| 別名 | 蛇草根、蛇根、印度蛇木、印度蛇根草、印度蘿芙木 |
| 漢語(yǔ)拼音 | she gen mu |
| 英文名 | |
| 藥材基原 | 為夾竹桃科植物蛇根木的根和莖葉。 |
| 動(dòng)植物形態(tài) | 灌木，高50-60cm。除花冠筒內(nèi)上部被長(zhǎng)柔毛外，其余皆無(wú)毛；莖具縱紋，被稀疏皮孔，節(jié)間長(zhǎng)1-4cm。葉集生于枝的上部，對(duì)生，或3葉、4葉輪生，稀為互生；葉柄長(zhǎng)1-1.5cm；葉片橢圓狀披針形或倒卵形，長(zhǎng)7-17cm，寬2-5.5cm，先端短漸尖或急尖，基部狹楔形或漸尖；側(cè)脈10-12對(duì)，弧形上升至葉緣前網(wǎng)結(jié)。傘形或傘房狀的聚傘花序；總花梗、花梗、花萼及花冠簡(jiǎn)均紅色；花冠高腳碟狀；花冠筒中部膨大，長(zhǎng)約1cm，裂片白色；雄蕊著生于花冠筒中部，僅在雄蕊著生處之上被長(zhǎng)柔毛；花盤環(huán)狀；子房具2枚心皮，花柱圓筒狀，柱頭棒狀。核果成對(duì)，紅色，近球形，合生至中部�；ㄆ诘冢捍�2-5月，第2次6-10月；果期第1次5-8月，第2次10月至翌年春季。 |
| 資源分布 | 我國(guó)云南南部有野生。廣東、海南、廣西等地有栽培。 |
| 生態(tài)環(huán)境 | |
| 藥用植物栽培 | |
| 采收和儲(chǔ)藏 | 全年均可采，洗凈，曬干。 |
| 藥用部位 | |
| 生藥材鑒定 | |
| 中藥化學(xué)成分 | 根含多種生物堿，利血平(reserpine)，四氫蛇根堿(ajma1icine)，蘿芙木堿(ajmaline)，蛇根亭堿(serpentinine).育亨賓(yohimbine)，利血胺(rescinnamine)，蛇根堿(serpentine)，去甲氧基利血平(deserpidine， 11-desmethoxy re-serpine)，利血平酸甲酯(methyl reserpate)，柯楠堿(rauhimhine，corvllanthine)，異柯楠堿(isorauhimbine)即3-表-α-育亨賓(3，epi-avohimbine)，α-育亨賓(α-yohimbine)，四葉蘿芙新堿(tetraphyl-licine)，利血平靈(reserpiline)，利血平寧(reserpinine)，異蘿芙木堿(isoajmaline)，蘿芙堿寧(rauwolfinine)，薩杷晉堿(sarpagine)，蘿芙木寧堿(ajmalinine)，蘿加靈堿(raugalline)，利血平-4-氧化物(renoxidine)，禪君堿(chandrine).�；ㄌ}芙堿(semperflorine)，蒂巴因(thebaine)，罌粟堿(papaverine)。根中還含有蘿芙術(shù)西定堿(ajmalicidine)，蘿芙木尼明堿(ajmalinimine)，β-吲哚丙酸芐酯(indobine)，β-吲哚丙酸苯酯(indobinine)，利血米定堿(rescinnamidine)，利血米醇(rescinnaminol)，5β-甲基偽育亨烷(yohambinine)，蘿芙木明堿(ajmalimine)〕，山德維考里定(sandwicOlldine)，山德維考靈(sandwicoline)，7-去氫谷甾醇(7-dehydrOsitosterol)。須根中也含三種少量吲哚生物堿：3-表-α-育亨賓， 18β-羥基-3-表-α-育亨賓，12-羥基蘿芙木堿(12-hydroxyajmaline)。 根、莖、葉中均含有蕓香甙(rutin)，蕓香甙含量根為8.3%莖皮為2.8%，葉為1.5%。 種子油中主要含有棕桐酸(palmitic acid)，油酸(oleic acid)，亞油酸(linoleic acid)及少量硬脂酸(stearic acid)，亞麻酸(lino1enic acid)，花生酸(arachidic acld)，肉豆寇酸(myristicacid)，山箭酸(behenic acid)等脂肪酸。 |
