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巴氯芬

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\其他
英文名 Baclofen
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 白色或乳白色結(jié)晶性粉末;無臭、無味。微溶于水,幾乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮。鹽酸鹽熔點:179-181℃。
功效
主治 臨床用于多發(fā)性硬化所致的骨骼肌痙攣,脊髓外傷后的骨骼肌痙攣,大腦性癱瘓及腦血管病后遺癥引起的肌張力增高。
用途
方解
藥理作用 本品為α-氨基丁酸(GABA)的衍生物,系用于脊髓的骨骼肌松弛劑。其作用機制為抑制單突觸和多突觸傳遞,可能是通過刺激GABA受體,而抑制興奮性氨基酸的釋放。
體內(nèi)過程 口服后吸收迅速而完全,單劑量口服10mg,20mg和30mg巴氯芬,0.5-1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均為180μg/L,340μg/L和650μg/L,相應(yīng)血藥濃度曲線下面積(AUCs)與劑量大小成比例增加,它的分布容積為0.7L/kg,t1/2平均為3-4小時,其血漿蛋白結(jié)合率約為30%。本品大部分以原型排出,在72小時內(nèi),攝入量的75%經(jīng)腎臟排出,其余部分從糞便排出。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:10mg,25mg。
用法用量 口服:初量每次5mg,1日3次,以后每隔3天增服5mg,直到合適劑量。最高不超過48mg/d,停藥前應(yīng)逐漸減量。
不良反應(yīng) 開始時可見白天嗜睡眩暈、偶見惡心、嘔吐腹瀉、頭痛、頭暈、無力、虛脫、精神錯亂,特別是老年患者?僧a(chǎn)生欣快感或抑郁癥、神志障礙、幻覺等。
注意事項 1.本品對錐體外系疾病引起的肌張力增高無效。 2.妊娠頭3個月者禁用。 3.消化性潰瘍或有該病歷史者禁用。 4.肝、腎功能不良者慎用。 5.癲癇或有抽搐發(fā)作者慎用。 6.本品有降壓作用,服降壓藥者應(yīng)慎用。 7.長期使用本品突然停藥可發(fā)生焦慮、意識錯亂、幻覺、并可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象,使痙攣狀態(tài)一過性加重。故停藥前應(yīng)逐漸減量,12歲以下兒童對本品的安全性尚未確定。
貯藏 陰涼干燥處。
備注
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