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甘草酸二銨

  
中西藥分類 西藥
作用分類 消化系統(tǒng)藥物\肝膽疾病用藥
英文名 Diammonium Glycyrrhizinate*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為無色澄明液體或白色粉末。
功效
主治 本品適用于急慢性病毒性肝炎的治療,特別對乙型和丙型慢性活動(dòng)性肝炎可明顯改善臨床癥狀和肝功能。
用途
方解
藥理作用 本品系甘草有效成分的第三代提取物,是一種藥理活性較強(qiáng)的治療慢性肝炎藥。該藥對多種肝毒劑致肝臟損傷有防治作用,并都有劑量依賴性,如能明顯阻止半乳糖胺、四氯化碳及硫代乙酰胺引起的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)增高,肝損害組織也相應(yīng)改善。肝組織切片顯示,該藥可以對抗半乳糖胺所致肝細(xì)胞線粒體及核仁的損害,并使肝糖原及核酸含量增加,減輕肝細(xì)胞壞死,加速肝細(xì)胞恢復(fù)。對復(fù)合致病因子引起的慢性肝損害,能明顯提高存活率及改善肝功能。該藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與醛固酮的類固醇環(huán)相似,對肝臟類固醇代謝酶△4-5β-還原酶有很強(qiáng)的親和性,故可阻礙可的松和醛固酮的滅活,從而發(fā)揮類固醇樣作用,但無皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。本品具有刺激網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能、抗病毒、誘生γ干擾素,增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞(NK)活性的作用。本品能明顯抑制肝組織中花生四烯酸(AA)代謝產(chǎn)物,白細(xì)胞三烯酸(LTs)和前列腺素E2(PGE2),并有劑量依賴性,對ALT無直接滅活作用。研究表明,本品可能通過抑制細(xì)胞膜磷脂釋放AA或抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,從而減少AA經(jīng)環(huán)氧酶和脂氧酶代謝產(chǎn)物L(fēng)Ts和PLA2。因此甘草酸二銨可能通過控制炎癥因子和免疫性因子而發(fā)揮抗肝損害作用,其抗病毒作用待進(jìn)一步研究。
體內(nèi)過程 應(yīng)用熒光標(biāo)記反相高效液相色譜法測定該藥的血藥濃度表明,口服吸收不完全,約8小時(shí)達(dá)血藥濃度,52小時(shí)后消失,其生物利用度不受胃腸道食物影響。本品具有腸肝循環(huán)(EHC),體內(nèi)過程復(fù)雜,活性代謝物給藥4小時(shí)后在血中出現(xiàn),約12小時(shí)后達(dá)峰值。該藥及其代謝產(chǎn)物與蛋白結(jié)合力強(qiáng),分別為92.5%和98.4%,其結(jié)合率不受藥物濃度影響,但因血漿蛋白的濃度變化而變化。故兩者血藥濃度變化與EHC和蛋白結(jié)合有密切關(guān)系。靜脈注射后1小時(shí)血藥物濃度迅速衰減,24小時(shí)后處于低水平。
劑型 膠囊,注射劑
規(guī)格 膠囊劑:50mg。注射劑:10ml:50mg。
用法用量 口服1次150mg,1日3次。靜脈注射150mg(30ml),以10%葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢滴注,每日1次。
不良反應(yīng) 經(jīng)一組308例的用藥調(diào)查提示:①一般反應(yīng):皮膚瘙癢、蕁麻疹、口干和浮腫發(fā)生率0.65%-1.9%。②消化系統(tǒng)反應(yīng):納差、惡心、嘔吐、腹脹及食量增加發(fā)生率為0.65%-6.8%。③心腦血管系統(tǒng)反應(yīng):頭痛、頭暈、胸悶、心悸和血壓升高發(fā)生率為0.97%-3.9%。 上述不良反應(yīng)大多較輕,不必停藥,均能堅(jiān)持治療。另心腦血管系統(tǒng)反應(yīng)以靜脈給藥組多見,而消化系統(tǒng)不良反應(yīng)以口服組多見。
注意事項(xiàng) ①本品未經(jīng)稀釋不得進(jìn)行注射。②治療過程中應(yīng)定期檢測血壓,血清鉀、鈉濃度。③如治療中出現(xiàn)高血壓、血鈉滯留、低血鉀等情況應(yīng)停藥或適當(dāng)減量。④嚴(yán)重低鉀血癥高鈉血癥、心力衰竭、腎功能衰竭患者禁用,妊娠婦女也不宜使用,新生兒、嬰幼兒的劑量和不良反應(yīng)尚未確立,暫不用。
貯藏 密封,干燥處保存。使用期限暫定2年。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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