| 理化性質(zhì) | |
| 中藥化學(xué)鑒定 | |
| 中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測(cè)定 | |
| 炮制方法 | |
| 劑型 | |
| 中藥制藥工藝 | |
| 藥理作用 | 1.降壓作用 利血平是蛇根木根中主要的生物堿，能降低血壓和減慢心率，其作用非常緩慢、溫和而持久�？诜委熈恳话憬�(jīng)1星期左右開始出現(xiàn)降壓作用，2-3星期后達(dá)到高峰，停藥后作用可維持3-4星期。靜脈注射后1小時(shí)即出現(xiàn)降壓作用，這是因?yàn)殪o注時(shí)利血平還對(duì)小動(dòng)脈有直接舒張作用。利血平對(duì)高血壓患者的降壓作用比對(duì)正常人顯著。在降壓同時(shí)還減慢心率，這是去甲腎上腺素能神經(jīng)功能減弱，迷走神經(jīng)功能占優(yōu)勢(shì)的結(jié)果。阿托品可以取消利血平減慢心率的作用，但并不影響利血平的降壓作用，說(shuō)明利血平的降壓作用井非心率減慢所引起的。用藥后心輸出量及外周血管阻力都降低，但在長(zhǎng)期治療時(shí)心輸出量可恢復(fù)到給藥前水平，而外周阻力仍降低，利血平的劑量與反應(yīng)的關(guān)系值得注意，加大劑量超過(guò)每日0.5mg者，一般并不顯著增加其降壓強(qiáng)度，僅能延長(zhǎng)降壓作用時(shí)間，同時(shí)卻增加其副反應(yīng)。 2.抗心律失常作用 正常大鼠靜注蛇根本總堿對(duì)心電圖無(wú)影響，但可抑制烏頭堿或氯化鈣誘發(fā)的心律失常。該總堿能防止烏頭堿產(chǎn)生的蛙橫紋肌鉀離子釋放增加。阿馬林對(duì)冠脈結(jié)扎、毒毛花苷和腎上腺素誘發(fā)的大室性心律失常有抑制作用，對(duì)烏頭堿中毒大鼠有抗心律失常作用，并能提高貓室顫閾值。大靜注阿馬林7mg/kg可減少中毒量毒毛花苷G(60-70μg／kg)誘發(fā)的室性心動(dòng)過(guò)速，此作用比奎尼丁(30mg／kg)強(qiáng)，但比蛇根堿(3.5mg／kg)弱；阿馬林可降低電刺激引起的心房興奮性，比奎尼丁作用強(qiáng)，蛇根堿無(wú)此作用；蛇根堿可減少電刺激引起的心室興奮性，阿馬林次之，奎尼丁又次之。 3.α2腎上腺素受體阻斷作用 育亨賓可阻滯a2受體，增加去甲腎上腺素釋放，且使α1受體功能占優(yōu)勢(shì)，因而對(duì)某些器官產(chǎn)生擬交感作用；由于阻滯血管突觸后阿α2受體，對(duì)另一些器官阻斷交感神經(jīng)效應(yīng)，因而育亨賓的綜合效應(yīng)是復(fù)雜的。通常以血管擴(kuò)張、血壓降低占優(yōu)勢(shì)，由于其血管擴(kuò)張作用，曾以為可用作壯陽(yáng)藥，但并未用于治療�，F(xiàn)主要用于α受體亞型的實(shí)驗(yàn)分析。 4.中樞作用 利血平對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用與氯丙嗪相似，能使人鎮(zhèn)靜，易于入睡，但睡后易被喚醒，對(duì)動(dòng)物行為的影響也較明顯，給猴靜注后，能使其馴服，并對(duì)環(huán)境刺激不起反應(yīng)。