| 別名 | |
| 處方來源 | |
| 劑型 | 片劑 |
| 藥物組成 | 毛冬青。 |
| 加減 | |
| 功效 | 活血化瘀，疏通脈絡，清熱解毒，消腫止痛。 |
| 主治 | 半身不遂，胸痹，脫疽，肺熱喘咳，咽喉腫痛，燒傷，以及各種血瘀證等。用于治療腦血栓形成，腦栓塞，冠心病，中心性視網膜炎，血栓閉塞性脈管炎，慢性充血性心力衰竭，慢性盆腔炎，小兒原發(fā)性腎病等。 |
| 制備方法 | |
| 用法用量 | 片劑：每片40mg，每次40-80mg，日3次口服。針劑：每支10mg，每次10-20mg，日1次口服。 |
| 用藥禁忌 | 靜脈注射或肌肉注射時忌用生理鹽水溶解，以防鹽析混濁。孕婦慎用，有內外出血者應禁用。 |
| 不良反應 | |
| 臨床應用 | |
| 藥理作用 | 主要有抑制血小板聚集及血栓形成，增強心肌收縮力和輸出量，強心，抗菌等作用。 1．抑制血小板聚集及血栓形成：毛冬青甲素在體內能抑制活化血小板功能途徑的花生四烯酸，同時在體內及體外均可抑制二磷酸腺苷和花生四烯酸誘導的血小板聚集和過氧化脂質的生成，并能增強動脈內皮細胞生成前列環(huán)素樣物質的作用；對烙鐵頭蛇毒血小板聚集素（TMVA)活化血小板功能的途徑也有抑制作用；毛冬青甲素體外給藥時，能抑制膠原誘導的人、兔血小板聚集和5-羥色胺釋放，其劑量與效應相關；毛冬青甲素還能提高纖維蛋白溶酶活性，抑制紅、白兩種血栓形成；并能減輕心衰患者血小板伸展功能及其超微結構的異常改變；毛冬青甲素能提高人和兔血小板內cAMP水平，其抑制血小板的凝集作用是通過抑制血小板的3’，5’-環(huán)磷酸腺苷磷酸二酯酶的活性而實現的。 2．心血管作用：在整體貓心臟實驗中觀察到毛冬青甲素能增強心臟收縮力，增加心輸出量，輕度減慢心率以及提高外周阻力；對離體豚鼠心臟，也有增強心臟收縮作用，并能阻遏去甲腎上腺素誘發(fā)的家兔主動脈條收縮張力升高的效；延長心肌細胞動作電位復極化時程和有效不應期，同時能使主動脈平滑肌的cAMP含量增高，抑制鈣離子的細胞內流和血小板激活時胞外鈣的內流，從而促使外周阻力血管擴張，降抵后負荷；又能使心肌cGMP和cAMP升高，促進心肌細胞鈣離子的內外流，加快細胞鈣運轉的速率，從而發(fā)揮其正性肌力作用。 3．強心：毛冬青甲素能提高心臟每搏排血量和心臟指數，延緩毛冬青甲素組兔心功每搏排血量和心臟指數下降；即時效應顯示，毛冬青甲素給藥后每搏排血量和心臟指數逐漸升高，給藥2小時后達到最高峰，并接近術前正常值水平；在病理變化方面，由于毛冬青甲素的應用，給藥組病理變化較對照組減輕，其心衰證候群也得到不同程度的改善，說明毛冬青甲素有較好的強心作用。 4．對血壓的影響：靜脈滴注毛冬青甲素能使正常血壓兔、貓的動脈血壓及用硝普鋼造型的急性低血壓兔的動脈血壓升高；用去甲腎上腺素造型的急性高血壓兔動脈壓則下降，說明毛冬青甲素對兔和貓的動脈血壓具有雙向的調節(jié)作用。 5．抗菌：毛冬青對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、綠膿桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、宋內氏痢疾桿菌白色念珠菌等多種細菌及真菌有一定的抑制作用。 6. 其他：對實驗性原位性腎炎模型進行了22周的療效觀察，結果發(fā)現毛冬青甲素組動物的尿蛋白量顯著低于對照組，腎小球中免疫復合物的吸收加快，病理組織損害較對照組有顯著性改善。毛冬青甲素能抑制輸卵管炎所致的結締組織增生，對抗粘膜上皮的變性壞死，抑制炎癥的浸潤。同時，造模大鼠經用藥后其血液比粘度、紅細胞電泳率、紅細胞聚集指數等指標均有顯著改善。用3H-毛冬青甲素觀察動物體內各主要器官組織的分布和排泄的動態(tài)變化，結果發(fā)現心、肺、肝組織和血液的示蹤劑含量較高，大腦、睪丸、眼球組織也有相當數量的示蹤劑分布，尤其是示蹤劑可穿越血腦屏障，血睪屏障，表明以上這些臟器組織是該藥的主要靶器官，而這種分布狀態(tài)同中藥毛冬青的歸經記載具有密切的相關性。用高效液相色譜法測定6名健康志愿者，靜脈注射20mg和口服120mg毛冬青甲素后的血藥濃度，用二房室藥代動力學模型，分析了毛冬青甲素在人體內的動力學過程。6名志愿者口服和靜注的平均消除相常數分別為0.039/小時和0.0406/小時，半衰期分別為17.7小時和22.5小時，體內總廓清率為4.6L/小時。毛冬青甲素的生物利用度為0.39。 |
| 毒性試驗 | 小鼠口服毛冬青甲素的LD50為1921±20lmg/kg，靜脈注射為192±2.2mg/kg。小鼠安全試驗1次靜脈注射量為100mg/kg。亞急性毒性試驗，狗連續(xù)20日靜脈注射5、10mg/kg和連續(xù)5個月口服50、 100mg/kg，結果對動物肝、腎功能、血鉀、血糖均未發(fā)現異常改變，病理檢查未見心、肝、腎等器官組織病變，但白細胞和血紅蛋白略有減少。“三致”試驗初步表明，本品尚未發(fā)現有致突變、致癌、致畸胎作用。但大鼠口服高劑量（200mg/kg)時出現胚胎毒性反應，但這些副作用可通過間歇給藥，或與補腎補血中藥一起服用加以糾正。未發(fā)現有其它明顯毒性反應和副作用。 |
| 化學成分 | |
| 理化性質 | |
| 生產廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
