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藥 品 名 稱 | 硫唑嘌呤 |
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英 文 藥 名 | AzathioPnne |
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其 他 名 稱 | AZP、Azamun、Azanin、B.W.57-322、Imurek、Imurel、氮唑硫代嘌呤、硫唑呤、硝基咪唑硫嘌呤、依木蘭(Imuran)、義美仁、咪唑硫嘌呤。 |
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藥 理 作 用 | 本品為細(xì)胞代謝抑制劑，本品在肝臟內(nèi)分解成巰嘌呤，接著被轉(zhuǎn)化成硫代肌苷酸，后者競爭性抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷湍蜍账幔蓴_嘌呤代謝，阻礙DNA合成。因免疫活性細(xì)胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤類物質(zhì)，此時給予嘌呤拮抗劑，即能抑制DNA合成，抑制淋巴細(xì)胞增殖，阻止抗原敏感淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化為免疫母細(xì)胞，進(jìn)而產(chǎn)生免疫抑制作用。但尚有其他代謝途徑和不同作用環(huán)節(jié)抑制免疫。本品對S期作用較明顯，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對T淋巴細(xì)胞的抑制作用較強(qiáng)，需大劑量才能抑制B淋巴細(xì)胞功能。本品口服經(jīng)腸道吸收快而完全，1小時達(dá)血藥峰濃度，半衰期為3小時，主要經(jīng)腎排出。在等劑量時比巰嘌呤更有效，且毒性更小，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的免疫抑制劑之一。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于急、慢性白血病。與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用是器官移植后防止免疫排斥反應(yīng)的經(jīng)典方案，亦用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、皮肌炎、牛皮癬等自身免疫性疾病。 |
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禁 忌 癥 | |
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不 良 反 應(yīng) | 有白血球減少，再生障礙性貧血發(fā)生。胃腸道反應(yīng)表現(xiàn)為食欲減退、嘔吐、惡心、腹瀉、口腔炎，可見胰腺炎、胃出血、腸道出血、腸壞死、腸穿孔等，偶有膽汁郁積、黃疸和肝中毒，停藥可減輕此反應(yīng)。可能出現(xiàn)藥熱、皮疹、肌痛等過敏反應(yīng)，個別病人出現(xiàn)急性腎功能不全、溶血性貧血、急性阻塞性肺部疾病、腦膜炎等。還有脫發(fā)、粘膜潰瘍、神經(jīng)癥狀等。大劑量(每日l0-12mg/kg)易致嚴(yán)重骨髓抑制及降低對疾病的抵抗力。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑25mg，50mg，0.1g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)對本品過敏、白細(xì)胞減少、肝功能損害者及孕婦禁用，腎功能減退者宜減量慎用。 (2)本品有誘發(fā)腫瘤和致畸的可能。用于臟器移植者，可發(fā)生繼發(fā)性感染。 (3)用藥期間應(yīng)每周查血象。應(yīng)對病人進(jìn)行有效的毒性監(jiān)測， (4)別嘌呤醇能抑制本品的代謝，合用時本品用量宜減少25％-50％。本品應(yīng)避免和潘可羅寧，箭毒等肌松藥合用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