在臨床上，利血平有抗精神病作用，但作用較氯丙嗪弱，現(xiàn)已不用于精神病的治療。 犬口服利血平0.005-0.03mg/kg，4-15天，使陽(yáng)性條件反射量降低，對(duì)分化的影響取決于劑量，小劑量使分化改善，較大劑量使分化解除，大劑量(0.25mg/kg)嚴(yán)重破壞興奮與抑制過(guò)程的平衡，引起神經(jīng)癥。利血平的作用和神經(jīng)活動(dòng)狀態(tài)有關(guān)，在相當(dāng)長(zhǎng)期內(nèi)處于高級(jí)神經(jīng)活動(dòng)紊亂狀態(tài)的大，接受利血平后，神經(jīng)癥狀改善，恢復(fù)常態(tài)。每日服利血平0.005mg/kg或0.01mg/kg，動(dòng)物血壓無(wú)改變，而條件反射的變化卻都很明顯。表明大腦皮質(zhì)比皮質(zhì)下中樞對(duì)利血平更為敏感，也表明條件反射的改變不是由于對(duì)皮質(zhì)下血管運(yùn)動(dòng)中樞作用所繼發(fā)的。但利血平和蛇根木總堿對(duì)樟腦、戊四氮產(chǎn)生的小鼠皮質(zhì)下興奮或士的寧產(chǎn)生的髓質(zhì)興奮引起的驚厥卻有易化作用。 小鼠腹腔注射利血平2mg/kg能明顯抑制乙酸引起的扭體反應(yīng)，使小鼠失去舐后足能力；1mg/kg能明顯延長(zhǎng)小鼠對(duì)熱板反應(yīng)時(shí)間，但不能抑制扭體反應(yīng)；而6mg/kg對(duì)大鼠痛閾(甩尾反應(yīng)時(shí)間)無(wú)明顯影響：表明不同動(dòng)物對(duì)利血平的反應(yīng)有著量的差異，就小鼠而言可能與測(cè)痛方法有關(guān)。利血平能對(duì)抗嗎啡鎮(zhèn)痛，帕吉林能明顯增強(qiáng)嗎啡鎮(zhèn)痛作用，如預(yù)先應(yīng)用帕吉林或與利血平同時(shí)應(yīng)用則可逆轉(zhuǎn)利血平對(duì)抗嗎啡鎮(zhèn)痛作用。先注射α-甲基多巴，再注射嗎啡，嗎啡的鎮(zhèn)痛作用不受影響；若先注射α-甲基多巴，然后注射利血平或者兩者同時(shí)注射，則利血平對(duì)抗嗎啡鎮(zhèn)痛和排便作用均消失。認(rèn)為利血平的對(duì)抗作用與腦內(nèi)去甲腎上腺素含量有較大關(guān)系。 5．其他作用 利血平對(duì)正常人可增加胰島素的降血糖作用，也能增加腎上腺素的升血糖作用。糖耐量試驗(yàn)時(shí)利血平可抑制糖尿病患者的升血糖反應(yīng)。利血平也有降低體溫的作用。 6.利血平作用機(jī)制 利血平在中樞和外周腎上腺素能神經(jīng)元與儲(chǔ)存囊泡緊密結(jié)合，并在該部位停留相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間，由于利血平與儲(chǔ)存囊泡相互作用使儲(chǔ)存翼泡功能紊亂，神經(jīng)終未失去了濃縮和儲(chǔ)存去甲腎上腺素和多巴胺的能力，使這些兒茶酚胺類物質(zhì)漏進(jìn)胞漿，被神經(jīng)元內(nèi)的單胺氧化酶破壞，從而當(dāng)神經(jīng)終未去極時(shí)，沒(méi)有或只有極少量活性遞質(zhì)釋放，在5-羥色胺儲(chǔ)存部位也可發(fā)生這種相似過(guò)程。利血平產(chǎn)生的這種生物源胺類的耗竭與交感功能障礙和抗高血壓效果密切有關(guān)，交感功能恢復(fù)需要新的儲(chǔ)存囊泡合成，這需要在停藥后數(shù)日到數(shù)星期的時(shí)間，由于利血平耗竭了中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也耗竭外周腎上腺素能神經(jīng)元胺類，因而其抗高血壓作用與其中樞和外周作用均有關(guān)。但可肯定，利血平的許多副反應(yīng)與其中樞作用有關(guān)。 |
