(zhì)合成障礙，從而抑制腫瘤生長(zhǎng)。正常細(xì)胞由于能夠自己合成門冬酰胺，故較少受影響。因此，ASP對(duì)腫瘤細(xì)胞具有選擇性抑制作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本藥對(duì)實(shí)體癌和白血病均有效，且與常用的巰嘌呤、甲氨蝶呤、長(zhǎng)春新堿、阿糖胞苷等無(wú)交叉耐藥。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后血中測(cè)不出酶活性。肌注吸收不良，血濃度僅為靜注的1/10。靜注后肝腎組織含量最高，不能通過(guò)血腦屏障。血漿清除率因產(chǎn)品來(lái)源不同而有差異，半衰期為8～30小時(shí)，3～10天后降至微量或不能測(cè)出。從尿中排出甚微，體內(nèi)無(wú)蓄積。

適應(yīng)癥：

1.急性白血病對(duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病療效最好，緩解率50％以上，緩解期為l～9個(gè)月。對(duì)急性粒細(xì)胞性白血病和急性單核細(xì)胞性白血病也有一定療效。
2.惡性淋巴瘤其優(yōu)點(diǎn)是對(duì)于常用藥物治療后復(fù)發(fā)的病例也有效，但因易產(chǎn)生耐藥性，多與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用。

用法用量：

本藥可用于肌注、靜注、靜滴和鞘內(nèi)注射。每次500～1000U/kg，每周3～7次，或每周1次，每次2500U/kg，一般3～4周為一療程�？倓┝繎�(yīng)根據(jù)藥物純度和毒性而定。肌注以1～2ml生理鹽水稀釋；靜注以生理鹽水20～40ml稀釋；靜滴以生理鹽水或5%葡萄糖溶液500ml稀釋。

不良反應(yīng)：

1.大腸桿菌門冬酰胺酶含有內(nèi)毒素，故可引起發(fā)熱、過(guò)敏、食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。
2.骨髓抑制約l/3～1/2病人發(fā)生白細(xì)胞和血小板減少。
3.由于ASP抑制蛋白質(zhì)合成而引起血中白蛋白降低、血膽固醇下降、水腫，凝血因子(Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ)、凝血酶及纖維蛋白原下降，但不引起嚴(yán)重出血。
4.其他頭痛、頭昏、精神錯(cuò)亂、肝功異常、氮質(zhì)血癥等。極少數(shù)病人可發(fā)生胰腺炎。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.禁忌證 ①胰腺炎或患過(guò)胰腺炎者，尤其是急性出血性胰腺炎；②有過(guò)敏反應(yīng)者；③妊娠早期；④肝、腎、造血、神經(jīng)功能嚴(yán)重?fù)p害者。
2.ASP系酶制劑，可致過(guò)敏反應(yīng)，用藥前必須先作皮膚試驗(yàn)，一般以10～50U/0.1ml作皮內(nèi)注射，觀察3小時(shí)，如有紅腫、斑塊，則為過(guò)敏反應(yīng)。
3.溶解后不宜久置，以免喪失活力。
4.ASP因不同藥廠、不同批號(hào)的產(chǎn)品其純度和毒性反應(yīng)均有差異，使用時(shí)必須慎重。
5.避光、2～8℃保存。

療效評(píng)價(jià)：

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