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公開(公告)號(hào)
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CN1738800A
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公開(公告)日
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2006.02.22
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380108667.3
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申請(qǐng)日期
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2003.11.14
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專利名稱
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用于治療雄激素依賴性疾病的3型17β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D211/46(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D211/46(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.18 US 60/427,263
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·帕魯奇;T·J·古茲
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2003-11-14 PCT/US2003/036203
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進(jìn)入國家日期
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2005.07.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下列結(jié)構(gòu)式的化合物：式I其中：X為CH或N；Z為O或N(R6)；R1和R2相同或不同，各自獨(dú)立選自芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，其中每個(gè)所述芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基可未被取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可相同或不同，每個(gè)部分獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR6R7、-N(R6)S(O2)R7、-N(R6)C(O)R7和-N(R6)C(O)NR6R7；R3為H或-OR6，前提條件是當(dāng)X為N時(shí)，R3不為-OR6；R4選自H、烷基、芳基、環(huán)烷基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基和雜環(huán)基；m為0-4的數(shù)字，當(dāng)m大于1時(shí)，R4基團(tuán)可相同或不同，獨(dú)立選擇；R5為-C(O)R7或-S(O2)R7；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基，其中每個(gè)所述烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基可未被取代或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可相同或不同，每個(gè)部分獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR7、-NHR7、-N(R7)2、-CH2OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NHR7、-C(O)N(R7)2、-SR7、-S(O2)R7、-S(O2)NHR7、-S(O2)N(R7)2、-N(R7)S(O2)R7、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)NHR7和-N(R7)C(O)N(R7)2；R7選自烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、-OR6、-NHR6和-N(R6)2，其中每個(gè)所述烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可未被取代或任選被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可相同或不同，每個(gè)部分獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR6、-NHR6、-N(R6)2、-CH2OR6、-C(O)OR6、-C(O)NHR6、-C(O)N(R6)2、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NHR6、-S(O2)N(R6)2、-N(R6)S(O2)R6、-N(R6)C(O)R6、-N(R7)C(O)NHR6和-N(R7)C(O)N(R7)2，其中-N(R6)2和-N(R7)2部分中的兩個(gè)R6或兩個(gè)R7基團(tuán)分別可相同或不同，獨(dú)立選擇，其中芳基或雜芳基上的任何兩個(gè)相鄰?fù)榛〈蛇B接形成亞甲基二氧基或亞乙基二氧基基團(tuán)。
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摘要
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在許多實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了一類作為3型17β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑的新型化合物、制備這種化合物的方法、含有一種或多種所述化合物的藥物組合物、含有一種或多種所述化合物的藥物組合物的制備方法、以及利用這種化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或改善與17β-羥基類固醇脫氫酶有關(guān)的一種或多種疾病的方法。
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國際公布
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2004-06-03 WO2004/046111 英
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