| 藥理學(xué) | 毒性：根木含總生物堿0.29%的水提取物(Ⅰ)和含總生物堿0.5%的蛇根木配劑(Ⅱ)。鴿注射Ⅰ的絕對(duì)致死量為3.5ml/kg或總堿10mg/kg。犬注射Ⅰ的絕對(duì)致死量為7.3ml/kg，Ⅱ的絕對(duì)致死量為3ml/kg。中毒癥狀如嘔吐、步態(tài)不穩(wěn)。呼吸慢而不規(guī)則，意識(shí)喪失類似深睡眠，因呼吸衰竭死亡。其他副反應(yīng)包括鼻塞和消化性潰瘍加重，后者于口服小量時(shí)不常見。文獻(xiàn)報(bào)道，流行病學(xué)研究認(rèn)為，長(zhǎng)期服用利血平與發(fā)生乳癌有關(guān)。后來(lái)認(rèn)為，這些發(fā)現(xiàn)是因?yàn)檫x擇患者有傾向性所致。最近資料也不認(rèn)為利血平對(duì)乳癌發(fā)生是一個(gè)危險(xiǎn)因子。實(shí)驗(yàn)也證明利血平并無(wú)基因毒性，也無(wú)致突變作用和致重組作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 體內(nèi)過(guò)程由于缺少檢測(cè)低濃度利血平或其代謝產(chǎn)物的方法，其藥動(dòng)學(xué)資料所知甚少。與離體儲(chǔ)存囊泡結(jié)合的利血平用透析法也不能除去，提示這種結(jié)合與其周圍介質(zhì)并不平衡。由于利血平的結(jié)合不可逆，血漿中利血平的量與作用部位的藥濃度不可能產(chǎn)生始終如一的關(guān)系。利血平在體內(nèi)完全被代謝，沒(méi)有母藥以原形排出。利血平口服后，由于其脂溶性較高，易自胃腸道吸收，口服后2-3小時(shí)中藥物濃度達(dá)峰值，吸收后在體內(nèi)較多地貯集在富含類脂質(zhì)的組織，在腦分布較為均勻。利血平較易通過(guò)胎盤而進(jìn)入胎兒組織，孕婦產(chǎn)前應(yīng)用利血平可能引起新生兒中毒，出現(xiàn)鼻塞、呼吸道阻塞等癥狀，甚至可因缺氧而死。在體內(nèi)部分藥物可被小腸粘膜代謝，其余大部分藥物可被血漿酯酶、肝臟微粒體氧化酶及水解酶所代謝，利血平甲酯、三甲氧基苯甲酸為其主要代謝產(chǎn)物，后者可與葡萄糖醛酸結(jié)合，這些代謝產(chǎn)物及微量未轉(zhuǎn)化的利血平經(jīng)腸道或腎排泄。 |
| 毒理學(xué) | |
| 藥物配伍 | |
| 藥性 | 苦；性涼 |
| 歸經(jīng) | 肝經(jīng) |
| 功效 | 降血壓 |
| 功效分類 | 降血壓藥 |
| 主治 | 高血壓 |
| 用法用量 | 口服：煎湯，9-15g。 |
| 用藥禁忌 | |
| 不良反應(yīng)及治療 | |
| 選方 | |
| 臨床運(yùn)用 | |
| 各家論述 | |
| 考證 | |
| 藥物應(yīng)用鑒別 | |
| 藥典收錄 | |
| 藥材拉丁名 | |
| 拉丁植物動(dòng)物礦物名 | Raulfia serpentina(L.)Benth.exKurz[ophioxylon serpentinum L.] |
| 科屬分類 | 夾竹桃科 |
| 出處 | 《中華本草》 |
